【规格】 1ml∶30mg
【药理毒理】
罂粟碱对血管、心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用,其作用可能是抑制环核苷酸磷酸二酯酶引起。
【药动学】
口服易吸收,但差异大,生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。t1/2为0.5~2h,但有时也长达24h。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式经肾排泄。可经透析被清除。
【适应证】
用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血,肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。
【用法用量】
成年人常用量:①肌内注射,一次30mg,每日90~120mg;②静脉注射,一次30~120mg,每3h1次,应缓慢注射,不少于1~2min,以免发生心律失常以及足以致命的窒息等。用于心搏停止时,两次给药要相隔10min。
【不良反应】
①用药后出现黄疸,眼及皮肤明显黄染,提示肝功能受损。②胃肠道外给药可引起注射部位发红、肿胀或疼痛。快速胃肠道外给药可使呼吸加深、面色潮红、心跳加速、低血压伴眩晕。③过量时可有视物模糊、复视、嗜睡和(或)软弱。
【禁忌证】
完全性房室传导阻滞时禁用。震颤麻痹(帕金森病)时一般禁用。出现肝功能不全时应即行停药。
【注意事项】
1.对诊断的干扰。服药时血嗜酸性细胞、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶及胆红素可增高,提示肝功能受损。
2.由于对脑及冠状血管的作用不及对周围血管,可使中枢神经缺血区的血流进一步减少,出现“窃流现象”,用于心绞痛、新近心肌梗死或卒中时须谨慎。
3.心肌抑制时忌大量,以免引起进一步抑制。
4.青光眼患者要定期检查眼压。
5.静脉注射大量能抑制房室和室内传导,并产生严重心律失常。
6.需注意定期检查肝功能,尤其是患者有胃肠道症状或黄疸时。出现肝功能不全时应停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
肌内或静脉注射,一次按体重1.5mg/kg,每日4次。
【老年患者用药】
①与左旋多巴同用时可减弱后者的疗效,本品能阻滞多巴胺受体。②吸烟时因烟碱作用,本品的疗效降低。
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