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中枢作用性药物

时间:2022-02-02 理论教育 版权反馈
【摘要】:异咪唑受体兴奋药Rilmenidine和Monoxidine是新型中枢作用的抗高血压药物的代表,临床上称为第二代中枢性抗高血压药物,其中枢性副作用比Clonidine和甲基多巴少。当Rilmenidine每日1次用药时,效果与其他抗高血压药物相当,而口干、疲乏的不良反应比Clonidine少。此外,Rilmenidine的抗交感神经作用提示可将其用于治疗左心室肥厚和充血性心力衰竭,但目前的临床研究尚未能证实这种作用。

中枢神经系统(CNS)在调节血管张力和血压方面的作用已经认识的比较清楚。异咪唑受体兴奋药Rilmenidine和Monoxidine是新型中枢作用的抗高血压药物的代表,临床上称为第二代中枢性抗高血压药物,其中枢性副作用比Clonidine和甲基多巴少。

脑内的异咪唑受体有2种亚型,Ⅰ-1和Ⅰ-2。研究表明,Rilmenidine的中枢抗高血压作用部位与Clonidine相同,只是Rilmenidine对异咪唑受体的选择性更强,而Cloni-dine对α2-肾上腺素受体的选择性更强。Rilmenidine能口服,能降低交感神经传出张力,具有一定的血管扩张作用,用药期间血液和尿中的去甲肾上腺素和肾素水平明显减少,在降低血压的同时具有对缺血脑组织的神经保护作用,能增加血钠排泄。当Rilmenidine每日1次用药时,效果与其他抗高血压药物相当,而口干、疲乏的不良反应比Clonidine少。此外,Rilmenidine的抗交感神经作用提示可将其用于治疗左心室肥厚和充血性心力衰竭,但目前的临床研究尚未能证实这种作用。

Monoxidine是一种对异咪唑Ⅰ-1受体更具选择性兴奋作用的药物,在发挥降压作用的同时其直立性低血压的不良反应比哌唑嗪要少。

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