【摘要】：本品属于S期特异性药物，对多种动物肿瘤均有明显抑制作用。肾脏功能不全的患者对本品的清除率降低，但肝功能不全对本品代谢影响不大：拓普替康可以透过血脑屏障进入脑脊液，并在脑脊液中蓄积。其中白细胞3～4度减少为39%～86%；中性粒细胞3～4度减少为43%～88%；血小板3～4度减少为13%～57%；血红蛋白3～4度减少为11%～42%。
分 子 式 为C23H23N3O5.HCL，分 子 量：457.92，简称TPT。其他名有和美新，金喜素等。
1.作用机制 拓普替康为半合成的拓扑异构酶I抑制药，本品与拓扑异构酶Ⅰ形成的复合物并导致DNA不能正常复制，致使DNA双链损伤。由于哺乳类动物细胞不能有效地修复这种双DNA损伤，因之抑制细胞增殖。本品属于S期特异性药物，对多种动物肿瘤均有明显抑制作用。
2.药物代谢 本品进入人体后药物代谢呈二室模型，分布较快，分布于肝、肾等器官。T1/2α为4.1～8.1分钟，T1/2β为2.4～4.3小时，和血浆蛋白的结合率为6.6%～21.3%。大部（26%～80%）经肾脏排出，其中90%在用药后12小时内由尿中排出；小部分由胆汁排出。肾脏功能不全的患者对本品的清除率降低，但肝功能不全对本品代谢影响不大：拓普替康可以透过血脑屏障进入脑脊液，并在脑脊液中蓄积。
3.用法 静脉滴注单药1.2～1.5 mg/m2，一般先用注射用水溶解浓度为l mg/m1，再用生理盐水或5%葡萄糖液150～200 ml稀释，静脉滴注时间为30分钟左右。每日1次，连用5天，21天为1个周期。
4.不良反应 骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为白细胞、血小板和血红蛋白降低。其中白细胞3～4度减少为39%～86%；中性粒细胞3～4度减少为43%～88%；血小板3～4度减少为13%～57%；血红蛋白3～4度减少为11%～42%。其他如食欲缺乏、恶心呕吐、乏力、脱发、口腔炎，腹泻、腹痛、便秘，头痛，发热等。比较罕见的不良反应尚有呼吸困难、血尿和心电图异常等。
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