本节热门考点
1．阿司匹林只能降低发热者体温，机制为抑制前列腺素合成。小剂量抑制血栓的生成，大剂量促进血栓的生成。阿司匹林出现凝血障碍时用维生素K防治。
2．布洛芬主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等治疗。主要通过抑制环氧酶，抑制PGs的产生。
一、阿司匹林
1．药理作用
（1）解热镇痛及抗炎抗风湿：有较强的解热、镇痛作用。用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等，能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状，迅速缓解风湿性关节炎的症状。
（2）影响血栓形成：低浓度阿司匹林能使PG合成酶（COX）活性中心的丝氨酸乙酰化失活，不可逆地抑制血小板环氧酶，减少血小板中血栓素A2（TXA2）的生成，而影响血小板的聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶，减少了前列环素（PGI2）合成。PGI2是TXA2的生理对抗剂，它的合成减少可能促进血栓形成。
2．临床应用 用于感冒发热及头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经和术后伤口痛等慢性钝痛；治疗类风湿关节炎。防治冠状动脉血栓形成和脑血栓。
3．不良反应
（1）胃肠道反应：最为常见，上腹不适、恶心、呕吐。较大剂量口服（抗风湿治疗）可引起胃溃疡及无痛性胃出血，原有溃疡病者，症状加重。
（2）加重出血倾向：阿司匹林抑制血小板凝集，使血液不易凝固，出血时间延长。大剂量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成，引起凝血障碍，加重出血倾向。
（3）水杨酸反应：阿司匹林剂量过大（5g／d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，总称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现，严重者可出现过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。
（4）过敏反应：少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
（5）瑞夷综合征：在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退热时，偶可引起急性肝脂肪变性——脑病综合征（Reye综合征），以肝衰竭合并脑病为突出表现。
二、对乙酰氨基酚
1．药理作用 抑制中枢PG合成。
2．临床应用 用于感冒发热、神经痛、肌肉痛。
3．不良反应 治疗量可见过敏反应，大剂量可见头晕，兴奋和定向障碍。过量可致急性中毒。
三、布洛芬
1．药理作用 是有效的环氧酶抑制药，具有消炎、解热及镇痛作用。
2．临床应用 用于治疗风湿性及类风湿关节炎，也可用于一般解热镇痛。
3．不良反应 轻度消化不良、皮疹。胃肠出血。
试题精选
最宜选用阿司匹林治疗的是
A．胃肠痉挛性疼痛
B．月经痛
C．心绞痛
D．肾绞痛
E．胆绞痛
答案：B
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