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各类降糖药有什么特点

时间:2022-03-19 理论教育 版权反馈
【摘要】:②瑞格列奈的降糖作用与血糖浓度有关。因此,瑞格列奈诱发低血糖的危险性明显低于磺酰脲类降糖药物。双胍类降糖药物,二甲双胍的商品名叫美迪康、格华止等。罗格列酮尚未发现有严重的肝功能损害和其他严重不良反应。不适用于有明显肝功能异常者与合并有充血性心力衰竭的2型糖尿病病人。单独应用罗格列酮不会导致低血糖,但与其他类降糖药合用时,低血糖发生的概率可能增加。

◆第一类降糖药物

1.磺酰脲类降糖药 这是一类以“格列”为姓氏的降糖药物,目前第一代磺酰脲类降糖药物由于不良反应多已经被临床逐渐淘汰。第二代磺酰脲类降糖药:格列本脲,商品名叫优降糖,消渴丸中也含有格列本脲;格列吡嗪,商品名叫迪沙片和瑞易宁;格列齐特,商品名为达美康;格列喹酮,商品名为糖适平,是唯一的代谢产物不从肾排泄的磺酰脲类降糖药物,适用于已有糖尿病肾病的患者;格列波脲,商品名为克糖利;新一代的磺酰脲类药物格列美脲,商品名为亚莫利。

适应证:

(1)非肥胖的2型糖尿病病人,在单纯饮食控制与适当运动2个月后血糖仍高者,可首选磺酰脲类降糖药。

(2)肥胖的2型糖尿病病人,服用双胍类药物后,血糖控制仍不满意,或因双胍类药物的胃肠道反应不能耐受,也可加或改用磺酰脲类药物。磺酰脲类药物可增加胰岛素分泌,还可使患者体重增加,因此不作为肥胖患者的首选药物。

(3)2型糖尿病病人每日仅需少于20单位胰岛素,疗效明显者,在不愿意继续使用胰岛素时,可试用磺脲酰类降糖药物替代胰岛素。

(4)发病年龄在40岁以上,病情在5年以上内,空腹血糖大于11.1毫摩尔,从未采用过胰岛素治疗、体重正常或肥胖者,亦可先用磺酰脲类药或与双胍类联合使用。

近年来,临床上已试用于与胰岛素联合使用以加强疗效。

2.非磺酰脲类刺激胰岛素分泌药物 瑞格列奈,进口的商品名为诺和龙,国产的商品名为孚来迪。作用机制与磺酰脲类降糖药相似,也能刺激胰岛的Β细胞,促进其分泌胰岛素。其特点是:①餐时血糖调节剂:进餐时服用瑞格列奈,可促进2型糖尿病病人进餐时胰岛素像正常人一样迅速分泌,有效地控制餐后血糖。餐后血糖控制了,空腹血糖也就跟着有效地控制了。②瑞格列奈的降糖作用与血糖浓度有关。当血糖过低时,瑞格列奈的降糖作用也会明显减弱。因此,瑞格列奈诱发低血糖的危险性明显低于磺酰脲类降糖药物。③具有保护胰岛细胞功能。

◆第二类降糖药物

双胍类降糖药物,二甲双胍的商品名叫美迪康、格华止等。二甲双胍有几个优点:不增加体重;单独使用不产生低血糖;抑制食欲;有利于控制饮食。作用特点:

1.增加周围组织细胞对胰岛素的敏感性,就是改善或克服胰岛素抵抗。二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗,使胰岛素的作用增强。促进葡萄糖在外周组织中的利用,从而降低血糖,尤其降低餐后血糖。因此,它的最大优点是不刺激胰岛的Β细胞,不增加Β细胞的负担;相反还可减轻胰岛的负担。单独使用不产生低血糖。

2.二甲双胍可以增加人体肌肉组织对葡萄糖的利用。治疗量的二甲双胍可以促进肌肉组织的葡萄糖的无氧酵解,但一般不会引起乳酸中毒。当体内处于缺氧状态(如心功能不全、肺部疾病、贫血等)时,再服用二甲双胍,就有发生乳酸性酸中毒的危险。另外,除了乳酸外,人体内还有其他酸性物质,如果体内的其他酸性物质增加,再服用二甲双胍同样会引起酸中毒,如糖尿病酮症酸中毒。

3.二甲双胍可以抑制肠道对葡萄糖的吸收。同时还可抑制肠道对氨基酸、脂肪、胆固醇、胆盐及水吸收。所以二甲双胍适用于肥胖的2型糖尿病患者,对于有慢性胃肠病、慢性营养不良、消瘦、脱水等患者不宜用二甲双胍。

4.二甲双胍可以抑制肝糖异生的作用。血糖有两大类来源,一是从胃肠道吸收,另一途径是肝合成葡萄糖,即肝的葡萄糖异生。二甲双胍可以抑制肝的糖异生。

◆第三类降血糖药物

阿卡波糖,商品名叫拜糖平和倍欣。2型糖尿病病人餐后血糖升高的原因,就是进食后,大量的淀粉在α-葡萄糖苷酶的作用下,消化为葡萄糖吸收入血,可体内的胰岛素又不能迅速增加而引起的。α-葡萄糖苷酶抑制药,就是抑制α-葡萄糖苷酶的这种作用,延缓了肠道内淀粉变为单糖的过程,从而避免了餐后高血糖的发生。另外还有研究证明,拜糖平也有减轻胰岛素抵抗的作用。其优点也是不刺激胰岛β-细胞,不给胰岛β-细胞加重负担。

第四类降血糖药物

属于噻唑烷二酮类药物。这类药因能够明显地改善胰岛素抵抗,被冠以特殊的名字“胰岛素增敏剂”。包括曲格列酮、罗格列酮(文迪雅)、匹格列酮、环格列酮、恩格列酮等。罗格列酮尚未发现有严重的肝功能损害和其他严重不良反应。罗格列酮除了被证实有强大、持久的降糖作用外,还被证实可以改善血脂紊乱,降低血浆游离脂肪酸水平,减轻脂肪毒性作用,间接地保护了胰岛Β细胞功能,还能起到增加高密度脂蛋白、降低三酰甘油和舒张期血压、减少微量蛋白尿等有利作用。因此罗格列酮不仅因为良好的降血糖作用,使糖尿病微血管并发症减少,也由于对高血压高血脂的有利作用,而降低糖尿病大血管并发症。不适用于有明显肝功能异常者与合并有充血性心力衰竭的2型糖尿病病人。单独应用罗格列酮不会导致低血糖,但与其他类降糖药合用时,低血糖发生的概率可能增加。

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