本节热门考点
1．硝酸甘油抗心绞痛的机制：①扩张外周血管，降低心肌耗氧量；②改善心肌血液分布，有利缺血区血供。
2．硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的优点：二者有协同作用，并能取长补短，硝酸甘油能拮抗普萘洛尔的射血时间延长，心室容积增加，普萘洛尔能拮抗硝酸甘油的反射性心率加快和心肌收缩增强。合用时应注意血压下降过多，对心绞痛不利。
3．普萘洛尔不能用于变异型心绞痛。
一、硝酸甘油
1．药理作用 硝酸甘油的作用是松弛平滑肌，对血管平滑肌的作用最显著。降低心肌耗氧量；扩张冠状动脉；降低左心室充盈压，增加心内膜供血，改善左心室顺应性；保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。
2．作用机制 硝酸甘油作为一氧化氮（NO）供体，在平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化释放出NO。NO的受体是可溶性鸟苷酸环化酶活性中心的Fe2＋，二者结合后可激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内第二信使cGMP的含量，进而激活cGMP依赖性蛋白激酶，减少细胞内Ca2＋释放和外Ca2＋内流，细胞内Ca2＋减少使肌球蛋白轻链去磷酸化而松弛血管平滑肌。
二、β肾上腺素受体阻滞药物
1．药理作用 降低心肌耗氧量；改善心肌缺血区供血。
2．临床应用 用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，可使发作次数减少，对伴有心律失常及高血压者尤为适用。对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜应用，对心肌梗死也有效，能缩小梗死区范围，但因抑制心肌收缩力，故应慎用。
三、钙拮抗药物
1．抗心绞痛作用 ①降低心肌耗氧量：心肌收缩力减弱，心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，心脏负荷减轻，心肌耗氧减少。②舒张冠状血管：本类药物对冠脉中较大的输送血管及小阻力血管有扩张作用，特别是对处于痉挛状态的血管有显著的解除痉挛作用，从而增加缺血区的血液灌注。③保护缺血心肌细胞：抑制外钙内流，减轻缺血心肌细胞的Ca2＋超负荷而保护心肌细胞，对急性心肌梗死者，能缩小梗死范围。
2．临床应用 ①适合心肌缺血伴支气管哮喘者。②变异型心绞痛是最佳适应证。③钙通道阻滞药抑制心肌作用较弱。④心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者禁用β受体拮抗药，而钙通道阻滞药因扩张外周血管恰好适用于此类患者的治疗。
试题精选
不属于硝酸甘油作用机制的是
A．降低室壁肌张力
B．降低心肌氧耗量
C．抗张心外膜血管
D．降低左心室舒张末压
E．降低交感神经活性
答案：E
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