替考拉宁（）

【别名】他格适。【作用与特点】替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素，具有强的杀菌活性。本品通过干扰肽聚糖中新的部分的合成过程从而抑制细菌细胞壁合成，由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%。本品注射后迅速地分布到各组织（尤其是皮肤和骨），随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不进入红细胞、脑脊液和脂肪。替考拉宁在体内不代谢，几乎全部以原形从尿液中排出，t1/2为70～100h。【适应证】可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎有效。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用。【用法与用量】肾功能正常的成人和老年人：矫形手术预防感染，麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg。中度感染负荷量第1天400mg，静脉注射1次，维持量静脉或肌内注射200mg，每日1次。严重感染负荷量静脉注射400mg，每12h给药1次，连续3次，维持量静脉或肌内注射400mg，每日1次。某些临床情况，如严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎患者，替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。2个月以上儿童革兰阳性菌感染，严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前3剂量每12h静脉注射1次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌内注射，每日1次。对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前3剂量每12h静脉注射1次，随后剂量为6mg/kg，静脉或肌内注射，每日1次。新生儿负荷量为第1天16mg/kg，只用1剂，随后几天保持8mg/kg，每日1次，静脉滴注时间不少于30min。【不良反应与注意事项】本品不良反应一般轻微且短暂，严重不良反应罕见。不良反应主要有变态反应，胃肠道症状，肝、肾功能异常，血液系统改变，中枢神经系统症状以及红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎等局部反应。对万古霉素过敏者慎用，对替考拉宁有过敏史者禁用。【药物相互作用】本品常与其他类药物同时使用，包括其他抗生素、降压药、麻醉剂、心脏病药、降糖药等，但未发现有不良的交叉反应。【制剂与规格】注射粉剂：200mg。【医保类型及剂型】乙类：注射剂。