【适应证】 本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗；并与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染；与万古霉素（静脉）联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染；与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染；利福平可用于无症状脑膜炎球菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟球菌，但不适用于脑膜炎奈瑟菌球感染的治疗。
【药理作用】 利福平为利福霉素类半合成广谱杀菌药，利福平通过与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。利福平对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。
【药动学】 利福平口服吸收良好可达90%～95%，服药后1．5～4h血药浓度达峰值。本品吸收后在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘进入胎儿血液循环。蛋白结合率为80%～91%，消除半衰期（t1/2）为3～5h。本品主要经胆汁从肠道排泄，可进入肠肝循环。亦可经乳汁分泌。肾功能减退的患者中本品无积聚；利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
【用法用量】
（1）抗结核：口服：成人，与其他抗结核药合用，一日0．45～0．60g，空腹顿服，每日不超过1．2g；1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0．6g。老年人，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。
（2）脑膜炎奈瑟菌带菌者（无症状）：口服，成人5mg/kg，每12h1次，连续2日；1个月以上小儿每日10mg/kg，每12h1次，连服4次；老年人，按每日10mg/kg，空腹顿服。
（3）沙眼及结膜炎：沙眼及结膜炎，用0．1%滴眼剂，每日4～6次，治疗沙眼的疗程为6周。
【给药说明】
（1）利福平应于餐前1h（空腹）或餐后2h用水送服，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。如出现胃肠道刺激症状可在进食后服用。
（2）单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时，病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用，治疗可能需持续6个月～2年，甚至数年；利福平用于间歇疗法时，最高剂量不宜超过0．6g。
【不良反应】
（1）消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。
（2）毒性为本品的主要不良反应，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高。
（3）变态反应：大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样综合征”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头晕、嗜睡及肌肉疼痛等；偶可发生急性溶血或肾衰竭。
（4）其他：患者服用本品后大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红或红棕色如持续存在应引起注意；另可发生瘙痒、发红、皮疹、口舌疼痛、尿液混浊、血尿、尿量或排尿次数显著减少、咽痛、异常青肿或出血、白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。
【禁忌证】
（1）对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
（2）肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。
【慎用】
（1）酒精中毒、肝功能损害者慎用。
（2）婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。
【注意事项】
（1）利福平可穿过胎盘，孕妇用药应充分权衡利弊；利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定；本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立，应对新生儿密切观察不良反应的出现。
（2）对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
（3）利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染，伤口愈合延迟等。
（4）利福平可致肝功能不全，治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化，老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。
（5）服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色。
（6）利福平逾量的表现主要有：精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征（皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色）；有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。逾量的处理：①停药。②洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予药用炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平；有严重恶心呕吐者给予镇吐药。③静脉输液并给予利尿药，促进药物的排泄。④对症和支持疗法。
【药物相互作用】
（1）饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢。
（2）肾上腺皮质激素（糖皮质激素、盐皮质激素）、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米（异搏定）、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁、左旋甲状腺素、美沙酮、美西律、苯妥英钠等与利福平合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。
（3）对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6h。
（4）本品可降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。
（5）本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。
（6）本品与异烟肼或咪康唑（静脉）、酮康唑合用时肝毒性发生的危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。
（7）本品与地西泮（安定）合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。
（8）利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。
（9）氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。
（10）丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并产生不良反应。
（11）与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。
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