【摘要】：由于某些酶缺乏所引起的疾病，如消化腺分泌功能不良所致的消化不良，常可服用胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶等。某些酶先天性代谢障碍，也可补充相应酶达到治疗目的。肿瘤细胞有其特殊的代谢方式，若能阻断相应的酶活性即可达到阻止肿瘤生长的目的。应用竞争性抑制的原理合成代谢物的类似物，使其与酶结合而阻碍代谢，达到治病的目的，这些类似物称为抗代谢物。抗代谢物有多种，主要包括抗菌药物及抗肿瘤药物。
医学临床上常应用某些酶作为替代治疗或对症治疗的药物，一些酶是抗菌、抗癌等药物设计的重要依据等。
（一）替代治疗
由于某些酶缺乏所引起的疾病，如消化腺分泌功能不良所致的消化不良，常可服用胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶等。某些酶先天性代谢障碍，也可补充相应酶达到治疗目的。近年来发展的用脂质体将所需酶靶向带入体内是一种补充酶的方法，也可用各种方法引入该酶的基因等。
（二）对症治疗
临床上常用链激酶、尿激酶及纤溶酶等溶解血栓，用于治疗心脏、脑血管栓塞等。一些蛋白酶常用于溶解及清除炎症渗出物。
（三）抗菌治疗
一些药物是根据酶的竞争性抑制原理而设计的，如磺胺类药物，可竞争性抑制细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻碍细菌体内核酸代谢而破坏其生长、繁殖，达到杀菌或抑菌目的。某些抗生素如氯霉素、红霉素通过抑制转肽酶活性，阻断菌体的蛋白质合成而起抑菌作用。青霉素是阻断细菌细胞壁合成中糖肽转肽酶的活性而产生杀菌作用的。
（四）抗肿瘤治疗
肿瘤细胞有其特殊的代谢方式，若能阻断相应的酶活性即可达到阻止肿瘤生长的目的。应用竞争性抑制的原理合成代谢物的类似物，使其与酶结合而阻碍代谢，达到治病的目的，这些类似物称为抗代谢物。抗代谢物有多种，主要包括抗菌药物及抗肿瘤药物。很多抗肿瘤药物是根据竞争性抑制的原理设计的，如氟尿嘧啶、巯嘌呤可竞争性抑制DNA复制过程，阻止细胞无限制的生长达而到治疗肿瘤目的。
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