本品性状发生改变时禁用啥意思

Zaleplon Dispersible Tablets

【别名】　安云。

【性状】　本品为白色或类白色片。

【适应证】　适用于成人入睡困难的短期治疗，能够有效缩短入睡潜伏期，白天无宿醉作用，不影响驾驶能力。

【药理】　药效学：本品属非苯二氮类催眠药，具有镇静、催眠、肌肉松驰、抗焦虑和抗惊厥作用。通过作用于γ－氨基丁酸－苯二氮（GABA-BZ）受体复合物而产生中枢抑制作用，对ω1受体选择性强，同时亦能与ω2受体结合，但不与其他神经递质结合。

药动学：本品属脂溶性化合物，口服后吸收迅速且完全，高脂肪和难消化的食物可延长其吸收。F约30%，有明显的首关效应。健康成年人单次服用1，5，15，30与60mg时，达峰时间为0.9～1.5h。t1／2为0.9～1.1h，tmax和t1／2与日服剂量无关。单次服用10mg后，Cmax为（29±14）μg／L，AUC0～∞为（59±30）μg·h／L，Vd为1.4L／kg。表明药物在组织分布比较多，血浆蛋白结合率为60%±15%。通过CYP3A4代谢，形成去甲基5-氧代谢产物，经葡萄醛酸化后通过尿液排除，代谢产物无药理活性。血浆清除率为（0.94± 0.2）L／（h·kg）。肝功能受损者，药物清除率为正常人的70%～80%。耐受性与唑吡坦相似，优于苯二氮类药物。

【不良反应】　与所用的剂量有关。主要为头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心、呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视和精神错乱等。40mg大剂量单次用药时，可导致言语功能下降、记忆力减退；20mg剂量可使语言学习、记忆力略为降低；但反复用药（每天10mg或20mg，用12d）时，除20mg剂量组稍有反应迟钝外，对记忆力无影响。与其他中枢神经抑制药合用，可导致抑制作用相加。

【禁忌证】　①对本品过敏者禁用；②对严重肝、肾功能不全者禁用；③对睡眠呼吸暂停综合症患者禁用；④对重症肌无力患者禁用；⑤对严重呼吸困难或胸部疾病患者禁用；⑥对怀孕期间服用本品的安全性未得到数据证实，而且本品代谢入乳汁中，因此，对哺乳期妇女及将要怀孕或已经怀孕的妇女禁用。

【药物相互作用】　与某些药物联合使用时，可能因协同作用而加重后遗作用导致清晨嗜睡，这些药物包括治疗精神性疾病的药物（如精神抑制药、催眠药、抗焦虑药、镇静药、抗抑郁药）、止痛药、抗癫药、麻醉药和抗组胺药。

【给药说明】　①除非能保证4h以上的睡眠时间，否则不要服用本品。长期服用可能会产生依赖性。②不要在用完高脂肪的饮食后立即服用本品。③服药期间，禁止饮酒。④本品起效快，应在上床前立即服用，或在上床后难以入睡时服用。⑤应尽可能用最低剂量，特别是老年人。

【用法用量】　睡前或夜间觉醒后难眠时服用：成人，常用量1次10mg。

老年人或体弱患者可减至5mg，正在使用西咪替丁治疗或轻中度肝损害的患者也应减至5mg。治疗时间为7～10d。

每张处方最大量：7d常用量；对于慢性病或某些特殊情况的患者，处方用药可以适当延长，医师应当注明理由。

【规格】　5mg／片。

【生产单位】　三门峡赛诺维制药有限公司。