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甲状腺激素剂量怎么看

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:常用的甲状腺激素制剂有左甲状腺素钠、三碘甲状腺原氨酸钠、甲状腺片等,主要用于甲状腺功能减退症、单纯性甲状腺肿及甲状腺手术后的替代或抑制治疗等。抗甲状腺药能阻止甲状腺激素的合成和分泌,用于缓解甲状腺功能亢进症状,也可用作抢救甲亢危象及术前准备等。抑制甲状腺激素释放,治疗甲状腺危象。④对于患有甲状腺功能减退症和骨质疏松症风险增大的绝经后妇女,应避免超生理血清水平的左甲状腺素,应密切监测甲状腺功能。

甲状腺分泌的甲状腺激素是维持人体正常代谢和生长发育所必需的激素,其基本作用是诱导新生蛋白质包括特殊酶等的合成,调节蛋白质、糖类和脂肪三大物质及水、盐和维生素的代谢,并诱导细胞Na-K泵(Na-K-ATP酶)的合成并增加其活力,使能量代谢和氧化磷酸化增强。甲状腺激素主要有甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3),其分泌受腺体垂体促甲状腺激素所调节。T4在垂体经5′-脱碘酶转变为T3,从而抑制促甲状腺激素的分泌,故促甲状腺激素释放激素(TRH)-促甲状腺激素(TSH)-甲状腺激素(TH,T4,T3)将下丘脑—垂体—甲状腺三者构成负反馈系统。

常用的甲状腺激素制剂有左甲状腺素钠、三碘甲状腺原氨酸钠、甲状腺片等,主要用于甲状腺功能减退症、单纯性甲状腺肿及甲状腺手术后的替代或抑制治疗等。

抗甲状腺药能阻止甲状腺激素的合成和分泌,用于缓解甲状腺功能亢进症状,也可用作抢救甲亢危象及术前准备等。抗甲状腺药物包括硫脲类的甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶以及咪唑类的甲巯咪唑(他巴唑)和卡比马唑。抗甲状腺药物抑制甲状腺激素的合成的作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内的碘化物的氧化和有机化及碘酪酸的偶联,阻碍甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸的合成。

341.复方碘溶液(口服)(卢戈溶液) Compound lodine Solution(Lugol’s Solution)

【药理作用】 为甲状腺激素合成的原料,用于预防和治疗地方性甲状腺肿。

【用途】 用于甲状腺功能亢进术前准备,使甲状腺变小变硬,血流减少。抑制甲状腺激素释放,治疗甲状腺危象。

【制剂及规格】 溶液剂,含碘5%,含碘化钾10%。

【用法及用量】 ①治疗地方性甲状腺肿,每日0.1~0.5ml,2周为1个疗程或每日1~2滴30日,停10日后再服用,总疗程为3~6个月。②术前准备,每日3次,每次从5滴开始,以后每日每次增加1滴,最多每次15滴,10~14日后手术。③甲状腺危象,在应用抗甲状腺药物1小时后或同时服用本品,初次30~45滴,以后每次30滴,每6小时1次。

不良反应】 ①血管神经性水肿,黏膜刺激症状。②嗜酸性粒细胞增多,牙龈肿胀,咽烧灼感,胃不适或吐泻。

【注意事项】 ①服用本品影响131I的测定和扫描结果。②孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿忌用。③口腔疾病慎用。④肺结核、肾功能不良、气管炎、高血钾者慎用。⑤本品不可直接接触口腔黏膜,应放在食物中或用水稀释后冲服。⑥与血管紧张素转换酶抑制药等合用可致高血钾。⑦不可常规用来治疗甲状腺功能亢进症。⑧对于地方性甲状腺肿者用量过大过久时,可致甲状腺功能亢进。

342.左旋甲状腺钠片 Levothyroxine Sodium Tablets

【药理作用】 本品为甲状腺激素药。有促进分解代谢(生热作用)和合成代谢的作用,对人体正常代谢及生长发育有重要影响,对婴幼儿中枢神经的发育甚为重要。甲状腺激素的基本作用是诱导新生蛋白质包括特殊酶系的合成,调节蛋白质、糖类和脂肪三大物质,以及水、盐和维生素的代谢。由于甲状腺激素诱导细胞膜Na-K泵的合成并增强其活力,使能量代谢增强。甲状腺激素(主要是T3)与核内特异性受体相结合,使后者发生构型变化,形成二聚体,激活的受体与DNA上特异的序列,即甲状腺激素应答元件相结合,从而调控基因(甲状腺激素的靶基因)的转录和表达,促进新的蛋白质(主要为酶)的合成。

【用途】 ①治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺功能正常);②甲状腺肿切除术后,预防甲状腺肿复发;③甲状腺功能减退的替代治疗;④抗甲状腺药物冶疗甲状腺功能亢进症的辅助治疗;⑤甲状腺癌术后的抑制治疗;⑥甲状腺抑制试验。

【制剂及规格】 片剂,50μg。

【用法及用量】 日剂量应根据实验室检查以及临床检查的结果来确定。由于许多患者的T4和FT4水平会升高,因此血清中促甲状腺激素的基础浓度是确定治疗方法的可靠依据。除快速剂量增加对新生儿非常重要以外,一般甲状腺激素治疗应该从低剂量开始,每2~4周逐渐加量1次,直至达到治疗剂量。对老年患者、冠心病患者和重度或长期甲状腺功能减退的患者,开始使用甲状腺激素治疗时应特别注意,应该选择较低的初始剂量(例如每日12.5μg)并在较长的时间间隔内缓慢增加服用剂量(例如每2周加量12.5μg/d)。另外值得注意的是,如果最终维持剂量低于最佳剂量,不能完全纠正其TSH水平。经验表明,对于体重较轻以及大结节性甲状腺肿,低剂量给药就有效。

左甲状腺素钠片的每日剂量见表12-1。

表12-1 左甲状腺素钠片的每日剂量

在甲状腺癌抑制治疗(推荐的每日剂量为150~300μg)中,为了精确调整患者的服药剂量,本品50μg可以与其他高剂量片剂一同应用。左甲状腺素钠片应于早餐前30分钟将全日剂量一次性用适当液体(例如半杯水)送服。

婴幼儿在每日首餐30分钟前服用本品的全剂量。可以用适量的水将片剂捣碎制成混悬液。但该步骤需服药前临时进行。得到的药物混悬液可再用适当的液体送服。

通常情况下,甲状腺功能减退的患者,甲状腺部分或全部切除术后的患者,以及甲状腺肿去除后,为预防甲状腺肿复发,应终身服药,合用本品治疗甲状腺功能亢进时,本品的给药周期应与抗甲状腺药物相同。

对于良性的甲状腺肿,6个月到2年的疗程是必需的。为了避免甲状腺肿的复发,推荐在甲状腺肿缩小后使用低剂量的碘(100~200μg)进行预防,如果这些药物治疗不足以缓解甲状腺肿,应该考虑手术和放射性碘治疗。

【不良反应】 如能按医嘱服药并监测临床和实验室指标,一般不会出现不良反应。如果超过个体的耐受剂量或者过量服药,特别是由于治疗开始时剂量增加过快,可能出现心动过速、心悸、心律失常、心绞痛、头痛、肌肉无力和痉挛、潮红、发热、呕吐、月经紊乱、震颤、坐立不安、失眠、多汗、体重下降和腹泻。

出现不良反应时,应减少剂量或停药几天。一旦上述症状消失,患者应小心地重新开始药物治疗。

对部分超敏患者,可能会出现过敏反应。

【注意事项】 ①不得用于患有下列疾病而未接受治疗者:冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压、垂体功能减退、肾上腺功能减退。②对合并冠心病、心功能不全或者心动过速性的患者必须注意避免左甲状腺素引起的轻度的甲亢症状。因此,应该经常进行甲状腺激素水平的监测。③对于继发的甲状腺功能减退症,在用本品进行替代治疗之前必须确定其原因,必要时,应进行糖皮质激素的补充治疗。④对于患有甲状腺功能减退症和骨质疏松症风险增大的绝经后妇女,应避免超生理血清水平的左甲状腺素,应密切监测甲状腺功能。⑤只有在对甲状腺功能亢进症进行抗甲状腺药物治疗时,才可以应用本品进行伴随的补充治疗。否则,在甲状腺功能亢进的情况下,不得单独使用左甲状腺素。⑥一旦确定采用左甲状腺素的治疗。建议根据患者临床反应和实验室检查的结果慎重调整原治疗药物剂量。⑦罕见的遗传性的半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者,不得服用本品。⑧服用本品不会影响驾驶和操作机器。

343.甲状腺片 Thyroid Tablets

【药理作用】 ①动物甲状腺制剂,口服可替代甲状腺激素不足,治疗各种原因引起的甲状腺功能减退症,促进新陈代谢。②维持躯体和大脑发育必需有甲状腺激素,用于婴幼儿甲状腺功能低下,可使身材、智力发育正常,可治疗呆小病。

【用途】 ①与抗甲状腺药物联合应用治疗Graves病,可保证应用足够量抗甲状腺药物,以抑制甲状腺自身抗体,治疗突眼及甲状腺肿大也有一定疗效。本品具有直接抑制甲状腺自身抗体形成的作用。②治疗地方性甲状腺肿。③治疗黏液性水肿昏迷。

【制剂及规格】 片剂,10mg,40mg,60mg。

【用法及用量】 足量替代,一般从每日20~30mg开始,最好将一日量分次服用,一般2~4周增加剂量1次,直至足量替代。根据病情,需要量为每日40~180mg不等。老年及心脏病者应从很小剂量开始,每日5~10mg,一旦出现心脏异常或心电图异常等现象,应减回原来剂量。

【不良反应】 ①年老、心脏病者可诱发心绞痛、心肌梗死、心律失常;②过量可出现甲状腺功能亢进症状。

【注意事项】 ①本品含量不恒定,更换批号须注意观察其作用和不良反应;②本品中T3半衰期短,浓度不稳定,宜分次服用;③与苯妥英钠、丙米嗪、阿司匹林、双香豆素等有竞争与血浆蛋白结合的作用,使血浆中游离药物增加,作用加强,不良反应增多;④继发性甲状腺功能减退时,应先用或同时用糖皮质激素;⑤老年、心脏病者宜用心电图监测心脏情况。

344.甲巯咪唑(他巴唑) Thiamazole

【药理作用】 本药属咪唑类抗甲状腺药,通过抑制甲状腺内过氧化物酶,阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸偶联而抑制甲状腺激素的合成。

【用途】 用于各种甲状腺功能亢进症的治疗。

【制剂及规格】 片剂,5mg。

【用法及用量】 根据病情轻重,每日15~60mg,分3次口服。病情基本控制(体重增加、心率减慢、血中甲状腺激素水平恢复正常,需4~8周)后,开始减量,每4周减少1/3~1/2。维持量每日5~15mg,总疗程为12~24个月。

【不良反应】 多见皮疹,可见味觉减退、恶心、呕吐、上腹不适、关节痛、头晕、头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。少见严重的粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血、肝功能异常等。

【注意事项】 出现发热、咽痛、黄疸时应及时检查血象、肝功。一旦出现粒细胞缺乏或严重肝功能受损,须立即停药,改用同位素治疗。

345.丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil

【药理作用】 抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻止甲状腺内酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合,从而抑制甲状腺素的合成。同时,在外周组织中抑制T4变为T3,使血清中活性较强的T3含量较快降低。

【用途】 用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;②青少年及儿童、老年患者;③甲状腺手术后复发,又不适于放射性131I治疗者;④手术前准备;⑤作为131I放疗的辅助治疗。

【制剂及规格】 片剂,50mg,100mg。

【用法及用量】 用于治疗成人甲状腺功能亢进症,开始剂量一般为每日300mg(视病情轻重介于150~400mg),分次口服,一日最大剂量600mg。病情控制后逐渐减量,维持量每日50~150mg,视病情调整;小儿开始剂量每日按体重4mg/kg,分次口服,维持量酌减。

【不良反应】 常见有头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应;也有皮疹、药热等过敏反应,有的皮疹可发展为剥落性皮炎。个别可致黄疸和中毒性肝炎。最严重的不良反应为粒细胞缺乏症,故用药期间应定期检查血象,白细胞数低于4×109/L或中性粒细胞低于1.5×109/L时,应按医嘱停用或调整用药。

【注意事项】 ①应定期检查血象及肝功能;②可使凝血酶原时间延长,AST、ALT、ALP、Bil升高;③外周血白细胞偏低、肝功能异常患者慎用;④本品与口服抗凝药合用可致后者疗效增高;⑤磺胺类、对氨水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用,故合用本品应予注意;⑥高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长,故在服用本品前应避免服用碘剂。

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