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替普瑞酮()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:本药可促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成,加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂质浓度,从而提高黏膜的防御功能。本药还能改善氢化可的松引起的胃黏膜增殖区细胞繁殖能力低下,保持胃黏膜增殖区的稳定性,促进损伤愈合。在胃内分布时,以溃疡部位原药浓度最高,其平均药物浓度较周围组织约高10倍。

【适应证】 胃溃疡、急性胃炎及慢性胃炎的急性加重期。

【药理作用】 本药为一种萜烯类化合物,具有组织修复作用,能强化抗溃疡作用。本药对盐酸、阿司匹林乙醇等所致溃疡具有细胞保护作用,而H2受体拮抗药和抗胆碱药则无此作用。本药可促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成,加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂质浓度,从而提高黏膜的防御功能。本药可通过改变磷脂的流动性而激活磷脂酶A2,从而促进内源性前列腺素的合成。本药还能改善氢化可的松引起的胃黏膜增殖区细胞繁殖能力低下,保持胃黏膜增殖区的稳定性,促进损伤愈合。

【药动学】 本药口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人的交叉法试验显示,饭后服用血药浓度达峰时间呈双相性,第一次约5h达血药浓度峰值,10h后出现第二次血药浓度高峰,但较第一次为低。溃疡患者饭前半小时或饭后半小时内服用本药150mg,饭后血药浓度曲线下面积为空腹服用的30~45倍。本药吸收后广泛分布于各组织,尤以消化道、肝、胰腺、肾、肾上腺组织中浓度为高,其分布浓度均高于血药浓度,脑及睾丸中的分布浓度与血药浓度约相等。在胃内分布时,以溃疡部位原药浓度最高,其平均药物浓度较周围组织约高10倍。本药在肝脏代谢极少,84.8%以原形排出。服药3日内给药量的27.7%由呼吸道排出;4日内22.7%经肾排泄,29.3%随粪便排泄。

【用法用量】 每次50mg,每日3次,饭后30min内服用。

【给药说明】 出现皮疹、全身瘙痒等皮肤症状时,应停药。

不良反应】 本药不良反应的发生率约为2.22%,一般停药后即可消失。

(1)消化系统:可见口渴、恶心、便秘、腹胀、腹泻、腹痛等症状,也可见氨基转移酶轻度升高。

(2)精神、神经系统:可见头痛等症状。

(3)皮肤:可见皮疹、全身瘙痒等症状。

(4)其他:可见血清总胆固醇升高、上睑发红或发热等症状。

【禁忌证】 对本药过敏者。

【慎用】 儿童和孕妇

【注意事项】

(1)药物对儿童的影响:儿童用药安全性尚不明确,建议儿童慎用本药。

(2)药物对妊娠的影响:孕妇慎用本药。

(3)药物对哺乳的影响:尚不明确。

【药物相互作用】 尚不明确。

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