在人类医学史上，穴位贴敷疗法作为一种最古老的药物外治疗法，广泛流传于民间，应用于民间。
在原始社会，人类为了自身的生存和健康，不得不在与灾害搏斗中自求救护，消除病痛。通过长期反复实践，人们总结了将泥土、树叶、草茎等捣烂涂敷伤口或某一部位等多种外治方法。在我国最早的医学经典著作《黄帝内经》中，有“内者内治，外者外治”的论述，马王堆出土的《五十二病方》就有外敷、浴法、熏法等多种外治法的记载。公元前3世纪《帛书、灸经》（1974年在湖南长沙4号汉墓出土的文物）中就有“蚖……以蓟印其中颠”的记载，即用芥子泥贴敷百会穴，使局部皮肤发红，治疗毒蛇咬伤。这便是贴敷疗法最早的文字记载。
此后，历代医家应用穴位贴敷疗法治病更不乏其人，并在《黄帝内经》“外者外治”的基础上，扩展至“内者也可以外治”。如汉代《伤寒杂病论》，晋代《肘后备急方》，唐代《备急千金要方》，宋代《太平圣惠方》，元代《世医得效方》，明代《本草纲目》《普济方》《万病回春》，清代《张氏医通》《医宗金鉴》等都详细地记载了丰富的治疗内外诸疾的外治方药。后又有《急救广生集》《理瀹骈文》《串雅外编》及《外治寿世方》等许多外治专著问世。特别值得指出的是清末的吴尚先（字师机）将自己丰富的临床经验，并广泛搜集他人的经验，撰著成《理瀹骈文》一书，可谓集外治法之大成，因而被后世誉为“外治之宗”。历代医著中记载的包括贴敷疗法在内的多种外治法，以及许多行之有效的外治方沿用至今。
新中国成立后，中医外治法与整个中医事业一样得到了较大发展。外治法专著——《实用临床外治大全》《外治法简编》等相继问世。与此同时，各种医学资料、医著和中医期刊中有关穴位贴敷疗法的许多好经验、好方法，更是层出不穷。这一疗法越来越受到医家和民间大众的青睐和重视，并广为流传，大力推广应用。
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