哌拉西林舒巴坦

【英文名称】Piperacillin and Sulbactam

【其他名称】一君、力可多、百定、益坦。

【制剂规格】粉针剂：2．5g（含哌拉西林2．0g，舒巴坦0．5g）。

【抗菌作用】本品为哌拉西林钠和舒巴坦钠按4∶1的比例组成的复方制剂。舒巴坦为β－内酰胺酶抑制药，能抑制Ⅱ～Ⅴ型的β－内酰胺酶，是一种竞争性的、不可逆抑制药。哌拉西林与舒巴坦联合应用后，增强了哌拉西林的抗菌活性，扩大了抗菌谱，使其对哌拉西林耐药的产酶菌的抗菌活性增强。

【药动学】哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中，包括肺、胃肠道黏膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其他组织及体液中。使用本品后，12h内49%～68%的哌拉西林以原形自尿中排出；24h约85%的舒巴坦经尿排出，两种成分在体内的分布、代谢、排泄基本保持同步性。

【适应证】本品主要适用于敏感菌、疑为敏感菌和产β－内酰胺酶的哌拉西林耐药菌所致的局部或全身的以下感染。①呼吸道感染。如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性肺脓肿、支气管哮喘并感染、肺囊肿并感染等。②泌尿系感染。包括单纯型泌尿系感染和复杂型泌尿系感染。

【用法用量】静滴、静注或肌内注射。成人：每次2．5～5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0．5g或1g），每12h1次。严重或难治性感染，每次2．5～5g，每8h1次。肾功能不全者酌情调整剂量。疗程7～14d，或根据病情需要调整疗程。

【相互作用】①本品与丙磺舒联合应用，可降低本品的肾清除率使半衰期延长。②本品与妥布霉素同时使用时，可使妥布霉素的曲线下面积、肾清除率减少。③氨基糖苷类抗生素可因青霉素类药物的存在而活性降低。④哌拉西林与非极性肌松药维库溴铵同时应用时，可延长维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。

【不良反应及注意事项】①变态反应参见青霉素G。②用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。对青霉素类、头孢菌素类抗生素或β－内酰胺酶抑制药过敏者禁用。对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可过敏；对一种青霉素过敏者也可能对其他青霉素过敏，故有青霉素过敏史者应避免使用本品。③哌拉西林可能引起出血，有出血倾向的患者应检查凝血时间、血小板聚集时间和凝血酶原时间。与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药合用时出血危险增加。非甾体抗炎止痛药、血小板聚集抑制药或磺吡酮与哌拉西林钠合用也可增加出血的危险性。如果出现出血现象须停药并采取相应的治疗措施。哌拉西林钠与溶栓药合用时可发生严重出血，因此不宜同时使用。④怀孕及哺乳者应用本品应权衡利弊。少量哌拉西林可自母乳中排泄，可使婴儿致敏，出现腹泻、念珠菌感染和皮疹。老年患者（＞65岁）因肾功能可稍减弱，用药量宜酌减。

【用药监护】①过敏监护参见青霉素G。②给药方法与时间。静脉滴注时给药速度不宜过快，以免发生中枢神经系统毒性反应。③实验室检查。肾功能不全者慎用，用药期间应监测肾功能，如发现肾功能异常及时调整治疗方案；有出血倾向的患者应检查凝血时间、血小板聚集时间和凝血酶原时间。