【摘要】：慢性粒细胞白血病患者由于携带费城染色体产生结构和功能异常的bcr－abl酪氨酸激酶，伊马替尼通过取代bcr－abl酪氨酸激酶结构中的ATP而阻断其酪氨酸激酶活性与下游分子的磷酸化，从而达到抑制Ph阳性白血病细胞的增殖与抗凋亡作用。因此，激素依赖型乳腺癌患者在术后或化疗时给予三苯氧胺，可使残留的癌细胞生长缓慢甚至停止。
干扰信号转导的药物是否可用于疾病的治疗主要基于两点：一是其干扰的信号转导途径在体内是否广泛存在，如果广泛存在则会出现严重不良反应；二是自身的选择性，药物对信号转导的选择性越高，所引起的全身不良反应越少。
目前用于治疗慢性白血病的药物达沙替尼（Dasatinib）和伊马替尼（Imatinib）就是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂。慢性粒细胞白血病患者由于携带费城染色体（Philadelphia chromosome，Ph）产生结构和功能异常的bcr－abl酪氨酸激酶，伊马替尼通过取代bcr－abl酪氨酸激酶结构中的ATP而阻断其酪氨酸激酶活性与下游分子的磷酸化，从而达到抑制Ph阳性白血病细胞的增殖与抗凋亡作用。
用于治疗乳腺癌的药物三苯氧胺（tamoxifen）是一种雌激素拮抗剂，能与雌激素竞争性结合雌激素受体，但是三苯氧胺－受体复合物不能激活下游的基因表达。因此，激素依赖型乳腺癌患者在术后或化疗时给予三苯氧胺，可使残留的癌细胞生长缓慢甚至停止。
（江建海）
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