【药理作用】
1.苯妥英钠 对各种组织的可兴奋膜有稳定作用,降低其兴奋性。这与其治疗浓度时即阻滞Na+通道,减少Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用依赖性。因此,对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显,抑制其高频反复放电,而对正常的低频放电并无明显影响。
2.卡马西平 卡马西平能阻滞Na+通道,抑制癫灶及其周围神经元放电。
3.硫酸镁 Mg2+特异性竞争拮抗Ca2+的作用,抑制神经递质的释放及骨骼肌的收缩。作用于中枢神经系统引起的感觉和意识消失。
【临床应用与不良反应】
1.苯妥英钠 ①抗癫(2000):本品是治疗大发作和部分性发作的首选药。②治疗中枢疼痛综合征:包括三叉神经痛和舌咽神经痛等。③抗心律失常。
2.卡马西平 是广谱抗癫药(2007),是单纯性局限性发作和大发作的首选药之一,同时有抗复合性局限性发作和小发作作用。对癫
并发的精神症状,以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效。卡马西平对神经痛疗效优于苯妥英钠。还可用于治疗尿崩症。
3.苯巴比妥与扑米酮 苯巴比妥抗癫谱同苯妥英钠,静脉注射可用于癫
持续状态。扑米酮对复杂部分发作疗效不如卡马西平和苯妥英钠,对大发作和部分性发作疗效优于苯巴比妥。
4.乙琥胺 只对失神小发作有效。其疗效不及氯硝西泮,但不良反应较少。至今仍是治疗癫小发作的常用药,对其他型癫
无效。常见不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲缺乏和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血(2004)。
5.丙戊酸钠 对各类型癫都有效(2003)。对失神小发作的疗效优于乙琥胺,本品有肝毒性,临床仍选用乙琥胺。不良反应较轻,但偶有肝损害,个别出现肝衰竭。对胎儿有致畸危险。
6.硫酸镁 静脉给药用于各种原因引起的抽搐;口服有导泻作用,外用消炎去肿。
静脉给药用于各种原因引起的抽搐,经口给药有导泻作用,外用消炎去肿。
历年考点串讲
近十年此单元共考过4题,为A1型题、A3型题。考试重点在苯妥英钠、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床应用和不良反应。常考的细节有:
1.苯妥英钠能治疗癫发作而无镇静催眠作用。
2.卡马西平是广谱抗癫药,兼有治疗三叉神经痛的作用。
3.丙戊酸钠对各型癫都有一定疗效。
4.乙琥胺常见不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲缺乏和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血。
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