【别名】 诺扬。
【性状】 为无色的澄明液体。
【类别】 镇痛药。
【适应证】 用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛。
【药理】
1．药效学
（1）本品及其主要代谢产物激动κ阿片肽受体，对μ受体则具激动和拮抗双重作用。它主要与中枢神经系统（CNS）中的这些受体相互作用间接发挥其药理作用包括镇痛作用。除镇痛作用外，对CNS的影响包括减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用。其作用可能是通过非CNS作用机制实现的。如改变心脏血管（神经）的电阻和电容、支气管运动张力、胃肠道分泌、运动肌活动及膀胱括约肌的活动。
（2）本品镇痛作用一般静脉注射几分钟、肌内注射10～15min作用开始。静脉注射、肌内注射30～60min达高峰，维持时间为3～4h，与吗啡、meperidine及pentazocine相当。
2．药动学 本品肌内注射能很快吸收，在20～40min达到血浆峰浓度。血清蛋白结合率约为80%，并在不大于7ng／ml的浓度范围内呈浓度依赖关系。本品可通过血－脑脊液屏障和胎盘屏障，可进入人的乳汁中，主要在肝脏被代谢，主要代谢产物为羟基化布托啡诺。肾功能障碍者肌酐清除率＜30ml／min，半衰期延长约为10．5h，体液消除率为150L／h。70%～80%的药物通过尿消除，仅15%通过粪便消除。
【用法与用量】 肌内注射剂量为1～2mg。如需要，每3～4h，可重复给药1次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。
【不良反应】
（1）主要为嗜睡、头晕、恶心和（或）呕吐。
（2）发生率在1%或以上，考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：①全身：虚弱、头痛、热感；②心血管系统：很少见患者低血压性晕厥，血管舒张、心悸；③消化系统：畏食、便秘、口干、胃痛；④神经系统：焦虑，意识模糊，欣快感，飘浮感，失眠，神经质，感觉异常，震颤；⑤呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染；⑥皮肤：多汗或湿冷，瘙痒；⑦特殊感觉：视物模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
（3）发生率在1%以下考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告：①心血管系统：低血压、晕厥；②神经系统：异常梦境、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状；③皮肤：皮疹或风团；④泌尿系统：排尿障碍。
【禁忌证】
（1）对本品过敏者。
（2）年龄＜18岁的患者。
（3）因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者。
【注意事项】
（1）对于重复使用麻醉止痛药，且对阿片耐受的患者慎用。
（2）脑损害和颅内压升高的患者慎用或不用。
（3）肝肾疾病患者初始剂量时间间隔应延长到6～8h，直至反应很好，随后的剂量随患者反应调整而不是按给药方案固定给药。
（4）对有心肌梗死、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。发生高血压时，应立即停药。
（5）本品可致呼吸抑制，尤其是同时服用兴奋CNS药或患有CNS疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用。
（6）服用本品时，禁止喝酒。
（7）啮齿动物短期给本品后的生理依赖性潜力低于吗啡，但据近年报道，无论是动物还是人长期、频繁、大量使用酒石酸布托啡诺也会产生生理依赖性和不合理使用。
（8）妊娠C类型：对小鼠、大鼠和兔生殖期间研究，使用布托啡诺未显现潜在的致畸性。但妊娠期大鼠以布托啡诺1mg／kg（5．9mg／m2）皮下给药时，与对照组相比，死产有高发性。在妊娠期兔口服剂量为30mg／kg（5．1mg／m2）和60mg／kg，显示植入法后失败的高发病率。在人体未有妊娠妇女37周摄入布托啡诺并有足够和经过严密控制的研究，所以最好不要用药，只有潜在利益大于潜在风险时，妊娠妇女才可使用布托啡诺。
（9）哺乳期妇女静脉给予布托啡诺注射液时，在乳汁中进行布托啡诺的检测表明，有少量布托啡诺临床上可能对婴儿无关紧要（母体每天使用4次，每次2mg，乳汁排泄时有4μg／L）。哺乳期妇女用药应权衡利弊。
（10）药物过量的临床表现：任何一种合成麻醉药过量的系列临床症状大多数为肺换气不足，心血管关闭不全和（或）昏迷，少数过量症状为同时摄入其他几种药造成的致命后果，是否由布托啡诺造成的没法确定。
药物过量的治疗：布托啡诺使用过量的处理措施包括保持充分的通气，外周灌注和正常的体温，以及保持呼吸道通畅。通过连续测量患者的精神状态、应答性和生命体征对患者进行连续的观察。用脉氧计连续监测，如果患者昏迷，应进行气管插管。应保持适当的静脉通道，以便于治疗血管舒张药引起的低血压。特殊方法：可以使用类阿片（任何一种合成麻醉药拮抗药），比如盐酸纳洛酮注射液治疗。由于布托啡诺作用持续时间通常比盐酸纳洛酮注射液长，所以盐酸纳洛酮注射液需要重复给药。
【药物相互作用】
（1）在使用布托啡诺的同时，使用中枢神经系统抑制药（如乙醇、巴比妥类含催眠镇静药、安定药和抗组胺药）会导致抑制中枢神经系统的作用加强。当与这些会加强类阿片药作用的药物合用时，布托啡诺的用量应为最小有效剂量，随后的剂量应尽可能地降低。
（2）目前还不能确定与影响肝脏代谢的药物（如西咪替丁、红霉素、茶碱等）合用是否影响布托啡诺的作用，但内科医师应留心减小起始剂量并延长给药间歇时间。
（3）使用布托啡诺同时用MAO（单胺氧化酶）阻断药是否相互影响还未证实。
【给药说明】
（1）老年患者使用布托啡诺时，起始剂量减半，并且比正常人间歇期延长两倍，随后的剂量和间歇时间根据患者具体反应而定。
（2）晚期癌症患者长期使用本品，无极量限制，即应根据个体对本品的耐受程度决定用药剂量，但应严密注意监控不良反应。
【用法与用量】 肌内注射。常用量为每次1～2mg。如需要，每3～4h可重复给药1次，没有充分的临床资料推荐单剂量超过4mg。每张处方最大量：按以上原则处理后确定。
【规格】 1ml∶1mg。
【包装】 棕色西林瓶，5瓶／盒。
【贮藏】 遮光，室温保存。
【生产单位】 江苏恒瑞医药股份有限公司。酒石酸布托啡诺原料药由江苏恒瑞医药股份有限公司生产，分别见国家食品药品监督管理局文件国食药监安［2010］495号、［2012］4号。
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