药物复律主要用于新近发生，特别是48h以内的阵发性心房颤动。
1．奎尼丁 奎尼丁于20世纪初期被临床应用，是最早被用作房颤复律的药物。20世纪50－80年代对奎尼丁复律进行了较多的临床试验，复律的成功率70%左右。但大约有一半病人因奎尼丁的副作用而停药，更重要的是1%～8%的患者发生致命性心律失常——尖端扭转性室速。因此，奎尼丁已不再作为心房颤动复律的首选药。
2．氟卡尼与普罗帕酮 氟卡尼、普罗帕酮是经典的ⅠC类抗心律失常药，于20世纪80年代开始用于心房颤动的复律。两药对于新近发生的房颤转复成功率可达90%。2004年，Alboni等评价了院外大剂量顿服氟卡尼或普罗帕酮转复心房颤动的有效性。在心电、血压监测下，在急诊室应用氟卡尼300mg（体重＞70kg）、200mg（体重＜70kg）或普罗帕酮600mg（体重＞70kg）、450mg（体重＜70kg）一次顿服转复新近发生的不伴有器质性心脏病的心房颤动，对复律成功的患者当心悸发作时，可在院外顿服氟卡尼或普罗帕酮，其有效率高达94%，提示心房颤动发作不频繁患者的院外用药复律是有效和安全的。
3．胺碘酮 20世纪70年代末应用于心房颤动的转复和维持窦律。因为胺碘酮复杂的药效和药代动力学特点，胺碘酮对心房颤动药物转复的能力特别是期望较快复律时低于ⅠC类药物。胺碘酮的优点在于较少的致心律失常作用和较小的负性肌力作用，可以用于左心功能不全的心房颤动患者。
4．多非利特（dofetilide）和伊布利特（ibutilide） 多非利特和伊布利特分别于20世纪90年代初期和中期开始应用于心房颤动的转复，属于Ⅲ类抗心律失常药。多非利特复律成功率为15%～19%，伊布利特转复成功率为28%～31%，伊布利特显著的优势在于复律时间为27～33min，此外，伊布利特对房扑的转复效果较佳，电复律前伊布利特可提高复律的成功率。但是，这两种药物均能引起尖端扭转性室速，因此，需在监测心电图的条件下才能应用。
5．心房颤动药物与电心律转复建议（2001年ACC／AHA／ESC心房颤动处理指南）
Ⅰ类
（1）对于心电图具有急性心肌梗死表现或出现低血压、心绞痛、心力衰竭症状且伴有快速心室反应的阵发性心房颤动患者，药物治疗不能迅速见效时应立即进行心律电转复。（证据水平：C）
（2）对血流动力学稳定但心房颤动症状不能忍受的患者应施行心律转复。（证据水平：C）
Ⅱa类
（1）首次发现心房颤动发作的患者为了促进窦性节律恢复而施行药物或电心律转复。（证据水平：C）
（2）对于不可能出现早期复发的持续性心房颤动患者施行心律电转复。（证据水平：C）
（3）对于复律成功后未服用抗心律失常药物的心房颤动复发患者，在预防性药物治疗后再次施行心律转复。（证据水平：C）
Ⅱb类
（1）为使持续性心房颤动患者恢复窦性节律，采用药物心律转复。（证据水平：C）
（2）对于没有心脏病而首次发现阵发性或持续性心房颤动的患者，如能保证用药安全，可以院外服药进行心律转复。（证据水平：C）
Ⅲ类
（1）对于心律在心房颤动与窦律之间短期变换的患者施行心律电转复。（证据水平：C）
（2）对于出现过短期窦律的心房颤动复发患者，无论进行过多少次心律转复和预防性抗心律失常药物治疗，都可再次施行心律转复。（证据水平：C）
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