表柔比星（）

化学名为，（1S：9S）-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7，8，9，10-四氢-6，7，9，1l-四羟基-7-0-（2，3，6-三去氧-3-氨-α-L-阿拉伯糖己吡喃基）-5，12-萘二酮盐酸盐。分子式为，C27H29NO11。简 称EPI。 其 他 名 有 表 阿 霉 素、4’Epidoxorubicin等。此药与ADM的区别，只是在氨基糖部分的4’位羟基由顺式变成反式，这种立体结构上的变化，却引起心脏和骨髓毒性的差异。

1.作用机制　其主要作用是直接嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成而起作用。它能抑制DNA、RNA的合成，所以对细胞周期各阶段均有作用，为细胞周期非特异性药物。表柔比星对细胞膜和转运系统均有作用，但最主要的作用部位还是细胞核。

2.药物代谢　EPI与ADM一样主要经肝脏代谢，胆道排泄，但给EPI后1小时、24小时、48小时，在心脏、脾脏的浓度和48小时在肾脏的浓度均低于ADM；给药后48小时，11%随尿排出；给药后1小时、6小时，两药在肿瘤中的浓度无明显差异，但24小时、48小时ADM的浓度明显高于EPI，说明EPI较ADM在体内代谢快、排出也快。EPI的血浆半衰期为30小时，ADM为43小时；血浆廓清率EPI为1 400 ml/min，而ADM为880 ml/min。EPI不能通过血脑屏障。肾功能正常与否对EPI的药代动力学影响不大。但由于主要经肝胆系统排出，对有肝转移和肝功能异常的患者，EPI在血中的浓度维持时间较长，故应减低剂量。

3.用法　用于妇科肿瘤化疗，用量与ADM基本相同。

4.不良反应　EPl可引起消化道反应、骨髓抑制、脱发及心脏毒性，但都明显低于ADM。通过l 000例以上统计，恶心、呕吐发生率57.5%、脱发70%、黏膜炎3.8%、感染1.8%、局部反应3%、发热（＞38℃）5%、腹泻4.8%。骨髓抑制是EPI的主要急性毒性及剂量限制性毒性。表现为白细胞和血小板轻度下降，一般在给药后第10天降至最低点，第21天恢复正常。其发生率为11%，中至重度者（白细胞＜3×109）仅见于3%的病例。一般认为EPI的剂量需大于ADM剂量约20 mg/m2时，才能引起同等程度的骨髓抑制。目前在总剂量低于1 000 mg/m2时，未发现有急性心力衰竭。如既往应用过ADM，则总剂量应控制在800 mg/m2以下。EPI的后期心脏毒性主要是引起左心室功能降低，但与同等剂量ADM相比，降低的程度较少。