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常用降压药物分为哪几类

时间:2022-03-19 理论教育 版权反馈
【摘要】:目前临床上用以降压的利尿药,根据作用强弱分为以下三类:①强利尿药:呋塞米。事实上,对于多数高血压病患者,利尿药无论单独使用或与其他抗高血压药物联合使用,均有益处。β受体阻滞药单独应用降低血压时,因具有安全、温和、有效的特点,被列为抗高血压的首选药。

目前降压药物主要可以分为六大类。

◆利尿药

人类使用利尿药降压始于1948年。长期以来,以氢氯噻嗪为主的噻嗪类利尿药一直是抗血压药物的主力军之一。目前临床上用以降压的利尿药,根据作用强弱分为以下三类:①强利尿药:呋塞米。②中效利尿药:氢氯噻嗪、氯噻酮。③弱利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、吲达帕胺。

1.利尿药是如何降压的 必须指出,利尿药的降压机制不仅仅是通过利尿来排钠,减少血容量,使心输出量降低而降压,其降压作用主要是通过使血管平滑肌钠离子含量降低,减弱小动脉平滑肌对加压物质的反应,从而使血管扩张而降压。

2.高血压治疗的首要目的是降压 大量循证医学证实,高血压治疗的好处主要来自降低血压本身!各类降压药对心、脑、肾等靶器官的保护作用虽有些差异,应作为次要考虑。已经证实的是,各种降压药的降压效果基本相似,即在常规剂量时,每种降压药均约降低收缩压10毫米汞柱/舒张压6毫米汞柱,或单独降低收缩压10毫米汞柱/舒张压6毫米汞柱。

3.高血压病患者如何选择初始用药 无论我国还是美国、欧洲高血压指南中均明确指出,在6类主要降压药中,利尿药是最基本的降压药,应将噻嗪类利尿药作为多数高血压病患者的初始用药。现已证实,利尿药能有效预防高血压引起的并发症,包括脑血管意外(缺血性或出血性)、冠心病、心绞痛、心肌梗死、左心室肥厚和心力衰竭等。循证医学证实,利尿药不仅适用于一般高血压病患者,对于高血压合并心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压、冠心病高危者、预防脑卒中复发、高血压合并糖尿病等均有良好疗效。此外,具有利尿作用的醛固酮拮抗药如螺内酯不仅适用于心力衰竭,对陈旧性心肌梗死也有良好疗效。

4.联合用药的“主力军” 对于>160/100毫米汞柱高血压患者,往往需要2种或2种以上降压药联合应用,才能将血压控制到目标血压水平(≤140/90毫米汞柱),而利尿药常是联合用药方案中最基本的降压药。因此,目前很多复方降压制剂中,如氯沙坦(海捷亚)、缬沙坦(代文)、伊贝沙坦(安博诺)等,都是与氢氯噻嗪组成的复方制剂;国产最常用复方降压药,如北京降压0号、复方降压片等,氢氯噻嗪也是最基本的组成成分。

事实上,对于多数高血压病患者,利尿药无论单独使用或与其他抗高血压药物联合使用,均有益处。由此可见,利尿药在高血压治疗中的地位是不容置疑的。

5.最便宜的降压药 众所周知,高血压是慢性病,常需要长期甚至终身治疗,因此必须考虑效价比。如果我们能用便宜的药物治好病,何乐而不为。有人估算若单独使用氢氯噻嗪治疗轻度高血压,则每年花费仅几十元!而有些其他类型的降压药年花费多达千元!毫无疑问,利尿药是很实惠的降压药,应该大力提倡,广泛应用。

6.扬长避短,合理使用 当然,任何药物均有毒副作用或不足之处,噻嗪类利尿药因可能引起高尿酸血症,因此不适用于合并痛风的高血压病患者。此外,长期使用噻嗪类利尿药有可能导致水、电解质紊乱,产生低钠、低氯和低钾血症。由于噻嗪类利尿药能抑制胰岛素释放及葡萄糖的利用,可使血糖升高,因此,对于合并糖尿病的高血压病患者更应该随时注意血糖变化。相信只要在医生指导下,合理使用利尿药,一定能扬长避短,把过高的血压降下来。

7.利尿药应用原则

(1)从小剂量开始,根据病情逐渐加量,尤其是老年病人用强效利尿药更应注意,以免造成低血压及电解质紊乱。噻嗪类利尿药的剂量-反应曲线平坦,用小剂量即可达到最好的降压效果,而不必增大剂量。对这类降压药有效的高血压病患者,12.5毫克氢氯噻嗪即可使1/2~2/3的人血压降低,再增加剂量不良反应则会增多。

(2)首选适度长效利尿降压药,如氢氯噻嗪或吲达帕胺等。如果用小剂量达不到理想的降压效果,应与其他降压药物(血管紧张素转换酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻滞药或钙拮抗药)合用,无效或慢性肾衰竭病人宜选用强效降压利尿药,如呋塞米等。

(3)用利尿药时不需限钠,但勿高盐饮食,并适当增加饮食钾的摄入量。

(4)保钾利尿药为弱效利尿降压药,单独应用效果差,常与其他利尿药合用以防丢失钾,所以应用该类药时补钾量可适当减少。

(5)单独应用强效降压利尿药时应补钾,但和血管紧张素转换酶抑制药合用时不需补钾。

(6)有痛风病史的患者不宜选用利尿药降压治疗;1型、2型糖尿病和有高脂血症的病人利尿药使用剂量不宜过大。

(7)利尿药最好间断应用。

病历记录

老王75岁,目前退休在家,5年前体检时发现血压增高,一直口服尼群地平、卡托普利等降压药物,血压控制还可以,2个多月前,老王发现长期口服的降压药物已经不能控制住血压了,现在反复量血压都在170/100毫米汞柱,于是,老王到药房又自己买了一种降压药吲达帕胺,吲达帕胺降压效果非常好,血压很快就控制在正常水平。可是近日来,老王总是感觉心慌,乏力,有的时候还有心跳间歇。于是,老王来到心内科门诊,打算仔细查一查。医生仔细询问了老王的病情和服药情况之后,为老王开了电解质检验,结果出来,医生和老王都吓了一跳,原来,老王的血钾2.7mmol/L,远远低于正常水平。

专家提示:应用利尿药谨防低钾

吲达帕胺又叫“寿比山”,是一种利尿药,通过增加尿钠排出及扩血管作用降低血压,它主要有如下不良反应,①低钠血症:患者表现为视力模糊、恶心、呕吐、头晕、食欲缺乏、嗜睡、惊厥等症状。②低钾血症:患者表现为乏力、肌无力、恶心、呕吐、肠蠕动减弱、心律失常等。③尿酸增加:尿酸增加可诱发痛风发生。预防要点是服用吲达帕胺要定期检测血钾、血钠和尿酸,大约服用1个月后检测1次,一旦产生低钾血症,可停服排钾利尿药,视血钾水平给予补充氯化钾或门冬氨酸钾镁,如果严重缺钾时,则需静脉滴注氯化钾。吲达帕胺是目前应用最广的降压药之一,疗效确切,但并不是所有高血压病患者都适合,合并痛风者禁用,同时在用药过程中如果不注意其不良反应,也会造成不良的后果,因此每个高血压病患者应在专科医师指导下使用吲达帕胺。

◆β受体阻滞药

β受体阻滞药单独应用降低血压时,因具有安全、温和、有效的特点,被列为抗高血压的首选药。该药也可与其他抗高血压药合用,增加降压效果,如利尿药、血管扩张药、钙拮抗药等。

1.β受体阻滞药适用于哪些高血压病患者

(1)合并冠心病,如高血压伴劳力型心绞痛患者,β受体阻滞药既可防治高血压,又可治疗心绞痛。

(2)青年人高血压或交感神经兴奋引起的高血压,用药后可明显降低血压,改善症状。

(3)舒张压增高的高血压病患者,临床研究表明,该类药物对舒张压的降低作用比收缩压的降低作用更明显,因此适合于单纯舒张压增高或以舒张压增高为主的高血压病患者。

(4)需用血管扩张药或某些钙拮抗药(硝苯地平)的高血压病患者:因为血管扩张药、硝苯地平等钙拮抗药会导致心率增快,所以β受体阻滞药配合上述药物降压同时可减慢心率,互相抵消其不良反应。

2.应用β受体阻滞药应注意的问题

(1)该药有诱发或加重支气管哮喘的作用,所以有支气管哮喘或有慢性支气管炎、肺气肿、肺心病的患者应禁用或慎用。

(2)该药可加重严重心力衰竭患者的病情,合并心力衰竭者应遵医嘱。

(3)有可能掩盖个别糖尿病患者的低血糖症状。

(4)该药使血脂代谢异常。需要指出的是,高度选择性β1受体阻滞药(如比索洛尔)对血脂、血糖均无不良的影响,因此,糖尿病及血脂异常患者选用此类药物较好。

◆钙拮抗药

1.硝苯地平有哪些不良反应 钙拮抗药是一个成员众多的大家庭,很像在同一把大伞下避雨的人,性别、年龄、种族、性格各不相同。使用历史最长、最普遍的是硝苯地平。服用硝苯地平后血压很快降低,但由于血管迅速扩张,病人常常感到头痛、心跳快、面红,不容易坚持治疗。另外,硝苯地平作用持续时间短,一般每天需服用3次,并且两次服药间血压可能会上升,很难做到24小时有效控制血压。基于我国经济发展现状,还有相当部分患者需要价格低廉的药物,但此时需注意不要长期、大剂量服用短效的钙离子拮抗药,可以加用β受体阻滞药以加强疗效,减少不良反应。

2.长效钙拮抗有药哪些

为了克服短效钙离子拮抗药的缺点,又开发了长效药物,包括短效钙离子拮抗药的缓释和控释剂型,通过给以往不够理想的短效药物穿上一件特殊的外衣,达到作用持续时间延长,不良反应减少的目的。但患者的胃肠道功能可能影响药物的疗效,所以此类药不能掰成两半服用。

另外,氨氯地平是分子本身长效的钙离子拮抗药。它的半衰期长达35~50小时,因此不需要使用缓释或控释剂型,就可以做到每日服用1次,24小时平稳控制血压,并且它的疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响,也可以和绝大多数药物一起服用,还可以掰成两半服用。另外,由于它的作用持续时间很长,病人偶尔漏服一次不会造成血压升高。

钙离子拮抗药可扩张外周阻力血管及冠状动脉起直接扩张作用,能够降低心肌氧耗及增加冠状动脉血流,某些钙拮抗药还能减慢心率。钙拮抗药一般耐受好,增加病人耐力及缓解症状,可用于稳定型心绞痛的治疗,一般认为它们与β受体阻滞药具有相同的效果,特别适用于某些β受体阻滞药禁忌的情况,例如哮喘、慢性阻塞性肺部疾患及外周血管疾病。老年人对钙拮抗药较β受体阻滞药更容易耐受。硝苯地平在不稳定型心绞痛病人的单独使用,可能增加非致死性心肌梗死的发生率。

值得一提的是,β受体阻滞药与钙离子拮抗药不矛盾。实际上,这两种药物虽然作用相反,但联合使用时,其作用非但不会相互抵消,而且能相互促进。总之,钙离子拮抗药是一类广泛使用的药物。广大患者可以在医生的指导下,依照“量体裁衣”的原则,根据具体情况选择最适宜的药物。

病历记录

一位家在河南的老病号最近来电话询问,我有胸闷胸痛,心悸气短的毛病,最近血压控制不好,加用硝苯地平片2月了,血压控制不错,但出现明显脚肿,是不是可以继续用下去?

专家提示:硝苯地平片可以长期服用吗?

硝苯地平(心痛定)的不良反应中,常见的就是服药后出现外周水肿、头晕、头痛、恶心、乏力。所以脚肿、无力都是正常的药物不良反应,不用担心。约10%的患者发生轻、中度外周水肿,水肿多初发于下肢末端,可用利尿药治疗。建议硝苯地平不要长期服用,因为它属短效钙拮抗药,吸收快,血压下降快,会导致反射性心动过速,诱发心肌缺血、急性血管扩张;又因排泄快,需要每日多次服药,不能抑制清晨心血管事件的发病高峰,所以不宜长期服用。

自测题

冠心病合并血压增高最适用于哪种钙离子拮抗药降压?

A.硝苯地平       B.尼群地平       C.氨氯地平

答:C.氨氯地平。氨氯地平为长效钙拮抗药,有较强的血管平滑肌选择性作用,降压效果显著。长效钙离子拮抗药能够平稳控制血压,更好地保护心、脑、肾等靶器官。同时,氨氯地平可增加心输出量和冠状动脉流量,增加心肌供氧,减低耗氧,改善运动耐力;还可减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成,具有抗动脉硬化作用。每次2.5~5毫克,每日清晨1次服用。

◆血管紧张素转换酶抑制药

血管紧张素转换酶抑制药是近年来广泛应用的一大类药物,它能减少体内强烈收缩血管的物质——血管紧张素Ⅱ的生成,同时减少另一种舒张血管的物质——缓激肽降解,达到降低血压的目的,对并发有心功能不全、糖尿病肾病的病人尤为合适。

血管紧张素转换酶抑制药是一类安全有效的降压药,它的种类最多,适应证最广,对血脂和血糖的代谢没有影响,对肾有保护作用,是高血压并发心力衰竭和糖尿病的首选药物,肾功能不好的病人也能应用,只是要从小剂量开始服用。严重的肾衰竭和患有双侧肾动脉狭窄的以及孕妇不宜应用。令人遗憾的是,这么好的一类降压药却有咽痒干咳的不良反应,发生率在10%左右,影响了药物的广泛应用。

常用于降血压的血管紧张素转换酶抑制药有第一代卡托普利,第二代不含巯基的血管紧张素转换酶抑制药,如依那普利、贝那普利、地拉普利、赖诺普利、培哚普利等。

血管紧张素转换酶抑制药用于心肌梗死后心力衰竭的病人也是可以的,这类病人用的时候也要注意有没有高血钾的问题,如果有高血钾要注意,由于直接扩张动脉,不适合用于单纯主动脉狭窄的病人,对严重肾功能不全、高血钾的病人也不适用,此类药物有一个明显的不良反应就是干咳的发生率较高,有的病人由于严重的干咳不得不停药,停药后干咳消失。还有罕见的不良反应:粒细胞减少、直立性低血压等,因而有可能导致胎儿死亡,妊娠期高血压病患者不宜使用。

1.卡托普利 能抑制血管紧张素转换酶活性,降低血管紧张素Ⅱ水平,舒张小动脉等而使血压下降,临床适用于治疗各种类型的高血压。以往报道不良反应多且重的原因是由于剂量过大,现证明以小剂量(每日12.5~50毫克)治疗轻、中度高血压也有效,且不良反应少而轻,可作为第一线降压药。口服1次6.25~25毫克,每日2~3次。

2.依那普利 为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制药,它在体内水解为依那普利酯而发挥作用,比卡托普利强10倍。且降压作用慢而持久,其降压疗效随轻、中、重度高血压递增(血压越高降压越多),治疗到第4周达到谷底。临床用于高血压及充血性心力衰竭的治疗。常用5~10毫克,每日1~2次,最大剂量为每日40毫克。

3.地拉普利(压得克) 在体内转化成活性代谢物,具有高亲脂性及弱促缓激肽作用,抑制血管壁血管紧张素转换酶的作用强于依那普利与卡托普利,干咳发生率较依那普利低。每次30~60毫克,每日1次。

4.贝那普利(洛丁新) 为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制药。临床用于治疗各型高血压和充血性心力衰竭病人。常用5~10毫克,每日1次,可增至20~40毫克。严重肾功能不全者、心力衰竭者或服利尿药病人,初始剂量为每日5毫克。充血性心力衰竭者每日剂量为2.5~20毫克。

5.培哚普利(雅施达)为不含巯基的长效、强效血管紧张素转换酶抑制药,在肝内代谢为有活性的培哚普利而起作用。作用产生较慢,口服后1~2小时起作用,每次4毫克,每日1次,可根据病情增至每日8毫克,老年病人及肾功能低下病人应酌情减量。

6.雷米普利 降压机制及用途同依那普利,降压作用是依那普利的10倍。不良反应为干咳,偶可使血沉和丙氨酸氨基转移酶升高,停药后恢复。口服后1小时达高峰,每次5~10毫克,每日1次,可根据病情增至每日8毫克,老年病人及肾功能低下患者应酌情减量。

◆血管紧张素Ⅱ受体拮抗药

这是一类最新的降压药,是在血管紧张素转换酶抑制药上开发成功的,更直接有效地阻断血管紧张素,适用人群与血管紧张素转换酶抑制药相同,不会引起咽痒干咳等不良反应,被认为是不良反应最少的一类降压药,其中最早应用的是氯沙坦(科素亚),以后不断开发的有缬沙坦(代文)、厄贝沙坦、替米沙坦等。

血管紧张素Ⅱ受体拮抗药一般用于糖尿病肾病、蛋白尿、左心室肥厚,服用血管紧张素转换酶抑制药有严重咳嗽者,当孕妇在怀孕中期和后期用药时,这些直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿的损伤,甚至死亡,所以孕妇禁用。

◆α受体阻滞药

α受体阻滞药的特点是不影响血脂和血糖的代谢。因为其能同时治疗前列腺肥大,所以伴有前列腺肥大的老年人适用,但是其容易诱发直立性低血压,所以应用时应当注意。

病历记录

老李74岁,是一位高血压病患者,前2天因为突然发作高血压住进了医院,一天,老李刚输完液,上厕所的时候突然眼前一黑,晕在了卫生间。陪床的老伴赶快喊来医生护士,把老李扶到床上,老李只觉心跳得厉害,护士一量血压80/50毫米汞柱,赶快为老李挂上了一瓶盐水,慢慢的,老李逐渐缓解了症状,医生和蔼地告诉老李,他血压高,目前正在用α受体阻滞药乌拉地尔控制血压,容易发生直立性低血压。

专家提示:老年人谨防直立性低血压

老年人由于心脏和血管系统逐渐硬化,大血管弹性纤维也会减少,交感神经增强,可使老年人收缩期血压升高。长期偏高的血压,不仅损害压力感受器(位于颈动脉处)的敏感度,还会影响血管和心室的顺应性。当体位突然发生变化(平卧改为直立)时,容易发生直立性低血压。在血压突然下降的同时,缺血的危险性也大大增加。此外,老年人耐受血容量不足的能量较差,可能与其心室舒张期充盈障碍有关。因此,任何急性病导致的失水过多,或口服液体不足,或服用降压药及利尿药以后,以及平时活动少和长期卧床的病人,站立后都容易引起直立性低血压。所以,当应用α受体阻滞药时,应当尽量避免体位突然变化,输液时以及输液后30分钟不要独自如厕,加强看护可大大预防这种事情的发生。

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