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阿替洛尔()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:指征同盐酸普萘洛尔。其β1受体拮抗作用强度与普萘洛尔相似,但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。服后2~4h作用达峰值,口服后作用持续时间较久,可达24h。t1/2为6~7h,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积。在血液透析时可予以清除。成人常用量:开始每日12.5~25mg,一次服。2周后按需要及耐受逐渐增至50~100mg。

【适应证】 主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤。指征同盐酸普萘洛尔。

【药理作用】 为选择性β1受体阻滞药,不具有膜稳定作用和内源拟交感活性。其β1受体拮抗作用强度与普萘洛尔相似,但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。

【药动学】 口服吸收为50%。小量可通过血-脑脊液屏障,蛋白结合率6%~16%。服后2~4h作用达峰值,口服后作用持续时间较久,可达24h。t1/2为6~7h,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积。在血液透析时可予以清除。

【用法用量】 口服。

(1)成人常用量:开始每日12.5~25mg,一次服。2周后按需要及耐受逐渐增至50~100mg。肾功能损害时,肌酐清除率<15ml/(min· 1.73m2)者,每日25mg,15~35ml/(min·1.73m2)者,每日最多50mg。

(2)用于心绞痛:每次12.5~25mg,每日2次,可渐增至每日150~200mg。

(3)用于高血压:每次25mg,每日1~2次,可增至每日总量100mg。

【给药说明】

(1)有心力衰竭症状的患者用本品时,应先给洋地黄毒苷或利尿药。如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量停用。

(2)本品的停药过程至少3d,长可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用。

不良反应

(1)在心肌梗死患者中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓。

(2)其他反应可有头晕、乏力、精神抑郁、皮疹等。

【禁忌证】 同普萘洛尔。

【慎用】 乳汁中浓度是血浆中的1.5~6.8倍,有新生儿发生心动过缓的报道,故哺乳期妇女慎用。

【注意事项】

(1)本品对β2受体不是绝对无作用,大剂量时仍有发生支气管痉挛的可能。

(2)本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准。

(3)肾功能损害时剂量须减少。

(4)过量的处理,同盐酸普萘洛尔。血液透析清除。但本品可经血液透析清除。

【药物相互作用】 参见盐酸普萘洛尔。

3.中长作用选择性β1受体阻滞药

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