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氢溴酸山莨菪碱(

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:本品是作用于M-胆碱受体的抗胆碱药,有明显外周抗胆碱作用,作用与阿托品相似或稍弱,能松弛平滑肌,解除微血管痉挛,故有镇痛和改善微循环作用。其扩瞳和抑制腺体分泌的作用是阿托品的1/20~1/10。与阿托品相比,具有选择性较高、毒副作用较低的优点。其在人体中的毒理作用尚不明确。动物实验中,给大鼠静脉注射后,15min以肾脏的含量最高,30min以胰腺的含量最高。

【适应证】

(1)缓解平滑肌痉挛。

(2)眩晕症。

(3)微循环障碍及有机磷中毒等。

【药理作用】 本品是我国从茄科植物唐古特莨菪中分离出的生物碱,现临床常用制剂为人工合成的山莨菪碱氢溴酸盐。本品是作用于M-胆碱受体的抗胆碱药,有明显外周抗胆碱作用,作用与阿托品相似或稍弱,能松弛平滑肌,解除微血管痉挛,故有镇痛和改善微循环作用。其扩瞳和抑制腺体分泌的作用是阿托品的1/20~1/10。因不能通过血-脑脊液屏障,故中枢作用较弱。与阿托品相比,具有选择性较高、毒副作用较低的优点。其在人体中的毒理作用尚不明确。

【药动学】 本品的人体药动学参数尚未见研究。动物实验中,给大鼠静脉注射后,15min以肾脏的含量最高,30min以胰腺的含量最高。消除半衰期为40min,38.8%药量从尿中排出。

【用法用量】

口服。成人常用量:每次5~10mg,每日3次。

不良反应

(1)常见口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等。

(2)少见有心率加快及排尿困难,多在1~3h消失,长期应用无蓄积中毒。

(3)用量过大时可出现阿托品样中毒症状。

【禁忌证】

(1)颅内压增高、脑出血急性期及青光眼患者。

(2)老年患者如有青光眼及前列腺肥大等患者。

(3)恶性肿瘤患者。

(4)新鲜眼底出血患者。

【慎用】 严重肺功能不全慎用。

【注意事项】

(1)在应用本药治疗感染性休克时,不能减少其他治疗措施(如与抗生素药物等)。

(2)使用本药后若有明显口干时,可含酸梅或维生素C;静脉滴注过程中,若排尿困难,可肌内注射新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。

(3)用量过大时可出现阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。

【药物相互作用】

(1)本药可抑制胃肠道蠕动,使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长,增加吸收。

(2)本药可提高中药洋金花麻醉效果,从而减少洋金花用量和不良反应。

(3)本药与哌替啶合用可增强抗胆碱作用

(4)本药与维生素K合用治疗黄疸型肝炎,在降低氨基转移酶、消退黄疸方面优于常规治疗。

(5)本药与生脉散合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉、改善血循环和心脏功能;但对传导阻滞患者慎用。

(6)本药与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加,增加不良反应,合用时可减少用量。

(7)本药可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。

(8)因为本药可阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨醇酯的崩解缓慢,从而影响吸收,作用减弱。

(9)本药可拮抗去甲肾上腺素所致的血管痉挛。

(10)本药可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用,但抑制强度低于阿托品。

(11)本药可减少抗结核药的肝损害。

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