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拉西地平()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位,这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。吸收后95%药物与蛋白结合。虽专项研究本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药能影响窦房结、房室结活动及心肌储备,应予注意。对先前存在窦房结、房室结活动不正常者尤应关注。有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

【适应证】 治疗高血压,可单用或与其他降压药合用。

【药理作用】 本品具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力降低血压。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。本品可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位,这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

【药动学】 口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首关代谢,生物利用度为2%~9%。吸收后95%药物与蛋白结合。在肝脏代谢产物通过胆道从粪便排出。血浆清除率为1.1L/min,血浆分布容积为69L/kg,稳态时终末t1/2为12~15h。

【用法用量】 成人常用量:起始剂量4mg,每日1次,如需要3~4周后可增加至6mg,每日1次。

老年人或肝病患者初始剂量减为2mg,每日1次。

不良反应

(1)最常见的有头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕和心悸。

(2)少数患者有无力,皮疹,食欲缺乏,恶心等症状,极少数有胸痛和齿龈增生。

【禁忌证】

(1)严重低血压。

(2)重度主动脉瓣狭窄。

(3)本品过敏者。

【慎用】

(1)本品可引起子宫肌肉松弛的可能性,对临娩妇女应慎重考虑。

(2)肝功能不全者需减少剂量或慎用。

(3)虽专项研究本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药能影响窦房结、房室结活动及心肌储备,应予注意。对先前存在窦房结、房室结活动不正常者尤应关注。有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

【注意事项】

(1)动物实验显示本品无致畸作用。人体尚无资料证实人类妊娠的安全性。孕妇应用需权衡利弊。

(2)本品及其代谢物由乳汁排出,应用本品最好不哺乳或停用本品。

(3)过量时可有低血压,心动过速,此时须用输液及升压药。

(4)余参见硝苯地平。

【药物相互作用】

(1)与β受体阻滞药,利尿药合用降压作用可加强。

(2)与西咪替丁合用,可使本品血药浓度增高。

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