替加氟（）

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【摘要】：本品为氟尿嘧啶的衍生物，经肝脏转化为5-氟尿嘧啶而发挥抗癌作用。是嘧啶类拮抗剂，主要作用于细胞增殖周期的S期，对G1/S转换期也有延缓作用。动物实验结果显示其毒性只有氟尿嘧啶的1/7～1/4，而化疗指数要高2倍左右。本品对胃癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌有效；对胰腺癌、肺癌、肝癌亦有效；还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。注射局部可有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。本品的注射液忌与含酸性的药物配伍。

【别名】喃氟啶、呋氟尿嘧啶、呋喃氟尿嘧啶、夫洛夫脱兰、呋氟啶。【作用与特点】本品为氟尿嘧啶的衍生物，经肝脏转化为5-氟尿嘧啶（胞氧核苷酸）而发挥抗癌作用。是嘧啶类拮抗剂，主要作用于细胞增殖周期的S期，对G1/S转换期也有延缓作用。其作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，分布广泛，以肝、肾中浓度最高，易透过血脑屏障，血浆t1/2为5～18.6h。给药后24h有80%排出体外（以二氧化碳形式呼出55%，23%经尿排泄），毒性较低。动物实验结果显示其毒性只有氟尿嘧啶的1/7～1/4，而化疗指数要高2倍左右。本品对胃癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌有效；对胰腺癌、肺癌、肝癌亦有效；还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。【适应证】胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌、乳腺癌和肝癌等。【用法与用量】口服：每次0.6～1.2g，每日1次；肛门用栓剂：每次0.5g；静脉滴注：15～20mg/（kg·d），溶于5%葡萄糖液或生理盐水250～500ml中滴注或缓慢注射，14～21d为1个疗程，每28d重复上述疗程1次。【不良反应与注意事项】有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等胃肠道反应，有轻度骨髓抑制及头痛、乏力、发热、色素沉着、皮肤瘙痒。注射局部可有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。孕妇慎用。本品的注射液忌与含酸性的药物配伍。【制剂与规格】胶囊剂：0.2g。栓剂：每枚0.5g。粉针剂：100mg，200mg，500mg。【医保类型及剂型】甲类：口服常释剂。乙类：注射剂，栓剂。