链霉素Streptomycin［基］
【适应证】
1．本品主要与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例，或其他敏感分枝杆菌感染。
2．本品可单用于治疗土拉菌病，或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗。
3．亦可与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或粪肠球菌所致的心内膜炎。
【体内过程】 肌内注射比口服吸收好，主要分布于细胞外液，可通过胎盘。蛋白结合率20%～30%。t1／2为2．4～2．7h。体内不代谢，主要随尿排出。
【用法用量】
（1）成人常用量：①肌内注射，每次0．5g，每12h1次或每日1g，一次肌内注射，与其他抗菌药物合用；细菌性（草绿链球菌）心内膜炎，肌内注射，每12h1g，与青霉素G合用，连续1周，继以每12h0．5g，连续1周；60岁以上的患者应减为每12h0．5g，连续2周。②肠球菌性心内膜炎，肌内注射，与青霉素合用，每12h1g，连续2周，继以每12h0．5g，连续4周。③鼠疫，肌内注射，每次0．5～1g，每12h1次，与四环素合用，疗程10d。④土拉菌病，肌内注射，每12h0．5～1g，连续7～14d。⑤结核病，肌内注射，每12h0．5g，或1次0．75g，每日1次，与其他抗结核药合用；如采用间歇疗法，即每周给药2～3次，每次1g；老年患者肌内注射，每次0．5～0．75g，每日1次。⑥布鲁菌病，每日1～2g，分2次肌内注射，与四环素合用，疗程3周或3周以上。
（2）小儿常用量肌内注射，按每日15～25mg／kg，分2次给药；治疗结核病，按20mg／kg，每日1次，每日最大剂量不超过1g，与其他抗结核药合用。
【禁忌与慎用】 对链霉素或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。
【注意事项】
（1）对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷类也过敏，用本品前须做皮试。
（2）下列情况应慎用链霉素：①失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。②第Ⅷ对脑神经损害。③重症肌无力或帕金森病。④肾功能损害。
（3）疗程中应注意定期进行下列检查：①尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。②听力检查或听电图（尤其高频听力）测定，这对老年患者尤为重要。
（4）有条件时应监测血药浓度，并据此调整剂量，尤其对新生儿、年老和肾功能减退患者。
（5）对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的观测值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的观测值可能降低。
【药物相互作用】
（1）与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，增加其产生耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。
（2）与神经肌肉阻断药合用，加重神经肌肉阻滞，与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性。
（3）与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用，可增加肾毒性。
（4）与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
（5）不应与其他肾毒性药物及耳毒性药物合用或先后应用。
【不良反应】
（1）血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、口渴等肾毒性症状，少数可产生血液中尿素氮及肌酐值增高。
（2）可引起步履不稳、眩晕等症状；影响听神经出现听力减退、耳鸣、耳部饱满感。少数停药仍可发生。
（3）部分出现面部或四肢麻木、针刺感等周围神经炎症状。
（4）偶发生视力减退（视神经炎），嗜睡、软弱无力、呼吸困难等神经肌肉阻滞症状。
（5）偶出现皮疹、瘙痒、红肿。
【贮藏】 密闭，在干燥处保存。
【制剂】 注射用粉针：每支0．75g，1g，2g，5g。
庆大霉素Gentamycin［基］
【适应证】
（1）适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感菌株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用，与青霉素（或氨苄西林）合用可治疗肠球菌属感染。
（2）口服本品可用于结肠手术前准备。
【体内过程】 口服不易吸收，肌内注射吸收迅速完全，在0．5～1h达到血药峰浓度。血t1／2为2～3h，蛋白结合率低，可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，可进入胎儿体内，不进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，随尿排出。
【用法用量】
（1）口服：成人每日240～640mg，分4次服用；儿童按每日5～10mg／kg，分4次服用，用于肠道感染。
（2）肌内注射和静脉滴注：80mg（8万U）／次，或按每次1～1．7mg／kg，每8小时1次；或每次5mg／kg，每日1次，疗程为7～14d。静脉滴注时将一次剂量加入50～200ml的0．9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，每日1次静脉滴注时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0．1%，该溶液应在30～60min缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。
【禁忌与慎用】
（1）对其他氨基糖苷类过敏者禁用。
【注意事项】
（1）安全的杀菌浓度为4～8μg／ml，如血药浓度大于10μg／ml，即有中毒可能，使用时最好进行血药浓度监测。
（2）庆大霉素的抗菌作用受pH值影响较大，在碱性环境下或与碳酸氢钠、氨茶碱等合用时，本品的抗菌作用增强，但同时毒性也相应增加。
（3）不可与链霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素联用，以免增加耳毒性，并应避免与其他有肾脏毒性的药物如头孢噻吩、头孢噻啶等合用，也不宜与呋塞米等强效利尿药合用。
【药物相互作用】
（1）与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。
（2）与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。
（3）与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
（4）与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
（5）与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
（6）不宜与其他肾毒性及耳毒性药物合用或先后连续应用。
（7）与β-内酰胺类混合时可导致相互失活，与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。
【不良反应】
（1）用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、低血压等。
（2）少数停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。
（3）全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。
【贮藏】 密闭，凉暗处保存。
【制剂】 注射剂：每支20mg（1．0mg＝1 000U），40mg，80mg。
阿米卡星Amikacin［基］
（丁胺卡那霉素）
【适应证】 适用于铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。
由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故用于对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。
【体内过程】 肌内注射吸收迅速，主要分布于细胞外液，部分分布到各种组织。蛋白结合率低。在体内不代谢。t1／2为2～2．5h，可进入胎儿组织。不易透过血-脑脊液屏障，主要经肾小球滤过排出，血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物。
【用法用量】
（1）成人：肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12h0．2g；用于其他全身感染每12h7．5mg／kg，或每24h15mg／kg。成人每日不超过1．0g，疗程不超过10d。
（2）小儿：肌内注射或静脉滴注，首剂按10mg／kg，继以每12h7．5mg／kg，或每24h15mg／kg。
【禁忌与慎用】 【药物相互作用】 【不良反应】 均同庆大霉素。
【贮藏】 密闭，干燥处贮存。
【制剂】 注射用粉针：每支0．1g，0．2g；水针剂：每支0．1g／1ml，0．2g／2ml。
妥布霉素Tobramycin［基］
【适应证】 治疗耐药性葡萄球菌、铜绿假单胞菌及其他敏感细菌所致的外眼感染。
【用法用量】
（1）滴入结膜囊，轻、中度感染：每次1～2滴，每4h1次；重度感染：每次2滴，1h1次。
（2）成人常用量：肌内注射或静脉注射，每次1～1．7mg／kg，每8h1次，疗程7～14d
（3）小儿常用量：肌内注射或静脉注射，2mg／kg，每8h1次。
【禁忌与慎用】
（1）禁用于对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者、病毒性角膜炎、眼部分枝杆菌感染、眼部真菌感染以及角膜异物尚未完全取出者。
（2）慎用于肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、重症肌无力或帕金森病、孕妇（哺乳期妇女宜暂停哺乳）及小儿和老年患者。
【注意事项】 长期应用可能导致耐药菌过度生长，甚至引起真菌感染。
【药物相互作用】
（1）与其他氨基糖苷类合用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用，可引起听力减退，停药后仍可能进展至耳聋。
（2）与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），与代血浆类药、利尿药合用，可增加耳毒性与肾毒性，可引起听力损害。
（3）与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。
（4）与多粘菌素类合用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
【不良反应】 偶见局部刺激症状，如：眼睑灼痛或肿胀、结膜红斑等；罕见过敏反应。用1%滴眼液滴眼，可明显降低角膜上皮再生。
【制剂】 妥布霉素滴眼液：每瓶8ml：24mg（2．4万U）；复方妥布霉素滴眼液：每瓶5ml（内含妥布霉素15mg和地塞米松5mg）；硫酸妥布霉素注射液（按妥布霉素针）：①1ml：10mg；②1ml：40mg；③2ml：80mg。
大观霉素Spectinomycin［基］
（壮观霉素，奇霉素，淋必治）
【适应证】 为淋病奈瑟菌所致尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染的二线用药，仅限用于对青霉素、四环素族等耐药菌株引起的感染。对淋球菌引起的咽炎，不推荐使用本品。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7d疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
【体内过程】 肌注吸收好。肌注2g，1h达峰值，剂量加倍血药浓度约增加1倍，与血清蛋白不结合。血t1／2为1～3h，主要经肾排出。
【用法用量】
（1）成人：用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂每次肌内注射2g；用于播散性淋病，每次肌内注射2g，每12h1次，共3d。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌注。
（2）小儿：小儿45kg以下者，按单剂一次肌内注射40mg／kg；45kg以上者，单剂一次肌内注射2g。
【禁忌与慎用】 对本品及氨基糖苷类抗生素过敏者及肾病患者禁用。孕妇、婴儿不宜使用本品。
【注意事项】
（1）不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g（5ml）。
（2）与青霉素类无交叉过敏性。
（3）发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。
【药物相互作用】 与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。
【不良反应】 毒性较庆大霉素、卡那霉素低，无明显耳毒性，偶可有恶心、呕吐、头痛、头晕、寒战、发热、失眠、轻微瘙痒、荨麻疹等。不能用于治疗梅毒，不可静脉注射。
【贮藏】 密封，在干燥处保存。
【制剂】 注射剂：每支2．0g（附0．9%苯甲醇注射液1支）。
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