三十六、帕金森病的治疗方法
1973年,卡比多巴左旋多巴(Sinemet)被用来作为帕金森病(Parkinson′s disease)的治疗药物,见图4.70。
图4.70 Sinemet
卡比多巴左旋多巴是卡比多巴与左旋多巴的组合。卡比多巴,芳香族氨基酸脱羧抑制剂,是一种白色晶体化合物,微溶于水,分子量是244.3,化学名为(-)-L-α肼-α-甲基-β-(3,4-苯二酚)丙酸一水合物。左旋多巴,芳香族氨基酸,是一种白色晶体化合物,微溶于水,分子量是197.2。化学名为(-)L-α-氨基-β-(3,4-苯二酚)丙酸。左旋多巴为多巴胺(DA)的前体药物,口服易自小肠吸收,经0.5~2小时,血药浓度可达峰值。易透过血脑屏障进入脑组织,在DA能神经元内经多巴脱羧酶脱羧而形成DA,可补充体内DA的不足,提高DA能神经的抑制性功能。临床用于治疗震颤麻痹及其他原因引起的帕金森综合征,疗效明显。卡比多巴不能穿透血脑屏障,与左旋多巴合用时,通过抑制外周多巴脱羧酶,使左旋多巴在外周的脱羧减少,降低其副作用,并因提高脑内的DA浓度而使左旋多巴的疗效加强。卡比多巴单用时基本无药理作用,临床用作左旋多巴治疗震颤麻痹的重要辅助药,与左旋多巴按1∶10的剂量比例应用,1973年,卡比多巴左旋多巴被用来治疗帕金森氏症。卡比多巴左旋多巴可治疗特发性帕金森氏病的症状(震颤麻痹),脑炎后帕金森氏症,一氧化碳中毒和/或锰中毒对神经系统的损伤的帕金森氏症状等,为减少恶心和呕吐,可低剂量使用,并补充维生素B6。
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