(一)头霉素类
头霉素类有头孢西丁(cefoxitin)、头孢美唑(cefmetazole)、头孢米诺(cefminox)等,抗菌谱广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较强的杀菌作用,与第二代头孢菌素相似,对厌氧菌作用更强;高度耐β-内酰胺酶,故对耐青霉素金葡菌及对头孢菌素耐药菌有较强活性。用于治疗由需氧和厌氧菌引起的盆腔、腹腔及妇科的混合感染。常见不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿等。
(二)碳青霉烯类
碳青霉烯类最早发现的硫霉素稳定性极差,无临床应用价值。亚胺培南(imipenem,亚胺硫霉素)是硫霉素衍生物,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐酶且稳定等特点;不能口服,在体内易被肾脱氢酶水解而失效,所用制剂为与脱氢酶抑制剂西司他丁(cilastatin)按1∶1组成的复方。与青霉素无交叉过敏性。临床主要用于革兰阳性和阴性需氧菌和厌氧菌严重感染。本类药物还有美罗培南(meropenem)、帕尼培南(panipenem)、比阿培南(biapenem)等。
(三)氧头孢烯类
氧头孢烯类代表药为拉氧头孢(latamoxef)、氟氧头孢(flomoxef),与第三代头孢菌素相似,抗菌谱广和抗菌作用强。对β-内酰胺酶极稳定。脑脊液中含量高。血药浓度维持较久。临床主要用于治疗尿路、呼吸道、妇科、胆道感染及脑膜炎、败血症。不良反应以皮疹最为多见,偶见凝血酶原减少或血小板功能障碍而致出血。
(四)单环β-内酰胺类
氨曲南(aztreonam)对革兰阴性菌有强大的抗菌作用,对革兰阳性菌、厌氧菌作用弱;耐酶,低毒,与青霉素无交叉过敏反应;该药分布广,临床用于革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌等所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及脑膜炎、败血症的治疗。不良反应少而轻。
(五)β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂
β-内酰胺酶抑制药是针对细菌产生的β-内酰胺酶而发挥作用,目前临床常用的有3种:克拉维酸(clavulanic acid)、舒巴坦(sulbactam)和他唑巴坦(tazobactam)。它们的共同特点是:①本身没有或只有较弱的抗菌活性,但可抑制β-内酰胺酶,保护了β-内酰胺环结构不被破坏,该类药物与β-内酰胺类抗生素联合应用或组成复方制剂使用,可增强后者的药效;②酶抑制药对不产β-内酰胺酶的细菌无增强效果;③常与β-内酰胺类合用或制成复方,与之配伍时,两药需有相似的药代动力学特征,有利于协同作用的发挥。如克拉维酸与阿莫西林或替卡西林、舒巴坦可与头孢哌酮或头孢噻肟、他唑巴坦与哌拉西林组成复方制剂在临床使用。
思考题
1.简述青霉素的抗菌谱及用药护理注意事项。
2.各代头孢菌素类的抗菌特点有何不同?
3.患者,男63岁。因发热、咳嗽2d就诊。诊断:急性支气管炎。给予注射用头孢曲松钠静脉滴注。患者于第2天晚餐时饮啤酒少量,10min后即感头晕、剧烈头痛、恶心等。分析患者出现上述症状的可能原因是什么。头孢菌素类用药还应注意哪些事项?
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