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抗胆碱能药物

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:主要作用为阻断M型胆碱能受体,能解除消化道平滑肌的痉挛,抑制腺体分泌,以及兴奋呼吸中枢,改善微循环,还有散瞳,解除迷走神经对心脏的抑制加快心率的效应。③治疗有机磷农药中毒,常与胆碱酯酶复活药解磷定等合用。④改善微循环,治疗革兰阴性杆菌引起的感染中毒性休克。可对抗有机磷农药中毒,作用强度较阿托品弱。其毒性较其他托品类抗胆碱药物小。儿童与老年患者用量酌减。骤然停药可引起头晕、呕吐等。

(一)阿托品(atropine)

【剂型】 片剂:0.3mg;注射剂:0.5mg、1mg、2mg、5mg、10mg。

【作用】 本品为抗胆碱能神经药。主要作用为阻断M型胆碱能受体,能解除消化道平滑肌的痉挛,抑制腺体分泌,以及兴奋呼吸中枢,改善微循环,还有散瞳,解除迷走神经对心脏的抑制加快心率的效应。

【适应证】 ①治疗胃肠道及附属腺管痉挛引起的绞痛和胆道痉挛疼痛及肾绞痛。②治疗胰腺炎,胆囊炎以及消化液分泌增多引起的吐泻。③治疗有机磷农药中毒,常与胆碱酯酶复活药解磷定等合用。④改善微循环,治疗革兰阴性杆菌引起的感染中毒性休克。此外,还可以治疗心律失常、脑动脉供血不足及麻醉前用药等。

【禁忌证】 禁用于青光眼前列腺肥大。

【用法】 口服:每次0.3mg,3~4/d。静注:每次0.5~1.0mg,每次4~6h。治疗休克,每次1.0~5.0mg,每次1/2~2h;治疗有机磷中毒,每次2~10mg,每次10~30min,好转后减量维持。

不良反应与注意事项】 口干、皮肤潮红、少汗、胃肠动力低下、便秘、胃-食管反流、排尿困难。应用2mg以上可有中毒反应,包括心率过快、兴奋、躁动、抽搐、幻觉、神志不清等。

(二)东莨菪碱(scopolamine)

【剂型】 片剂:0.3mg;注射剂:0.3mg/1ml;贴片剂:1.5mg/片;眼膏剂:0.5%~1%。

【作用】 本品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药。作用与阿托品相似,可使平滑肌明显松弛,解除血管痉挛,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具有兴奋作用,对大脑皮质有明显抑制作用。

【适应证】 主要作为镇静药,用于全身麻醉前给药,晕动病、震颤麻痹,也可用于狂躁性精神病、有机磷农药中毒。

【禁忌证】 脑出血急性期、青光眼、前列腺肥大病忌用。

【用法】 口服:成人,每次0.3~0.6mg,0.6~1.2mg/d;皮下注射:每次0.3~0.5mg,极量1.5mg/d。

【不良反应与注意事项】 有口干、皮肤潮红、瞳孔散大、视物模糊等,大剂量可出现谵妄、躁动、惊厥。

(三)樟柳碱(anisodine)

【剂型】 片剂:1mg、3mg;注射剂:2mg/1ml、5mg/1ml。

【作用】 本品为胆碱能受体阻断药,有解痉、平喘、抗震颤、抑制唾液分泌、散瞳等作用。可对抗有机磷农药中毒,作用强度较阿托品弱。其毒性较其他托品类抗胆碱药物小。

【适应证】 血管性头痛、视网膜血管痉挛、中心性视网膜病变、支气管哮喘、晕动病、有机磷农药中毒等。

【禁忌证】 出血性疾病、脑出血急性期及青光眼患者忌用,严重心力衰竭及心律失常者慎用。

【用法】 口服:每次1~4mg,3~4/d。肌注或静滴:每次2~5mg,1~3/d。儿童与老年患者用量酌减。眼科疾病,每次0.2~0.75mg,球后注射。

【不良反应与注意事项】 可有口干、头晕、视物模糊、面红、疲乏等反应,偶有暂时性黄视、意识障碍、排尿困难等,减量或停药后自行消失。骤然停药可引起头晕、呕吐等。

(四)颠茄(belladonna)

【剂型】 酊剂:含生物碱0.03%;浸膏剂:含生物碱1%;片剂:含颠茄浸膏10mg。

【作用】 与阿托品相似。因含生物碱较低,用量较小,故作用较温和。

【适应证】 轻症胃肠道及胆道平滑肌痉挛、消化性溃疡、帕金森病的多涎症状等。

【禁忌证】 青光眼病人禁用。

【用法】 口服:颠茄酊,每次0.3~1.0ml,3/d,极量每次1.5ml,4.5ml/d;浸膏剂,每次8~16mg,极量每次50mg,150mg/d。复方颠茄片,每次1~2片,3/d。

(五)红古豆碱(cuscohygrine,红古醇酯)

【剂型】 片剂:50mg;栓剂:50mg;注射剂:50mg/1ml。

【作用】 本品具有镇静作用和抑制消化道运动和胃液分泌作用。尚有扩张外周血管、增强冠状动脉流量的作用及一定的平喘作用。

【适应证】 消化道溃疡、胃肠痉挛性疼痛及失眠等。

【禁忌证】 青光眼者禁用。低血压患者慎用。

【用法】 肌注、口服、或肛门给药:每次50~100mg,3/d,3周为1个疗程,可重复2~3个疗程。

【不良反应与注意事项】 口干、视物模糊、嗜睡为多见。

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