氯雷他定

【其他名称】　奥慧丰、奥米新、雪苏、百为哈、开瑞坦。

【作用与用途】　该药为三环类长效抗组胺药。对外周组胺H1受体有较强的选择性拮抗作用，对中枢组胺H1受体的亲和性很低，不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。用于缓解过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒及眼部烧灼感等。减轻慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

【用法用量】　口服，1次10mg，每日1次，如无特殊情况，不应擅自增加用量。出现耐药时，可暂时中断治疗。

【药动学】　口服后迅速自胃肠黏膜吸收，1h后血药浓度达峰值。血浆T1／2约为10h，血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝代谢，首过代谢为仍具有抗组胺活性的去羧甲基乙氧基氯雷他定。该药及其代谢物均不易通过血－脑屏障，其代谢产物随尿液、粪便、汗液、乳汁等排出体外。血液透析不能消除该药。

【禁忌证】　对该药过敏或特异体质者。

【安全用药监护】

1．不良反应　常见头疼、嗜睡、乏力、口干、胃肠道不适及皮炎；可见视物模糊、血压降低或升高、晕厥、运动功能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、癫发作、乳房肿大、多形性红斑等；罕见脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

2．主要相互作用　①与酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等合用，可抑制该药代谢，增加该药及其代谢产物脱羧乙氧氯雷他定的血浆浓度；②与中枢神经系统抑制药（如巴比妥类、苯二氮类镇静药、吩噻嗪类镇静药、三环类抗抑郁药、肌松药、麻醉药、镇痛药）合用，可引起严重嗜睡反应；③该药可防止或减轻药物皮肤试验时患者皮肤对所用抗原的阳性反应，故在皮试前48h应停用该药。

3．特殊用药人群的监护　肾功能不全或肝功能不全时剂量应减量，可1次10mg，隔日1次。孕妇、哺乳期妇女慎用。

4．药物过量处理　可采取催吐、洗胃、药用炭吸附等措施。也可考虑使用盐类泻药（如硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。严禁用组胺类药作为该药过量时的解救药。