肾上腺素受体阻断药有哪些

本节热门考点

1.酚妥拉明非选择性阻断α1、α2受体，用于治疗外周血管痉挛性疾病，去甲肾上腺素滴注外漏，休克，急性心肌梗死、顽固性充血性心力衰竭，嗜铬细胞瘤鉴别时防治高血压危象等。

2.β肾上腺素受体阻断药的药理作用：①心血管：心率↓，心收缩力↓，输出量↓，耗氧量↓，传导↓；血管收缩，器官血流量↓，冠脉流量↓。②支气管：平滑肌收缩，呼吸阻力↑。③代谢：抑制脂肪分解，对抗肾上腺素引起的高血糖反应，抑制T3产生，控制甲亢症状。

3.支气管哮喘、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞者禁用β受体阻断药。

一、α肾上腺素受体阻断药——酚妥拉明

α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。

（一）药理作用

选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。

1.血管　静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。

2.心脏　对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。

3.其他　有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；有组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。

（二）临床应用

1.用于外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病等。

2.在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可用本品5mg溶于10～20ml生理盐水中，作皮下浸润注射。也用于肾上腺素等拟交感胺过量所致高血压。

3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备，能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降。作诊断试验时，曾有致死的报告，故应特别慎重；

4.用于抗休克，能使心搏出量增加，血管舒张，外周阻力降低，从而改善休克状态时的内脏血液灌注，解除微循环障碍。并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，但给药前必须补足血容量。

5.有报道用酚妥拉明等血管扩张药治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭，在心力衰竭时，因心输出量不足，交感张力增加，外周阻力增高，肺充血和肺动脉压力升高，易产生肺水肿。应用酚妥拉明扩张血管，降低外周阻力，使心脏后负荷明显降低，左心室舒张末压与肺动脉压下降，心搏出量增加，心力衰竭得以减轻。

二、β肾上腺素受体阻断药

β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。

（一）药理作用

1.β受体阻断作用

（1）心血管系统：主要由于阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低。

（2）支气管平滑肌：支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有在支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。

（3）代谢：一般认为人类脂肪的分解主要与β2受体激动有关，而肝糖原的分解与α和β2受体有关。因此β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解，当β受体阻断药与α受体阻断药合用时，则可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。

（4）肾素：β受体阻断药通过阻断邻肾小球细胞的β1受体而抑制肾素的释放，这可能是其降血压作用原因之一。

2.内在拟交感活性　有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后，除能阻断受体外，尚对β受体具有部分激动作用，也称内在拟交感活性（ISA）。

3.膜稳定作用　实验证明，有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。

4.其他　普萘洛尔有抗血小板聚集作用。β受体阻断药尚有降低眼内压作用，这可能由减少房水的形成所致。

（二）临床应用

1.心律失常　对多种原因引起的过速型心律失常有效，如窦性心动过速，全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常等。

2.心绞痛和心肌梗死

3.高血压

4.其他　用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象，对控制激动不安、心动过速和心律失常等症状有效，并能降低基础代谢率。

（三）不良反应及禁忌证

1.不良反应　一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等，停药后迅速消失。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。严重不良反应为急性心力衰竭，有时可突然出现，可能与个体差异有关。此外，由于β2受体的阻断，可增加呼吸道阻力，诱发支气管哮喘。

2.禁忌证　禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者，慎用于心肌梗死患者。即使是β1受体选择性阻断药，仍应慎用于支气管哮喘患者。主要由肝脏消除的β受体阻断药，当肝功能不良时应慎用。

（四）代表药物

1.非选择性β受体阻断药　普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔。

2.选择性β受体阻断药　阿替洛尔和美托洛尔。