甲基黄嘌呤类

主要为茶碱，可以松弛气道平滑肌，但其扩张支气管效应不如β受体激动药。其作用机制可能为：①抑制磷酸二酯酶活性，使cAPM分解减慢，cAMP水平升高引起特殊的磷酸化过程；②拮抗腺苷受体，而腺苷具有强烈的支气管收缩作用；③促进内源性肾上腺素释放；④小剂量的茶碱尚有抗炎作用；⑤增强呼吸肌的收缩力，促进纤毛运动；⑥兴奋呼吸中枢。茶碱口服易吸收，生物利用度高，安全范围较窄，血药浓度过高时易产生不良反应。大环内酯类及氟喹诺酮类等药物可以延缓茶碱的代谢。常见的不良应有恶心、呕吐、不安、烦躁、失眠；严重者可出现心动过速、心律失常、血压下降、精神失常，甚至呼吸、心跳停止。不良反应与血药浓度有关，血药浓度低于15μg/L时很少出现严重的不良反应，因此长期使用者宜用小剂量或监测血药浓度。血药浓度过高者可予血液透析。

一、氨 茶 碱

【作用】　直接扩张支气管，小剂量有抗炎作用。

【临床应用】　用于支气管哮喘、COPD缓解喘息症状。用法：口服，普通片每次100～200mg，每日3次；缓释片每次100～200mg，每日2次；控释片每次400mg，每晚1次。静脉注射，250mg加入100～250ml葡萄糖或生理盐水中缓慢注射，或持续静脉泵入。极量1.5g/d。

【注意事项】　心、肝、肾功能不全，甲状腺功能亢进，活动性消化道溃疡，糖尿病，妊娠及哺乳妇女禁用。不宜与可可碱、咖啡因等嘌呤类药物合用，与红霉素、西咪替丁、雷尼替丁同时使用时可出现茶碱浓度升高。地尔硫、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，增加氨茶碱浓度和毒性。【不良反应】　头痛、失眠、心悸、恶心、呕吐等胃肠道症状。

【剂型】　片剂：每片100mg（普通片及缓释片，控释片为每片400mg）；针剂：250mg（10ml/支）。

二、多索茶碱

【作用】　直接扩张支气管，作用较氨茶碱弱。

【临床应用】　同氨茶碱。用法：口服，200～400mg，每日2次。

【注意事项】　心脏病、高血压、严重血氧供应不足，患甲状腺功能亢进、慢性肺源性心脏病、心脏供血不足、肝病、胃溃疡、肾功能不全或合并感染的患者须慎用。

【不良反应】　不良反应较氨茶碱轻。

【剂型】　片剂：每片200mg。