依托咪酯

又名甲苄咪唑。

【性状】

白色结晶性粉末。熔点115℃。极易溶于水、乙醇、甲醇及丙二醇；易溶于氯仿；难溶于丙酮；不溶于醚。宜闭光储存。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　非巴比妥类静脉麻醉药。静脉注射后20s即产生麻醉，持续时间约5min。增加剂量作用持续时间也相应延长。对呼吸和循环系统的影响较小，有短暂的呼吸抑制，使收缩压略下降，心率稍增快。与硫喷妥钠相比，上述影响较小，且无组胺释放作用。但如事先应用的是麻醉性麻醉前给药，则上述影响可较明显。静脉注射后迅速分布于脑组织及代谢器官；在血浆中可与血浆蛋白质结合（76．5%）。在肝中被水解为失活的酸性代谢物而后由尿液排出，t1／2为4 h，可用于诱导麻醉。

2．新剂型的作用与用途　依托咪酯乳剂是应用20%中长链三酰甘油为溶剂的制剂，中长链三酰甘油，接近人体正常生理渗透浓度，对血管几乎无刺激，并且是人工合成的新型催眠性静脉全麻药，具有不影响交感神经的紧张放电，不影响对维持血压起重要作用的自主神经系统的反射。因此，在麻醉诱导时可获得较为稳定的血流动力学。

【新剂型】

依托咪酯乳剂［64］　按相关制剂技术要求制得。

【临床应用】

依托咪酯乳剂　用于区段乳腺切除术60例，年龄19～46岁，体重40～71kg，既往无心、肺、肝、肾及内分泌病史，无药物过敏史，ASAⅠ～Ⅱ级，随机分成A、B两组，每组30人，两组间年龄、体重等差异无显著性（P＞0．05）。所有术前给予地西泮5mg口服，阿托品针0．5mg肌内注射。入手术室后监测平均动脉压（MAP）、心率（FIR）、血氧饱和度（SpO2）为基础值，开放外周静脉，面罩吸氧，在术者铺无菌巾时，A组依次静注依托咪酯乳剂0．2mg／kg体重，氯胺酮1mg／kg体重，注药时间15～30s；B组依次静注异丙酚1mg／kg体重，氯胺酮1mg／kg体重，注药时间45～60 s，待患者睫毛反射消失后开始手术，遇肢体活动，则追加首剂的1／4～1／2量，术中连续监测MAP、FIR、SpO2，必要时辅助呼吸。记录两组麻醉效果，不同时期的MAP、FIR、SpO2，依托咪酯乳剂与异丙酚用量，睫毛反射消失时间，苏醒时间，麻醉恢复室停留时间，术后不良反应。结果显示A、B两组麻醉效果Ⅰ、Ⅱ级比较差异无显著性（P＞0．05）。由于两组注药时间的要求上有差异，故对于睫毛反射消失时间的对比无意义，苏醒时间、恢复室停留时间比较无显著性差异（P＞0．05）。两组用药后MAP、FIR、SpO2比较基础值均在正常范围，B组用药后MAP、FIR、SpO2有轻度下降，但两组比较差异无显著性（P＞0．05）。A组注射后肌颤发生4例，与B组比较差异有显著性（P＜0．05），B组19例发生注射疼痛与A组比较有非常显著性差异（P＜0．01），其他不良反应比较差异无显著性［64］。