注射用苯巴比妥钠

Phenobarbital Sodium for Injection

【性状】　本品为白色结晶性颗粒或粉末。

【适应证】　本品为长效巴比妥类药的典型代表，主要用于治疗焦虑、失眠、癫及运动障碍，也可用作抗高胆红素血症药。治疗癫包括部分性发作及全面性发作（含失神和肌阵挛），也用于Lennox-Gastaut综合征，热性惊厥及新生儿癫。

【药理】　药效学：中枢性抑制的程度，随用量而异。表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同的作用。其作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统，使大脑皮质转入抑制而达治疗目的。

抗癫的作用机制在于通过增强GABAA受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高了癫发作的阈值；并抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。也有调节钠钾及钙通道的作用。

药动学：口服易由消化道吸收，服后0.5～1h起效。作用持续时间为10～12h。吸收后分布于体内各组织内，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能通过胎盘。血液中的苯巴比妥为40%（20%～45%）与血浆蛋白结合。t1／2成人为50～144h，小儿为40～70h，肝、肾功能不全时t1／2延长。一般2～18h血药浓度达峰值。有效血药浓度为10～40μg／ml，超过10～40μg／ml即可出现毒性反应。约65%被吸收的苯巴比妥在肝脏内代谢，转化为羟基苯巴比妥，大部分与葡糖醛酸或与硫酸盐结合，而后经肾随尿排出；有27%～50%以原型从尿中排出。

【不良反应】　参阅本节巴比妥类药的不良反应。

【禁忌证】　①对有过敏史者禁用；②对肝、肾功能严重障碍、支气管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者禁用。

【注意事项】

（1）用苯巴比妥治疗癫时，可能需要30～40d才能达到最大效果。按体重计算药量。对儿童需要大些剂量才能达到有效血药浓度。

（2）长期应用苯巴比妥可产生耐药性，并且容易形成依赖性，突然停药可出现撤药综合征。如作为抗癫药治疗，突然停药则可促发癫持续状态。长期应用本品者不可突然停药。

（3）过敏体质者，应用本品可出现荨麻疹、血管性神经水肿、皮疹以及哮喘等，甚至可发生剥脱性皮炎。

（4）妊娠期间应用本品，新生儿可发生低凝血酶原血症及出血。维生素K有治疗或预防之作用。

（5）当用其他抗惊厥药替代苯巴比妥时，苯巴比妥的用量应逐渐减少，同时逐渐增加替代药的剂量，以求控制癫发作。

（6）静脉注射本品速度不应超过60mg／min，过快可引起严重呼吸抑制。

（7）静脉注射本品30min左右才能达到最大疗效。

（8）老年患者或身体虚弱患者对一般常用量即可产生兴奋、精神错乱或抑郁，应减量。

（9）有的小儿在应用苯巴比妥后可产生兴奋。

（10）控制癫发作的有效血药浓度为20～40μg／ml（80～200μmol／L），超过40μg／ml可出现中毒症状。

【药物相互作用】　参阅本节巴比妥类药的药物相互作用。

【给药说明】　①肌内或缓慢静脉注射本品多用于治疗癫持续状态，临用前用灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解；②其余参阅本节巴比妥类药的给药说明。

【用法用量】　成人，催眠：常用量1次100mg，肌内注射；极量：1次250mg。

麻醉前用药：常用量100～200mg，肌内注射；极量：1次250mg。

每张处方最大量：100～200mg。

术后应用：常用量1次100～200mg，肌内注射；必要时重复，24h内总量可达400mg；极量：1次250mg，500mg／d。

抗癫：常用量1次100mg，肌内注射；可每6小时1次，24h内用量不超过500mg；重症缓慢静脉注射按体重3～5mg／kg计算或按体表面积125mg／m2计算；极量1次250mg，500mg／d。

治疗癫持续状态时：常用量1次200～300mg，静脉注射；必要时6h重复1次；极量1次250mg，500mg／d。

小儿，镇静或麻醉前应用：常用量1次按体重2mg／kg计算，肌内注射。

抗惊厥或催眠：常用量1次按体重3～5mg／kg计算或按体表面积125mg／m2计算，肌内注射；可逐渐增至惊厥控制，每次最大量可按5～10mg／kg计算。

每张处方最大量：不得超过7d常用量；对于慢性病或某些特殊情况的患者，处方用药可以适当延长，医师应当注明理由。

【规格】　①50mg／支（瓶）；②100mg／支（瓶）；③200mg／支（瓶）。

【贮藏】　遮光，密闭保存。

【生产单位】　上海新亚药业有限公司（50mg，100mg，200mg）、福建闽东力捷药业有限公司（100mg）。