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变异性或痉挛性心绞痛首选用药

时间:2022-04-28 理论教育 版权反馈
【摘要】:如15min总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~ 10min预防性使用,可避免诱发心绞痛。静脉滴注:可用本品注射液10mg,加入5%葡萄糖注射液250ml静脉滴注,从每分钟40μg开始。整片服用前应保持完整,半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎。注射液:用5%葡萄糖注射液稀释后从每小时1~2mg开始静脉滴注,根据患者的反应调整剂量,最大剂量8~10mg,需密切观察心率及血压。

硝酸甘油Nitroglycerin[基]

【适应证】 治疗或预防心绞痛;也可作为扩血管药用于治疗充血性心力衰竭;注射剂可用于治疗血压

【体内过程】 舌下与口服的生物利用度分别为80%和8%。舌下含服2~3min起效,5min达峰值2~3ng/ml,持续10~30min,t1/2舌下为1~4min。蛋白结合率60%。肝代谢经肾排出。

【用法用量】

(1)片剂:舌下含服0.25~0.5mg(1片),每5min重复1片,至疼痛缓解。如15min总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5~ 10min预防性使用,可避免诱发心绞痛。

(2)气雾剂:发作时喷射1~2次,相当于硝酸甘油0.5~1mg。使用时先将喷雾帽取下,将罩壳套在喷雾头上,瓶身倒置,罩壳对准口腔舌下黏膜揿压阀门,药液即呈雾状喷入口腔内。

(3)静脉滴注:用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注,开始剂量为每分钟5μg,最好用输液泵恒速滴入,用于冠心病降低血压或治疗心力衰竭:每3~5min增加5μg/min以达到效果,如20μg/min时无效可以10μg/min递增,以后每分钟20μg。患者个体差异很大,无固定适合剂量,应根据血压、心率和其他血流动力学参数调整用量。

【禁忌与慎用】 禁用于心肌梗死早期(严重低血压及心动过速)、严重贫血青光眼、颅内压增高、对本品过敏及正在使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者。

【注意事项】

(1)片剂含服,不可吞服。

(2)小剂量可发生严重低血压,故应尽可能取坐位,以免头晕摔倒。

(3)慎用于血容量不足或收缩压低的患者。

(4)诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。

(5)可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。

(6)可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。

(7)如果出现视力模糊或口干,应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。

【药物相互作用】

(1)中、重度饮酒、与降压药或血管扩张药合用,可增强本品致直立性低血压作用。

(2)阿司匹林可降低本品清除,并增强其血流动力学效应。

(3)使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。

(4)枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。

(5)与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。

不良反应

(1)头痛。可于用药后立即发生,剧痛呈持续性。

(2)偶见眩晕、虚弱、心悸和其他直立性低血压的表现,尤其直立、制动的患者。

(3)治疗剂量可发生明显的低血压反应:恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。

(4)晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报道。

【制剂】 片剂:每片0.3mg,0.5mg,0.6mg;注射液:每支1mg(1ml),2mg(1ml),5mg(1ml),10mg(1ml)。气雾剂:每支15g(含硝酸甘油0.1g)

硝酸异山梨酯Isosorbide Dinitrate[基]

(消心痛)

【适应证】 治疗和预防心绞痛和充血性心力衰竭。

【体内过程】 口服吸收完全,生物利用度口服为22%,舌下含服为59%。蛋白结合率低,大部分经肝脏代谢。

【用法用量】

(1)片剂:①缓解心绞痛,舌下给药每次5mg,②预防心绞痛,口服每次5~10mg,每日2~3次,③治疗心力衰竭,口服每次5~20mg,6~8h1次。

(2)静脉滴注:可用本品注射液10mg,加入5%葡萄糖注射液250ml静脉滴注,从每分钟40μg开始。根据情况每4~5min增加10~20μg/min。一般剂量为每小时2~10mg,剂量须根据病人反应而调节。

【禁忌与慎用】 禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压、血容量不足和对硝酸盐类敏感的患者。

【注意事项】 使用过程中应严密观察心率和血压。对甲状腺功能减退、营养不良、严重肝、肾疾病及体重过低者也应谨慎。

【不良反应】 在使用过程中尤其初期可能因血管扩张,出现头痛、恶心等症状。

【贮藏】 密闭阴凉处保存。

【制剂】 片剂:每片5mg,10mg;注射液:每支5mg(5ml),10mg(10ml)。

单硝酸异山梨酯IsosorbideMononitrate[基]

(异乐定,鲁南欣康)

【作用】 主要扩张周围静脉、周围小动脉和冠状小动脉。

【适应证】 冠心病的长期治疗;预防血管痉挛型和混合型心绞痛;也适用于心肌梗死后的治疗。

【体内过程】 口服完全吸收,无肝脏首过效应,有效血浓度稳定,持续时间长,蛋白结合率13%,经尿排泄约81%,经胆汁排泄约19%。

【用法用量】

(1)片剂:口服,每次10~20mg,每日2~3次,严重者可1次40mg。

(2)缓释片:每日清晨服1片,严重者可2片,若头疼可减至每日半片。整片服用前应保持完整,半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎。

(3)注射液:用5%葡萄糖注射液稀释后从每小时1~2mg开始静脉滴注,根据患者的反应调整剂量,最大剂量8~10mg,需密切观察心率及血压。需个体化调整剂量。

【禁忌与慎用】 青光眼、休克、明显低血压、肥厚梗阻性心脏病、急性心肌梗死、严重脑动脉硬化患者禁用。

【注意事项】

(1)急性心肌梗死伴心室充盈压过低者慎用。

(2)体位性循环调节障碍者慎用。

(3)不用于心绞痛急性发作。

【不良反应】 初期可能头疼,偶有低血压、嗜睡、恶心等,在持续用药后消失。

【贮藏】 遮光、密闭保存。

【制剂】 缓释片:每片60mg;片剂:每片10mg,20mg,40mg;注射液:每支25mg(20ml)。

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