本节热门考点
1.强心苷正性肌力作用的特点：①加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷；②加强衰竭心肌收缩力，增加心搏出量的同时不增加心肌耗氧量。
2.地高辛对心房纤颤伴心室率快的心力衰竭疗效最佳，对瓣膜病、风湿性心脏病、冠状动脉粥样硬化性心脏病和高血压性心脏病所致心力衰竭疗效较好，对肺源性心脏病、活动性心肌炎或严重心肌损伤疗效差，对扩张性心肌病、心肌肥厚、舒张性心力衰竭不选用，应首选β受体阻断药、ACE抑制药。
3.ACEI抗心力衰竭的作用机制：扩张血管，降低心脏前后负荷；扩张冠脉，改善心功能；抑制心室肥厚与构形重建；减少儿茶酚胺、加压素和内皮素的释放；恢复β1下调的受体数量，增加腺苷酸环化酶活性；醛固酮释放减少，减轻水钠潴留。
一、β肾上腺素受体阻断药
卡维地洛/美托洛尔的药理作用和作用机制
1.拮抗交感活性 阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用，防止过量儿茶酚胺所致的大量Ca2+内流，并减轻由此导致的大量能量消耗与线粒体损伤，避免心肌细胞坏死；改善心肌重构；减少肾素释放，抑制RAAS，防止高浓度AngⅡ对心脏的损害；上调心肌原受体的数量，恢复其信号转导能力，改善β受体对儿茶酚胺的敏感性。卡维地洛兼有阻断α1受体、抗氧化等作用。
2.抗心律失常与抗心肌缺血作用 β受体阻断药具有明显的抗心肌缺血及抗心律失常作用，后者也是其降低CHF病死率和猝死的重要机制。
二、血管紧张素转化酶抑制药
抗心衰的作用机制：
（1）降低外周血管阻力，降低心脏后负荷。
（2）减少醛固酮生成，减轻钠水潴留，降低心脏前负荷。
（3）抑制心肌及血管重构。
（4）对血流动力学的影响。
（5）降低交感神经活性。
三、利尿药
呋塞米的药理作用和临床应用
利尿药促进Na+、H2O的排泄，减少血容量，降低心脏前负荷，改善心功能。降低静脉压，消除或缓解静脉淤血及其所引发的肺水肿和外周水肿。对CHF伴有水肿或有明显淤血者尤为适用。
对轻度CHF，单独应用噻嗪类利尿药多能收到良好疗效；对中、重度CHF或单用噻嗪类疗效不佳者，可用襻利尿药或噻嗪类与留钾利尿药合用；对严重CHF、慢性CHF急性发作、急性肺水肿或全身水肿者，噻嗪类药物常无效，宜静脉注射呋塞米。
四、强心苷
（一）地高辛的药理作用及作用机制
1.对心脏的作用
（1）正性肌力作用。作用特点：①加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，因此舒张期相对延长；②加强衰竭心肌收缩力，增加心搏出量的同时，并不增加心肌耗氧量，甚至使心肌耗氧量有所降低；③增加心输出量。
（2）减慢心率作用。
（3）对传导组织和心肌电生理特性的影响（表6-2）。
表6-2 强心苷对传导组织和心肌电生理特性的影响
2.对神经和内分泌系统的作用
3.利尿作用 主要是心功能改善后，增加了肾血流量和肾小球的滤过功能。此外，强心苷可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，减少肾小管对Na+的重吸收，促进钠和水排出，发挥利尿作用。
4.对血管的作用
（二）地高辛的临床应用及不良反应
1.临床应用
（1）治疗心力衰竭：尤其是先天性心脏病。
（2）治疗某些心律失常：①心房纤颤；②心房扑动；③阵发性室上性心动过速。
2.不良反应
（1）心脏反应：①快速型心律失常；②房室传导阻滞；③窦性心动过缓。
（2）胃肠道反应。
（3）中枢神经系统反应。
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