生物药剂学

第十五章　生物药剂学

Ⅰ本章考试大纲

Ⅱ考试大纲精解

历年所占分数为3～6分。

生物药剂学中各种跨膜转运的特点是本章一个常考考点。

一、生物药剂学

1.生物药剂学的研究内容

（1）生物药剂学的研究范畴：研究药物吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

吸收：指药物从用药部位进入体循环的过程。

分布：指进入体循环的药物随血液向组织和脏器转运。

代谢：指药物在体内发生化学结构变化的过程，在酶参与下进行，又称生物转化。

排泄：指药物或其代谢物排出体外的过程。

（2）生物药剂学中的剂型因素：①药物理化学性质，如同一药物的盐、酯、络合物或前体药物，粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等；②药物的剂型及途径；③制剂处方中所用辅料，处方中药物的配伍及相互作用；④制剂的工艺过程、操作条件与储存条件等。

（3）生物药剂学中的生理因素：①种属差异；②种族差异；③性别差异；④年龄差异；⑤不同的遗传背景，如人的基因多态性（polymorphism）导致其表达蛋白在功能和活性上具有较大的个体差异；⑥不同的生理与病理条件。

2.药物的跨膜转运

（1）生物膜的结构：脂质双分子层及蛋白质构成了液晶镶嵌模型，膜具有流动性。

（2）生物膜组成：脂质、蛋白质和少量糖。

（3）药物吸收的机制：①被动扩散：顺浓度梯度；不需载体；无选择性，无饱和竞争抑制，无部位特异性；不耗能。②主动转运：逆浓度梯度转运；需消耗能量；需载体参与，有结构特异性，竞争抑制；有饱和现象；有吸收部位特异性。③促进扩散：又称易化扩散，对转运物质有专属性要求，有载体参与，可被结构类似物竞争性抑制；有饱和现象；不消耗能量；顺浓度梯度。④膜动转运：由于生物膜具有一定的流动性，因此细胞膜可以变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外这个过程称为膜动转运。其中向内摄入为入胞作用，向外释放为出胞作用，摄取液体颗粒时称为胞饮。摄取固体颗粒时称为吞噬。

二、药物的胃肠道吸收

1.影响胃肠道吸收的生理因素　胃肠液成分与性质；胃排空；药物在循环系统的运行，首过效应；药物在肠中滞留时间；药物在肠道内的代谢。

2.影响药物吸收的药物本身理化因素　pKa与pH：双H方程及应用；油/水分配系数；药物溶出速率；药物在胃肠道中的稳定性。

3.影响溶出的因素　①表面积；②多晶型；③无定型；④溶媒化物；⑤制成盐。

4.药物在胃肠道中的稳定性

5.不同剂型及不同给药途径的影响　可以避免首过效应的途径有注射给药、舌下给药、鼻腔给药、肺部给药、透皮吸收给药、直肠给药（部分地避免首过效应）。

三、药物的非胃肠道吸收

1.注射部位的吸收　①静脉注射；②肌肉注射；③皮下注射；④鞘内注射；⑤关节腔内注射。

2.影响注射给药吸收的因素　①生理因素：血液速率、血管周围组织及毛细管的状态、注射部存在非特异性水解酶；②药物的理化性质：脂溶性、分子量大小、与蛋白质的结合性；③剂型因素：一般药物吸收快慢顺序为水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O型乳剂>油混悬液，一般注射剂中药物吸收一级动力学过程，混悬剂中药物吸收为零级过程。

3.肺部吸收　肺部吸收以被动扩散为主，存在载体转运。

4.影响肺部吸收的因素　①脂溶性，在小肠中几乎不吸收的物质，如酚红和葡聚糖在肺部都能吸收；②药物分子量大小，小分子物质吸收快；③粒径。

5.其他　还有鼻黏膜吸收、口腔黏膜吸收、阴道黏膜吸收。

四、药物的分布、代谢和排泄

1.分布

（1）表观分布容积是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，是药动学的一个重要参数。表观分布容积不是指体内含药物的真实容积，也没有生理学意义，但表观分布容积与药物的蛋白质结合及药物在组织中分布密切相关，可以用来评价体内药物分布的程度。

（2）影响组织分布的因素：①供给组织血流量影响药物组织分布。组织细胞膜的透过性、组织细胞外液和内液pH差异亦会影响药物的分布。②药物与血浆蛋白的结合。游离态药物可以自由地向血管外扩散，渗入到组织中。③药物与组织细胞内成分的结合与蓄积。药物对组织有特殊亲和性，该组织就起了贮存的作用。药物从组织解离进入血液的速度要比进入组织的速度慢。连续用药能引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势，这种现象称为蓄积。

（3）药物在淋巴管系统的转运：某些物质如脂肪、蛋白质等大分子物质必须依赖淋巴系统。

（4）血脑屏障、胎盘屏障。

2.代谢

（1）代谢部位：肝、消化道、血浆、肺、皮肤、鼻黏膜、脑等。

（2）代谢反应：第一相反应——氧化、还原和水解生成极性基团，第二相反应——结合反应。

（3）影响代谢的因素：①剂型因素：合并用药、给药途径的影响、给药剂量和剂型的影响、药物代谢酶的诱导与抑制；②生理因素：种属差异、性别、年龄、个体差异、疾病、饮食。

3.排泄

（1）肾脏排泄：排泄机制包括肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。

（2）胆汁排泄：机体中维生素A、维生素D、维生素E、性激素、甲状腺素及代谢产物从胆汁中排泄。

（3）肠肝循环：指胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉血的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长时间：己烯雌酚、洋地黄毒苷、氨苄青霉素、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等药物存在肠肝循环。

Ⅲ全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.灰黄霉素与哪一类食物同时服用，吸收率明显增加（　）

A.高蛋白食物　

B.高脂肪食物　

C.高糖分食物

D.高蛋白与高糖分食物　

E.无机盐类

2.下列有关生物利用度的描述正确的是（　）

A.饭后服用维生素B2将使生物利用度降低

B.无定形的生物利用度大于稳定型的生物利用度

C.药物微粉化后都能增加生物利用度

D.药物脂溶性越大，生物利用度越差

E.药物水溶性越大，生物利用度越好

3.不能够避免药物首过效应的给药途径是（　）

A.皮下注射给药　

B.舌下给药　

C.鼻黏膜给药

D.皮吸收给药　

E.口服给药

4.Henderson-Hasselbalch方程可以计算（　）

A.药物解离度与pH的关系

B.体内游离血浆药物浓度和结合型血浆药物浓度的比例

C.药物半衰期和血浆药物浓度的关系

D.油水分配系数与pH的关系

E.油水分配系数与吸收的关系

5.硝酸甘油在胃酸中水解失效，可以制成（　）

A.泡腾片　

B.软胶囊　

C.舌下片　

D.缓释片　

E.糖衣片

6.与片剂中药物的吸收最密切相关的参数是（　）

A.硬度　

B.脆碎度　

C.崩解度　

D.溶出度　

E.厚度

7.《中国药典》将灰黄霉素原料药的粒度限度规定为5μm以下的粒子不得少于85%，其原因是（　）

A.减小粒径有利于制剂的均匀性　

B.减小粒径有利于制剂的成型

C.减小粒径有利于制剂的稳定　

D.减小粒径有利于药物的吸收

E.此项规定不合理

8.若药物的生物半衰期为2h，即表示该药物在血浆中浓度下降一半所需的时间为（　）

A.1h　

B.4h　

C.2h　

D.0.5h　

E.3h

9.AUC表示（　）

A.血药浓度时间曲线的一阶距　

B.血药浓度时间曲线的二阶距

C.最大血药浓度　

D.平均稳态血药浓度

E.血药浓度-时间曲线下面积

10.下列有关体内药物动力学的叙述正确的是（　）

A.某药在体内以一级速度消除，生物半衰期的表达式t1/2=0.105/k

B.表面分布容积V＝　A

C.多剂量给药时，后一剂量的血药浓度峰值总比前一剂量的低

D.当给药间隔为t1/2时，首剂量等于一个维持剂量

E.双隔室模型，其中一个隔室称中央室，另一个称周边室

11.药物的吸收过程是指（　）

A.药物在体外结构改变的过程

B.药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程

C.药物体内经肾代谢的过程

D.药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程

E.药物从用药部位进入体循环

12.下列表观分布容积（V）的定义叙述正确的是（　）

A.药物在体内分布的真正容积

B.它的大小与药物的蛋白结合无关

C.它的大小与药物在组织蓄积无关

D.它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积

E.它代表血浆容积，具有生理意义

13.下列表述中叙述正确的是（　）

A.口服给药药物多数进入血液而非淋巴管，这是由于淋巴管的通透性低

B.四环素与钙形成亲脂性络合物，胃肠道吸收增加

C.硫酸卡那霉素胃肠道吸收较少，口服后可杀死胃肠道中的细菌

D.为了实现盐酸普萘洛尔血中持续释放，将其制成缓释制剂

E.药物跨膜转运多数是通过膜中的孔隙通道跨膜

14.下述药物被动转运透膜叙述中正确的是（　）

A.脂溶性高和非解离型药物不易透过血脑屏障

B.对非解离型药物，脂溶性相同时，酸性药物pKa越小，碱性药物pKa越大，小肠中越易吸收

C.被动转运药物顺浓度梯度透膜，透过速度随着浓度增大最后达到恒定

D.肾小管被动重吸收，当尿液偏碱性时，碱性药物肾排泄减少

E.碱化尿液时，碱性药物肾排泄增加

15.口腔黏膜中渗透能力最强的是（　）

A.牙龈黏膜　

B.腭黏膜　

C.舌下黏膜　

D.内衬黏膜　

E.颊黏膜

16.下列表述中错误的是（　）

A.利多卡因口服和直肠给药，后者生物利用度高

B.硝酸甘油舌下片以及透皮贴剂实用化

C.对于亲油性的药物栓剂，水溶性基质较油溶性更有利于药物的吸收

D.膜透过迟缓的药物，加快其从制剂溶出，有利于吸收

E.药物到达肺泡，必须严格控制粒径

17.下列表述中错误的是（　）

A.一般药物与血浆蛋白的结合和解离是非常迅速的可逆过程

B.血浆蛋白结合常数大的药物，大剂量给药时血浆中游离药物的浓度大

C.正常脑脊液和淋巴液的蛋白质浓度比血浆中的药物浓度高，所以它们的血管外液中药物总浓度比血浆高

D.蛋白质结合产生竞争抑制时，该药物的表观结合常数减少，但是蛋白质的结合部位的数量没有发生变化

E.药物合并用药，竞争性结合，游离药物浓度发生变化，组织中分布急剧增加，有时会产生毒副作用

18.大多数药物经代谢转化为代谢物后，药理活性减弱以至完全失活，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，使得药物在体内很快被清除，疗效不能持久或不能发挥应有药效。以前常使用“生物解毒（detoxication）”一词来描述药物的这一过程。但是，少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强，导致生物活性为新药发现和合理药物设计提供了途径和方向，例如（　）

A.氯丙嗪　

B.庆大霉素　

C.保泰松　

D.可待因　

E.5-氟尿嘧啶

19.下列哪个因素不影响药物的跨膜过程（　）

A.膜厚度　

B.浓度梯度　

C.消耗的能量

D.吸收面积　

E.药物的脂溶性

20.下列哪一药物易于透过血脑屏障（　）

A.多巴胺　

B.左旋多巴　

C.甲基多巴肼

D.盐酸羟苄丝肼　

E.多巴肼

21.药物表观分布容积小于它的真实分布容积，最有可能的是（　）

A.组织与药物有较强的结合　

B.血浆蛋白与药物有较强的结合

C.组织中的浓度高于血液中的浓度　

D.血液中游离药物浓度高

E.组织中游离药物浓度高

22.血浆蛋白结合率不影响药物的下列哪一生物药剂学过程（　）

A.吸收　

B.分布　

C.代谢　

D.排泄　

E.消除

23.下列影响血脑屏障药物转运的因素的叙述中正确的是（　）

A.弱酸性药物较弱碱性药物容易向脑脊液转运

B.血浆蛋白结合率高，则透过量大

C.药物可以通过被动扩散机制透过血脑屏障

D.水溶性高易向脑转运

E.血浆蛋白结合率不影响血脑屏障药物转运

24.处置不包括下列哪个过程（　）

A.吸收　

B.分布　

C.代谢　

D.排泄　

E.生物转化

25.细胞膜的特点是（　）

A.膜结构的对称性　

B.膜的流动性及对称性　

C.膜的通透性

D.膜结构的流动性及不对称性　

E.膜的通透性及对称性

26.下列叙述不正确的是（　）

A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收

B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜

C.非解离型药物的比例由吸收部位pH决定

D.通常酸性药物在pH低的胃中，碱性药物在pH高的小肠中未解离型药物量增加，

吸收也增加，反之都减少

E.分子量小的药物容易透过细胞膜

27.关于剂型对药物吸收的影响的叙述正确的是（　）

A.溶液剂吸收速度大于混悬剂　

B.胶囊剂吸收速度大于混悬剂

C.包衣片吸收速度大于普通片剂　

D.片剂吸收速度大于胶囊剂

E.溶液剂吸收速度小于混悬剂

28.不属于制备片剂时制备工艺对药物吸收的影响的是（　）

A.混合方法　

B.包衣　

C.制粒操作和颗粒

D.压片时的压力　

E.颗粒大小

29.下列哪些不是影响胃排空速率的因素（　）

A.食物的pH值　

B.食物的类型　

C.胃内容物的体积

D.药物　

E.胃内容物的黏度

30.下列叙述正确的是（　）

A.胃内容物增加，胃排空速率增加　

B.脂肪类食物使胃排空速率增加

C.抗胆碱药使胃排空速率减慢　

D.肾上腺素受体激动剂，使胃排空速率增加

E.β-受体阻滞剂，使胃排空速率减慢

31.下列叙述不正确的是（　）

A.通常脂溶性的药物较水溶性药物易吸收

B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜

C.非解离型药物的比例由吸收部位pH决定

D.通常酸性药物在pH低的胃中，碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量减少，

吸收也减少，反之都增加

E.酸性药物在pH高时，分子型药物所占比例降低

32.下列说法正确的是（　）

A.当表面活性剂的用量超过其CMC时，会生成胶团，脂溶性药物会溶入到胶团中去，使溶液中游离的药物浓度降低，药物吸收速度小

B.表面活性剂与某些药物相互作用能形成络合物

C.表面活性剂能溶解消化道上皮细胞的脂质，使药物吸收速度加快，但吸收量减少

D.高浓度吐温-80，可使四环素的吸收明显增加

E.表面活性剂除能降低表面张力外，还有形成胶团增溶作用，故促进药物吸收

33.对透皮吸收制剂的错误表达的是（　）

A.由于皮肤有水合作用，故使一些大分子药物很容易透过

B.透过皮肤吸收起局部治疗作用

C.释放药物较持续平稳

D.透过皮肤吸收起全身治疗作用

E.根据治疗要求可进行中断给药

34.不影响药物胃肠道吸收的因素是（　）

A.药物的解离常数与脂溶性　

B.药物从制剂中的溶出速度

C.药物的黏度　

D.药物的旋光度

E.药物的晶型

35.下列叙述不正确的是（　）

A.静脉注射药物直接进入血管，注射结束时血药浓度最高

B.静脉注射起效快

C.静脉注射的容量一般小于50ml

D.静脉注射或静脉滴注一般为水溶液，没有乳液

E.静脉注射不能用混悬液

36.下列叙述错误的是（　）

A.植入剂一般植入皮下

B.皮内注射，只用于诊断与过敏实验，注射量在1ml左右

C.鞘内注射可用于克服血脑屏障

D.肌肉注射的容量一般为2～5ml，其溶媒为水、复合溶媒或油

E.长效注射剂常是药物的油溶液或混悬剂

37.若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应（　）

A.增加，因为生物有效性降低　

B.增加，因为肝肠循环减低

C.减少，因为生物有效性更大　

D.减少，因为组织分布更多

E.维持不变

38.水杨酸片剂中加入下列润滑剂吸收最慢的是（　）

A.5%月桂醇硫酸钠　

B.0.5%月桂醇硫酸钠　

C.不加润滑剂

D.5%硬脂酸镁　

E.0.5%硬脂酸镁

39.鼻腔正常分泌液的pH是（　）

A.3～5　

B.5.5～6.5　

C.7.5～8.5　

D.6～7　

E.6.5～7.5

40.鼻部吸收药物粒子的大小为（　）

A.大于50μm　

B.2～20μm　

C.小于2μm

D.20～50μm　

E.不用控制粒径

41.胆酸和维生素B2的吸收机制为（　）

A.被动扩散　

B.主动转运　

C.促进扩散

D.胞饮作用　

E.吞噬作用

42.奎宁在pKa值为8.4，其在哪个部位更易吸收（　）

A.胃　

B.小肠　

C.胃和小肠　

D.饱腹时胃中　

E.空腹时胃中

43.阿司匹林包衣片使用哪种包衣液吸收最慢（　）

A.1%乙基纤维素　

B.3%乙基纤维素　

C.5%乙基纤维素

D.3%羟丙甲基纤维素　

E.5%羟丙甲基纤维素

44.关于体内药物与血浆蛋白质结合的特点，叙述不正确的是（　）

A.此种结合是可逆　

B.能增加药物消除速度

C.是药物在血浆中的一种贮存形式　

D.减少药物的毒副作用

E.减少药物表观分布容积

45.下列剂型向淋巴液转运少的是（　）

A.脂质体　

B.微球　

C.毫微粒　

D.溶液剂　E.复合乳剂

46.下列哪种性质的哪一类药物易通过血脑屏障（　）

A.弱酸性药物　

B.弱碱性药物　

C.极性药物

D.水溶性药物　

E.大分子药物

47.下列药物容易通过血脑屏障的是（　）

A.硫喷妥　

B.戊巴比妥钠　

C.青霉素

D.布洛芬　

E.氨苄青霉素

48.药物连续应用时，组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为（　）

A.吸收　

B.分布　

C.蓄积　

D.配置　

E.消除

49.下列药物的表观分布容积与血浆的真实分布容积接近的是（　）

A.青霉素　

B.伊文思蓝　

C.吲哚美辛　

D.乙醇　

E.磺胺嘧啶

50.药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转运速度快慢依次为（　）

A.肝>肠>颈部>皮肤>肌肉　

B.肌肉>颈部>皮肤>肝>肠

C.肠>肝>皮肤>颈部>肌肉　

D.肌肉>肝>皮肤>颈部>肠

E.肠>肝>颈部>皮肤>肌肉

51.药物从血液向胎盘转运和透过血脑屏障的主要机制是（　）

A.主动转运　

B.被动扩散　

C.促进扩散　

D.胞饮作用　

E.离子对转运

52.药物与血浆蛋白的轻微改变（如变化率为1%）最有可能影响的是（　）

A.药理作用强度　

B.药物的代谢途径　

C.药物的表观分布容积

D.药物的生物半衰期　

E.药物的作用部位

53.药物的体内代谢大部分属于酶系统催化反应，这些药物代谢酶主要存在于（　）

A.血浆　

B.微粒体　

C.线粒体　

D.溶酶体　

E.细胞浆

54.药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是（　）

A.胆汁　

B.汗腺　

C.唾液腺　

D.泪腺　

E.呼吸系统

55.药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素（　）

A.肾小球过滤　

B.肾小管分泌　

C.肾小管重吸收

D.尿量　

E.尿液酸碱性

56.可以用来测定肾小球滤过速度的药物是（　）

A.青霉素　

B.链霉素　

C.菊粉　

D.葡萄糖　

E.乙醇

57.下列过程中一般不存在竞争抑制的是（　）

A.肾小球过滤　

B.胆汁排泄　

C.肾小管分泌

D.肾小管重吸收　

E.药物从血液透析

58.分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项（　）

A.肾小球过滤　

B.胆汁排泄　

C.肾小管重吸收

D.肾小管分泌　

E.尿排泄过度

59.临床上用螺旋内酯治疗洋地黄毒苷、巴比妥类药的中毒，是由于（　）

A.它抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的药效活性

B.它促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的排除

C.它促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的代谢酶活性

D.它抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的消化道内的吸收

E.它抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的向周围组织的分布

60.新生儿对氯霉素很敏感，容易引起中毒，是因为（　）

A.氯霉素本身的毒性

B.氯霉素抑制了肝脏代谢酶的活性，导致氯霉素的体内代谢受到抑制

C.新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低，导致氯霉素的体内代谢受到抑制

D.氯霉素促进了肝脏代谢酶的活性，促进了氯霉素的体内代谢

E.新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高，促进了氯霉素的体内代谢

61.导致药物代谢酶活性降低的情况的是（　）

A.服用酶诱导剂　

B.高蛋白饮食　

C.高脂肪饮食

D.禁食　

E.气候变动

62.左旋多巴治疗帕金森病最好设计成（　）

A.分散片　

B.在胃中漂浮的胃漂浮片

C.在十二直肠快速释放的肠溶性泡腾片　

D.缓释片

E.速释片

63.服用左旋多巴和甲基多巴肼（10∶1）的复方片剂比单剂量服用左旋多巴的血药浓度峰值增加7～10倍，消除半衰期也显著延长，而血浆中的多巴胺浓度却显著减少是因为（　）

A.甲基多巴肼作为脱羧酶抑制剂不能进入脑内

B.甲基多巴肼能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用

C.甲基多巴肼促进了多巴胺的小肠吸收

D.甲基多巴肼抑制了多巴胺在小肠的生物转化

E.甲基多巴肼抑制了多巴胺在体内的生物转化

64.睾酮和黄体酮口服时几乎无效，这是因为（　）

A.它们在消化道内几乎不吸收进入体循环

B.它们在消化道中解离成离子型、无分子型存在

C.它们只能以静脉注射给药

D.它们被肝脏截留

E.它们被消化道和肝中的药酶代谢所致，首过效应明显

65.大鼠口服150mg/kg保泰松，次日的血药浓度为57μg/ml，有66%的大鼠出现胃溃疡，但连续给药2周后，血药浓度降至15μg/ml，且没有副作用，这是因为（　）

A.保泰松在消化道的吸收达到饱和

B.保泰松是酶诱导剂，促进了本身的代谢

C.保泰松是酶抑制剂，抑制了本身的代谢

D.肾脏对保泰松的排泄被促进了

E.保泰松促进其自身向周围组织的转运

66.化学结构决定疗效的观点（　）

A.是生物药剂学的基本观点

B.该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身化学结构决定的，是正确的观点

C.该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关

D.是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效

E.该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的

67.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是（　）

A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C.表观分布容积不可能超过体液量

D.表观分布容积的单位是“L／h”

E.表观分布容积具有生理学意义

二、B型题（配伍选择题）

[1～4]

A.吸收　

B.分布　

C.消除　

D.排泄　

E.代谢

1.药物从用药部位进入体循环的过程（　）

2.指药物进入体循环的药物随血液向组织和脏器转运（　）

3.生物转化（　）

4.代谢和排泄过程（　）

[5～8]

A.被动扩散　

B.促进扩散　

C.主动转运　

D.吞噬　

E.胞饮

5.细胞膜变形而将某物质液体颗粒摄入细胞内时称为（　）

6.体内药物的跨膜转运主要方式是（　）

7.需要载体，但不需要能量的转运过程是（　）

8.K＋通过生物膜时，借助载体、消耗能量从膜低浓度一侧向高浓度一侧转运是（　）

[9～13]

A.鼻黏膜给药　

B.静脉注射给药　

C.口服给药

D.舌下给药　

E.经皮全身给药

9.同静脉注射，药物吸收迅速进入心脏，起效速度迅速的给药途径是（　）

10.没有吸收过程的给药途径是（　）

11.控制释药的给药途径是（　）

12.有首过效应的给药途径是（　）

13.药物有可能直接越过血脑屏障而进入大脑的给药途径是（　）

[14～18]

A.5.5～6.5　

B.1.5～2.5　

C.5.8～7.4　

D.5～7　

E.7.6～8.2

14.胰液的pH是（　）

15.小肠液的pH是（　）

16.鼻黏膜液的pH是（　）

17.胃液的pH是（　）

18.唾液的pH是（　）

[19～22]

A.乙醚　

B.氯化钠　

C.核黄素　

D.葡萄糖　

E.菊粉

19.主要从肺部排泄的是（　）

20.以较大量从汗腺排泄的是（　）

21.存在着肾小管主动重吸收的是（　）

22.主要以肾小球过滤的方式消除的是（　）

[23～27]

A.给药方法的影响　

B.酶诱导的影响　

C.年龄的影响

D.遗传因素的影响　

E.性别的影响

23.冠心病治疗药硝酸甘油口服无效是（　）

24.雌性动物要比雄性动物对药物的反应强是（　）

25.老年人服药剂量降低是（　）

26.白种人服用异烟肼后，易发生多发性神经炎是（　）

27.苯巴比妥长期服用后药效降低是（　）

[28～32]

A.利用前体药物的理论　

B.利用酶抑制效应　

C.利用酶代谢的饱和性

D.利用酶诱导效应　

E.利用药物代谢特点

28.黄体酮的静脉给药是（　）

29.为提高红霉素在胃内强酸性环境下的稳定性合成红霉素硬脂酸酯是（　）

30.注氯霉素后给予环己烯巴比妥时，延长环己烯巴比妥的催眠作用是（　）

31.制备左旋多巴的肠溶性泡腾片，使左旋多巴在十二指肠部位迅速释放，增加十二指肠部位的药物浓度，促进左旋多巴吸收是（　）

32.用苯巴比妥来消除婴儿的先天非溶血性黄疸是（　）

[33～37]

A.药物的脂溶性和解离度，分子量和粒子大小，吸收促进剂的选择

B.局部血流量，溶媒的选择，分子量及脂溶性

C.药物的脂溶性和解离度，食物种类，不同剂型

D.基质的选择，药物在基质中释放的快慢

E.制剂的黏度，pH及渗透压、渗透促进剂的选择

33.影响鼻黏膜给药的因素（　）

34.影响直肠给药的因素（　）

35.影响肌肉注射给药的因素（　）

36.影响胃肠道给药的因素（　）

37.影响眼部给药的因素（　）

三、X型题（多项选择题）

1.下列关于药物体内过程叙述正确的是（　　）

A.鼻黏膜可将药物直接吸收入血，避免肝脏的首过作用

B.药物的眼部吸收只有经角膜渗透一种方式

C.血浆蛋白结合率高的药物更易分布到脑脊液中

D.药物体内代谢的快慢有年龄差异、种族差异和性别差异

E.有肠肝循环特征的药物，其血药浓度-时间曲线上将出现双峰现象

2.被动扩散的特征是（　　）

A.顺浓度梯度　

B.不需载体　

C.无特殊选择性　

D.消耗能量E.不消耗能量

3.影响药物胃肠道吸收的因素（　　）

A.胃肠液成分与性质　

B.首过效应　

C.药物的pKa

D.药物的油/水分配系数　

E.药物溶出速率

4.影响药物溶出度的因素（　　）

A.药物的旋光度　

B.多晶型　

C.无定型

D.药物粒径　

E.成盐与否

5.关于核黄素的吸收正确的是（　　）

A.胃排空加快，有利于药物吸收

B.饭后服用，胃排空减慢，药物吸收的总量增加

C.药物具有特定的吸收部位

D.核黄素的吸收机制为被动扩散，无特定的吸收部位

E.核黄素主要的吸收部位在结肠

6.药物的晶型对其溶出和吸收有较大影响，可以引起晶型改变的是（　　）

A.药物的熔融　

B.药物的粉碎　

C.结晶条件的变化

D.加热　

E.长期混悬于分散介质中

7.生物药剂学中广义的剂型因素研究包括（　　）

A.药物的物理性质　

B.药物的化学性质　

C.制剂的处方组成

D.药物的剂型　

E.制剂的制备工艺过程

8.关于生物利用度的描述，不正确的是（　　）

A.所有制剂，必须进行生物利用度检查

B.生物利用度越高越好

C.生物利用度越低越好

D.生物利用度应相对固定，过大或过小均不利于医疗应用

E.生物利用度与疗效无关

9.用药对象的生物因素研究包括（　　）

A.种属差异　

B.种族差异　

C.性别差异

D.年龄差异　

E.生理病理条件的差异

10.下列关于药物在体内半衰期的叙述不正确的是（　　）

A.随血药浓度的下降而缩短

B.随血药浓度的下降而延长

C.在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关

D.在任何剂量下固定不变

E.与首次服用的剂量有关

11.下列给药方式可完全避免肝脏首过效应的是（　　）

A.栓剂直肠距肛门2厘米处给药　

B.胃漂浮片

C.舌下给药　

D.肺黏膜给药　

E.肌肉注射

12.溶解度小的药通常微粉化增加吸收，通常用的方法是（　　）

A.研磨　

B.微晶结晶法　

C.机械粉碎法

D.气流粉碎法　

E.制成固体分散体

13.多晶型中有以下几个类型（　　）

A.超稳定型　B.稳定型　

C.亚稳定型　

D.不稳定型　

E.解离型

14.静脉注射药物体内过程包含哪几个过程（　　）

A.转运　

B.吸收　

C.分布　

D.代谢　

E.排泄

15.小肠吸收机制有（　　）

A.被动扩散　

B.主动转运　

C.易化扩散

D.膜动转运　

E.胞饮吞噬

16.影响透皮吸收的因素是（　　）

A.药物的分子量　

B.药物的低共熔点　

C.皮肤的水合作用

D.药物晶型　

E.透皮吸收促进剂

17.影响混悬液生物利用度的因素有（　　）

A.药物粒子大小　

B.晶型　

C.附加剂

D.分散媒种类　

E.黏度及组分间的相互作用

18.下列物质属于主动转运的是（　　）

A.钾离子　

B.碘离子　

C.氨基酸　

D.维生素B1　E.单糖

19.下述制剂中属速效制剂的是（　　）

A.异丙肾上腺素气雾剂　

B.硝苯地平控释微丸　

C.肾上腺素注射剂

D.硝酸甘油舌下片　

E.磺胺嘧啶混悬液

20.能用作吸收促进剂的是（　　）

A.乙醇　

B.月桂醇　

C.油酸　

D.二甲基亚砜　

E.氮酮

21.目前认为药物透入皮肤吸收的途径有（　　）

A.透过表皮进入真皮，吸收入血　

B.通过毛囊

C.通过汗腺　

D.通过皮脂腺

E.通过角质层

22.下列药物中最有可能在体内的转运以淋巴转运为主的是（　　）

A.乙醇　

B.对乙酰氨基酚　

C.阿司匹林

D.蛇毒　

E.铁-多糖类复合物（分子量10000）

23.下列现象中有竞争性和饱和现象的是（　　）

A.药物与血浆蛋白结合　

B.被动扩散　

C.主动转运

D.促进扩散　

E.胞饮作用

24.下列说法正确的是（　　）

A.片剂中加入崩解剂的目的是促进片剂崩解，从而使吸收加快

B.崩解剂的用量与药物的溶出速度无关

C.润滑剂大多为疏水性和水不溶性物质，加入会影响药物崩解或溶出

D.减少药物粒径可加快溶出速率和吸收速率

E.活性炭对一些药物有很强的吸附作用，使药物的生物利用度减少

25.影响药物从肾小管重吸收的因素包括（　　）

A.药物的脂溶性　

B.弱酸及弱碱的pKa值　

C.尿量

D.尿液pH值　

E.肾小球滤过速度

Ⅳ答案与解析

一、A型题

1.B　2.B　3.E　4.A　5.C　6.D　7.D　8.C　9.E　10.E

11.E　12.D　13.C　14.D　15.C　16.D　17.C　18.C　19.C　20.B

21.B　22.A　23.C　24.A　25.D　26.A　27.A　28.E　29.A　30.C

31.D　32.A　33.A　34.D　35.D　36.B　37.C　38.D　39.B　40.B

41.B　42.B　43.C　44.B　45.D　46.B　47.A　48.C　49.B　50.A

51.B　52.A　53.B　54.A　55.C　56.C　57.A　58.B　59.C　60.C

61.D　62.C　63.A　64.E　65.B　66.D　67.A

二、B型题

1.A　2.B　3.E　4.C　5.E　6.A　7.B　8.C　9.D　10.B

11.E　12.C　13.A　14.E　15.D　16.A　17.B　18.C　19.A　20.B

21.D　22.E　23.A　24.E　25.C　26.D　27.B　28.E　29.A　30.B

31.C　32.D　33.A　34.D　35.B　36.C　37.E

三、X型题

1.ADE　2.ABCE　3.ABCDE　4.BCDE　5.BC　6.ABCDE

7.ABCDE　8.ABCE　9.ABCDE　10.ABDE　11.ACDE　12.ABCDE

13.BCD　14.CDE　15.ABCDE16.ABCE　17.ABCDE18.ABCDE

19.ACD　20.ABCDE21.ABCD　22.DE　23.ACD　24.ACDE

25.ABCD

解析

一、A型题

18.保泰松代谢后生成活性代谢物羟基-保泰松，从而使生物活性化。

20.帕金森病的治疗有效成分为多巴胺，口服多巴胺后多巴胺几乎不能透过血脑屏障，疗效很低。而左旋多巴可以透过血脑屏障，在大脑中在脱羧酶的作用下生成多巴胺，发挥疗效。但是口服后肠道和身体其他脏器均有脱羧酶存在，若与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼盐酸羟苄丝肼同时服用，可以抑制脱羧，而脱羧酶抑制剂无法进入大脑。