吡拉西坦（）

【适应证】　急性脑血管病及脑外伤后记忆和轻中度脑功能障碍；儿童发育迟缓；乙醇中毒性脑病，肌阵挛性癫，镰状红细胞贫血神经并发症的辅助治疗。

【药理作用】　本品属于г－氨基丁酸的环化衍生物，可对抗理化因素所致的脑功能损害，提高学习、记忆和回忆能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。虽然本品的确切作用机制尚不清楚，但是它能促使脑内ADP转化为ATP，使脑内代谢能量供应状况改善。它影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。此外，还可以增加多巴胺的释放，增加记忆能力。

【药动学】　吸收：口服吸收快，tmax30～45min。分布：可透过血－脑脊液屏障，大脑皮质的浓度较脑干中浓度更高，Vd为0．6L/kg。代谢：t1/2为5～6h，在体内不代谢。排泄：以原形药物从尿和粪便（1%～2%）中排泄。

【用法用量】　口服：1～2．0g，每日3次，但国人由于消化道反应明显常应用0．8～1．2g，每日3次，4～8周为1个疗程；静脉注射：4．0～6．0g，每日2次，7～14d为1个疗程。

【不良反应】

（1）中枢神经系统的不良反应包括神经质、易兴奋、头晕、头痛和睡眠障碍。这些症状均不严重，日与服用剂量大小无关。

（2）消化道症状有恶心、腹部不适、食欲缺乏、腹胀、腹痛，为常见的不良反应。症状的轻重与服药剂量直接相关。

（3）轻度肝功能损害偶可见到，表现为轻度氨基转移酶升高。但与药物剂量无关。

【禁忌证】　锥体外系疾病、Huntington舞蹈病患者禁用本品，以免加重病情。

【慎用】　小儿慎用。

【注意事项】

（1）肝、肾功能障碍者应适当减少剂量。

（2）与华法林合用时，应当减少剂量，防止出血并发症的发生。

【药物相互作用】

（1）用华法林抗凝治疗，产生稳定的抗凝作用后，如再加用本品，可使凝血酶原时间延长。

（2）在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意出凝血时间，防止出血危险。并调整抗凝药剂量和用法。这种相互作用的机制仍不清楚。