苯丙哌林

又名咳快好、苯哌丙烷、利福乐。

【性状】

常用其磷酸盐，为白色或几乎白色粉末，微臭，味苦。熔点148～153℃。在水中易溶，在乙醇、氯仿或苯中略溶，在乙醚或丙酮中不溶。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品为非麻醉性镇咳药，具有较强镇咳作用。药理研究结果证明，狗口服或静脉注射本品2mg／kg体重可完全抑制多种刺激引起的咳嗽，其作用较可待因强2～4倍。本品除抑制咳嗽中枢外，尚可阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺-迷走神经反射，并具有罂粟碱样平滑肌解痉作用，故其镇咳作用兼具中枢性和末梢性双重机制。本品口服易吸收，服后15～20 min即生效，镇咳作用可持续4～7h。本品不抑制呼吸，不引起胆道及十二指肠痉挛或收缩，不引起便秘，未发现耐受性及成瘾性。用于治疗急性支气管炎及各种原因如感染、吸烟、刺激物、过敏等引起的咳嗽，对刺激性干咳效果佳。有报道本品的镇咳疗效优于磷酸可待因。

2．新剂型的作用与用途　使用磷酸苯丙哌林β-环糊精包合物的颗粒剂、泡腾片，消除了苯丙哌林黏膜注射不良反应。磷酸苯丙哌林双层片以HPMC和EC为骨架材料，将部分磷酸苯丙哌林制成缓释层颗粒，维持血药浓度平稳持久；另外，为了服药后能迅速发挥药效，达到有效血药浓度，故将一部分药品制成速释颗粒，再将缓释颗粒和速释颗粒压制成双层片，从而达到起效迅速且药效维持时间长的目的。

【新剂型】

1．苯丙哌林β-环糊精包合物［119，120］　将β-环糊精2份加到少量蒸馏水中，分次加入1份苯丙哌林，边加边研磨，60℃约干燥0．5h，冷却，过滤，水洗，干燥，即得包合物。

2．苯丙哌林口服液［121］　200mg∶100ml，深圳长白山制药实业有限公司提供，按有关制剂技术要求而制成。

3．苯丙哌林亲水凝胶缓释片［122］　取磷酸苯丙哌林原料、乳糖、HPMC、EC、MCC按一定比例混合均匀，用70%乙醇制软材，过18目筛制粒，70℃烘干后整粒、压片，每片含苯丙哌林立40 mg。

4．磷酸苯丙哌林双层片［123］　①磷酸苯丙哌林缓释层颗粒的制备：取磷酸苯丙哌林原料、乳糖、HPMC、EC、MCC按处方比例混合均匀，用70%乙醇制软材，过18目筛制粒，70℃烘干后整粒，缓释层含苯丙哌林30mg；②磷酸苯丙哌林速释层颗粒的制备：取磷酸苯丙哌林原料、乳糖、淀粉按处方比例混合均匀，用5%淀粉浆制软材，过18目筛制粒，70℃烘干后整粒，速释层含苯丙哌林10mg；③双层片的压制：分别按处方量将硬脂酸镁加入到缓释层和速释层颗粒中，分别混匀后压制成双层片。

5．磷酸苯丙哌林片［124］　磷酸苯丙哌林（20．0mg）、淀粉（40．0mg）、糊精（10．0mg）、硬脂酸镁（0．35mg）。

6．磷酸苯丙哌林胶囊［124］　磷酸苯丙哌林（20．0mg）、干淀粉（150．0mg）。

【注意事项】

1．苯丙哌林对温度80℃，湿度92．5%敏感，高温高湿会对片剂产生影响。

2．偶见口干、胃烧灼感、食欲缺乏、乏力、头晕和药疹等不良反应。

3．服用时需整片吞服，切勿嚼碎，以免引起口腔麻木。

4．孕妇应在医师指导下应用。