膜剂和涂膜剂

第七章　气雾剂、膜剂和涂膜剂

Ⅰ本章考试大纲

Ⅱ考试大纲精解

历年所占分数为1～2分。

一、概念

1.气雾剂　指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出。

2.喷雾剂　指不含抛射剂，借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂。

3.吸入粉雾剂　指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。

二、气雾剂的特点、分类和质量要求

1.气雾剂的主要特点　优点有：①具有速效和定位作用；②增加药物的稳定性；③使用方便，可避免药物对胃肠道的破坏和肝脏首过作用；④可以用定量阀门准确控制剂量。

2.气雾剂的分类

（1）按分散系统可分为：溶液型、混悬型（形成烟雾状）以及乳剂型三类。

（2）按医疗用途可分为：①呼吸道吸入用气雾剂，药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用；②皮肤和黏膜用气雾剂，以发挥局部作用为主；③空间消毒和杀虫用气雾剂。

（3）按相的组成可分为：①二相气雾剂：由抛射剂的气相和药物与抛射剂形成的均匀液相所组成；②三相气雾剂：存在气、液、液（乳剂型气雾剂）或固、液、气三相（混悬型气雾剂）。

三、影响药物吸收的因素

1.呼吸量及呼吸频率　粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比。

2.微粒的大小　通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5~5μm范围内最适宜。

3.药物的性质　①药物在呼吸道的分泌液中有一定的溶解度；②吸收速率与药物相对分子质量及脂溶性有关；③药物的吸湿性，如果吸湿性强，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚集增大，妨碍药物吸收。

四、气雾剂的组成

气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成的。抛射剂是喷射药液的动力，有时兼有药物溶剂的作用。一般分为氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体（氮气和二氧化碳）三类。气雾剂中常用的附加剂有潜溶剂、润湿剂、乳化剂与稳定剂等。

五、气雾剂的制备

容器、阀门系统处理与装配→药物配制与分装→抛射剂填充→质量检查→成品。

六、气雾剂的质量评价

内容详见本书中2005年版《中国药典》二部制剂通则中附录ⅠL气雾剂、粉雾剂、喷雾剂。

七、膜剂

1.概述　膜剂（films）系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。膜剂可供口服、口含、舌下给药，也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。

2.成膜材料　常用的成膜材料有：①天然的高分子材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精等；②聚乙烯醇（PVA）成膜材料中在成膜性能、膜的抗拉强度、柔韧性、吸湿性和水溶性等方面，均以PVA为最好，是目前国内最常用的成膜材料；③乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）成膜性能良好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。

3.膜剂制备方法　有三种：匀浆制膜法、热塑制膜法和复合制膜法。

4.膜剂一般组成

主药0~70%（W/W）

成膜材料（PVA等）　30%~100%

增塑剂（甘油、山梨醇等）　0~20%

表面活性剂（聚山梨酯-80、十二烷基硫酸、豆磷脂等）　1%~2%

填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉）　0~20%

着色剂（色素、TiO2等）　0~2%（W/W）

脱膜剂（液体石蜡）　　适量

八、涂膜剂

涂膜剂系指用有机溶剂溶解成膜材料并与药物混溶而制成的一种外用涂剂。

Ⅲ全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.下列关于气雾剂的表述错误的是（　）

A.气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部作用，但不起全身作用

B.气雾剂有速效和定位作用

C.药物密闭于气雾剂容器内，能保持药物清洁无菌

D.可避免肝首过效应和胃肠道的破坏作用

E.吸入气雾剂的微粒粒径0.5～5μm最适宜

2.下列有关气雾剂的叙述中错误的是（　）

A.气雾剂可发挥全身治疗或某些局部治疗的作用

B.药物呈微粒状，在肺部吸收完全

C.常用的抛射剂氟利昂对环境有害

D.使用剂量小，药物的副作用也小

E.可避免药物在胃肠道中降解，无首过效应

3.借助于抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出的制剂是（　）

A.粉雾剂　

B.喷雾剂　

C.气雾剂　

D.抛射剂　

E.射流剂

4.关于三相气雾剂，不可能存在的是（　）

A.气、液、液三相　

B.乳剂型气雾剂　

C.混悬型气雾剂

D.溶液型气雾剂　

E.需要加入抛射剂

5.下列关于膜剂的叙述不正确的是（　）

A.膜剂的优点是成膜材料用量少、含量准确、适用于大多数药物

B.膜剂可供口服或舌下给药

C.工艺简单，粉尘小

D.PVA是目前国内最常用的成膜材料

E.可制成不同释药速度的膜剂

6.PVA是常用的成膜材料，PVA17-88是指（　）

A.相对分子质量1700~1800

B.平均聚合度是1700~1800，醇解度是88%

C.相对分子质量8800，醇解度是17%

D.平均聚合度是86~90，醇解度是17%

E.以上均不正确

7.气雾剂的质量评价不包括下列哪一项（　）

A.喷雾剂量　

B.每瓶总揿次　

C.雾滴（粒）分布

D.泄漏率　

E.抛射剂用量检查

8.乳剂型气雾剂和混悬型气雾剂均为（　）

A.单相气雾剂　

B.二相气雾剂　

C.三相气雾剂

D.双相气雾剂　

E.吸入粉雾剂

9.下列不代表气雾剂的特征的是（　）

A.药物吸收不完全，给药不恒定

B.皮肤用气雾剂，有保护创面、清洁消毒、局麻止血等功能，阴道黏膜用气雾剂常用O／W型泡沫气雾剂

C.能使药物迅速达到作用部位

D.混悬气雾剂是三相气雾剂

E.使用剂量小，药物的副作用也小

10.下列关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是（　）

A.膜剂仅可用于皮肤和黏膜伤口的覆盖

B.常用的成膜材料都是天然高分子物质

C.匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成，不必分剂量

D.涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂成膜的外用胶体溶液制剂

E.涂膜剂系药物与成膜材料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂

二、B型题（配伍选择题）

[1~4]

A.潜溶剂　

B.润滑剂　

C.抛射剂　

D.稳定剂　

E.乳化剂

在气雾剂中下列物质的作用

1.氟利昂是（　）

2.丙二醇是（　）

3.滑石粉是（　）

4.乙醇是（　）

[5~9]

A.硬脂酸镁　

B.月桂氮　酮　

C.可可豆脂

D.氟氯烷烃类　

E.司盘-85

5.栓剂基质（　）

6.W/O型乳剂中的乳化剂（　）

7.透皮吸收促进剂（　）

8.气雾剂中的抛射剂（　）

9.片剂中的润滑剂（　）

[10~13]

A.溶液型气雾剂　

B.乳剂型气雾剂　

C.喷雾剂

D.吸入粉雾剂　

E.混悬型气雾剂

10.三相气雾剂且为泡沫型气雾剂的是（　）

11.借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂是（　）

12.采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂是（　）

13.药物与抛射剂形成均相分散体的是（　）

[14~17]下列膜剂处方组成中各成分的作用是

A.成膜材料　

B.脱膜剂　

C.表面活性剂　

D.填充剂　

E.增塑剂

14.EVA（　）

15.甘油（　）

16.聚山梨酯-80（　）

17.淀粉（　）

18.液体石蜡（　）

[19~21]

A.氟氯烷烃　

B.丙二醇　

C.PVP　

D.枸橼酸钠　

E.PVA

19.气雾剂中的抛射剂是（　）

20.气雾剂中的潜溶剂是（　）

21.膜剂常用的膜材是（　）

三、X型题（多项选择题）

1.以下是常用的成膜材料的有（　　）

A.明胶　

B.聚乙烯醇（PVA）　

C．EVA

D.硬脂醇　

E.甘油

2.单剂量大于0.5g的药物一般不宜制备（　　）

A.气雾剂　

B.注射剂　

C.胶囊剂

D.透皮给药系统　

E．片剂

3.气雾剂的组成部分包括（　　）

A.抛射剂　

B.附加剂　

C.液化剂　

D.阀门系统　

E.耐压容器

4.可采用下列哪些方法制备膜剂（　　）

A.复凝聚制膜法　

B.乳化制膜法　

C.热塑制膜法

D.复合制膜法　

E.匀浆制膜法

5.下列关于膜剂概述叙述正确的是（　　）

A.膜剂系指药物与适宜成膜材料经加工成的薄膜制剂

B.根据膜剂的结构类型分类，有单层膜、多层膜（复合）与夹心膜等

C.膜剂成膜材料用量小，含量准确

D.吸收起效快

E.载药量大，适合于大剂量的药物

6.盐酸异丙肾上腺素气雾剂除主药外处方组成是（　　）

A.丙二醇　

B.硬脂酸　

C.乙醇

D.轻质液体石蜡　

E.维生素C

7.下列有关气雾剂的表述正确的是（　　）

A.气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、阀门系统三部分组成

B.气雾剂按分散系统可分为溶液型、混悬型及乳剂型

C.目前使用的抛射剂为压缩气体

D.气雾剂只能吸入给药

E.抛射剂的种类及用量直接影响溶液型气雾剂雾化粒子的大小

8.吸入气雾剂起效快的理由是（　　）

A.吸收面积大　

B.给药剂量大　

C.吸收部位血流丰富

D.吸收屏障弱　

E.药物以亚稳定态及无定形态分散在介质中

Ⅳ答案与解析

一、A型题

1.A　2.B　3.C　4.D　5.A　6.B　7.E　8.C　9.A　10.D

二、B型题

1.C　2.A　3.B　4.A　5.C　6.E　7.B　8.D　9.A　10.B 11.C　12.D　13.A　14.A　15.E　16.C　17.D　18.B　19.A　20.B 21.E

三、X型题

1.ABC　2.AD　3.ABDE　4.CDE　5.ABCD　6.CE

7.BE　8.ACD