尼莫地平对血管危害

又名硝苯甲氧乙基异丙啶、舒麦特、落普思。

【药理作用与用途】

为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗药，对外周血管的作用较小，故降压作用较小。对缺血性脑损伤有保护作用，尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更明显。近来有资料表明它有保护或促进记忆作用。口服可吸收，在血浆中与蛋白质结合率约为98%，t1／2为2～7h。脑脊液中的药物浓度为血浆中的10%。主要用于脑血管疾患，如脑血管灌注不足，脑血管痉挛，蛛网膜下隙出血，卒中和偏头痛等。对突发性耳聋也有一定疗效。

【新剂型】

1．尼莫地平透皮制剂［89］　软膏剂：取混合促渗剂和乙醇混合均匀，加入Carbopol，搅拌至呈半透明状软膏基质，加入尼莫地平混合溶解，得黄色半透明状软膏，避光保存待用。涂膜剂：取尼莫地平和PVP，加入混合促渗剂和乙醇适量，加热溶解后，得黄色澄明溶液，避光保存待用。贴剂：取膜材和混合促渗剂，加入乙醇适量，加热溶解成澄明溶液，加入尼莫地平温热溶解成黏稠性液体，浇铸在10cm2的圆形模具中，置40～50℃烘箱中干燥46h，脱模得贴剂，避光保存待用。

2．尼莫地平软胶囊［90］　按有关制剂技术制成。

3．尼莫地平片［91］　HPMC骨架片：称取尼莫地平（过100目筛）和乳糖、HPMC等各种辅料充分混匀后，用95%乙醇制软材，用24目筛制粒，置55℃烘箱中烘干后，整粒，加0．75%硬脂酸镁压片，硬度均在6～7kg，即得。

4．尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片［92］　依据HBS原理制备。

5．尼莫地平固体分散片［93］　按有关制剂技术制成。

6．尼莫地平注射液［94］　尼莫地平细粉（0．6）、乙醇（160．0ml）、PEG-400（120．0ml）、焦亚硫酸钠（0．8）、注射用水适量。称取尼莫地平细粉，加入乙醇、PEG-400，搅拌使溶解，再逐渐加入含有0．8g焦亚硫酸钠的注射用水使成400ml。经G4垂熔玻璃漏斗吸滤后，分装成每支2ml的小安瓿，于100℃流通蒸汽灭菌30min。

7．尼莫地平胶囊剂［95］　由中国药科大学和海南普利制药有限公司采用固体分散技术和吸收促进剂相结合的方法研制。

【临床应用】

尼莫地平胶囊　治疗颅脑手术后缺血性脑血管病33例，采用尼莫地平40～60mg，3／d，共28 d，24例痊愈［96］。用于扩张血管48例，临床试验证实尼莫地平胶囊优于尼莫地平片剂，当剂量增加至60mg时，差异更加明显［97］。