【摘要】：由于胃肠道和肝脏存在多种药物代谢酶，药物在肝脏中可能发生生物转化，导致部分药物被代谢，使得进入体循环的原形药物量减少，胃肠道代谢与肝代谢统称为系统前代谢，即“首过”作用。一般药物口服生物利用度和疗效比非胃肠道给药低得多，主要原因是因为系统前代谢作用，所以研究药物的小肠吸收、肠道的代谢和肝脏的代谢是口服药物评价的重要环节。
口服给药经过胃和小肠吸收后汇总到肝脏门静脉，经过肝脏后再进入血液循环。由于胃肠道和肝脏存在多种药物代谢酶，药物在肝脏中可能发生生物转化，导致部分药物被代谢，使得进入体循环的原形药物量减少，胃肠道代谢与肝代谢统称为系统前代谢，即“首过”作用。一般药物口服生物利用度和疗效比非胃肠道给药低得多，主要原因是因为系统前代谢作用，所以研究药物的小肠吸收、肠道的代谢和肝脏的代谢是口服药物评价的重要环节。
研究药物胃肠吸收、转运和代谢的动物实验方法主要有体外、间接体内、原位和体内方法。体外实验主要包括各种细胞实验;间接体内实验则有Ussing扩散池和翻转肠囊法等;原位实验有各种肠、肝灌流技术;体内的方法指用整体动物进行的实验。体内实验由于耗时长、价格昂贵，影响因素较多，在研究肠吸收和肠肝代谢是最后的选择。口服吸收生物利用度包含了胃肠道和肝脏的综合作用。
通过药物不同部位给药后(口服，十二指肠，门静脉，尾静脉)的药动学性质的比较，可以评价吸收过程中的各个部位(胃，肠及肝)对药物吸收的“首过”作用，例如，动物体内十二指肠给药可以排除胃在吸收过程中对药物的影响;通过门静脉给药则可排除胃肠道对药物吸收的屏障作用。
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