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注射药的定义和分类

时间:2022-03-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:注射药系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液注射剂,以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或无菌浓溶液。由于血管内容量大,大剂量的静脉注射药又称为“输液剂”。静脉注射较皮下或肌内注射的作用为多,凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液,均不宜静脉给药。5.脊髓腔注射剂 将药物注入脊髓四周蛛网膜下腔内,又称鞘内注射。有脂质体注射药、纳米注射药等。

注射药系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液注射剂,以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或无菌浓溶液。

注射药可按不同的方法加以分类,明确系统的分类和归类有利于临床合理用药。

(一)按剂型的物态分类

1.液体注射剂 亦称注射液,俗称“水针”。系将药物配制成溶液(水溶液型或非水溶液型)、混悬液或乳浊液。根据临床需要和药物的性质选择合适的剂型。要求在注射后达到速效的水溶性药物,常配成水溶液或水的复合溶液(如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等)。药物易于溶解于水并且在水溶液中稳定,可制成溶液型注射液,如氯化钠注射液、盐酸左氧氟沙星注射液、氯化钾注射液。在水中难溶或为注射后能延长药效,可制成油溶液、水或油混悬液、乳浊液,如醋酸泼尼松龙注射液和脂肪乳剂。根据用量大小,注射药分为大容量(≥50ml)和小容量(<50ml)注射药。

2.注射用粉剂 俗称“粉针”。某些药物稳定性较差,制成溶液后易于分解变质。这类药物一般可采用无菌操作法,将供注射用的灭菌粉状药物装入安瓿或其他适宜容器中,临用时用适当的溶媒溶解或混悬。如青霉素、链霉素、苯巴比妥钠等均可制成“粉针”。近年来国内外已研制成功一批中药粉针剂,如从天花粉中提取精制的结晶毒蛋白、人参提取物、葛根汤提取精制物等制备成注射用粉针剂。还有一些药物,如酶制剂(胰蛋白酶、α-糜蛋白酶、菠萝蛋白酶、辅酶A等),为了保持制剂稳定,亦常在无菌操作下冷冻干燥后制成注射用粉针剂;有的生物制品亦采用冻干法制成粉针剂,如胎盘白蛋白注射用粉针剂等。

3.注射用片剂 系指药物用无菌操作法制成的模印片或机压片,临用时用注射用水溶解,供皮下或肌内注射之用,如盐酸吗啡注射用片。但此类制剂目前应用极少。

(二)按给药部位分类

1.皮内注射剂 注射于表皮与真皮之间,一般注射部位在前臂。一次注射剂量在0.2ml以下,常用于过敏性试验或疾病诊断,如青霉素皮试液、白喉诊断毒素等。

2.皮下注射剂 注射于真皮与肌肉之间的松软组织内,注射部位多在上臂,一般用量为1~2ml。皮下注射药主要是水溶液,但药物吸收速度稍慢。由于人的皮下感觉比肌肉敏感,故具有刺激性的药物及油或水的混悬液,一般不宜做皮下注射。有时患者血管不易找到或其他原因,大剂量输液也可皮下滴注。

3.肌内注射剂 注射于肌肉组织中,注射部位大都在臀大肌或上臂三角肌。肌内注射较皮下注射刺激小,注射剂量一般为1~5ml。肌内注射除水溶液外,尚可注射油溶液、混悬液及乳浊液。油注射液在肌肉中吸收缓慢而均匀,可起长效作用。

4.静脉注射剂 注入静脉使药物直接进入血液,因此,药效最快,常作急救、补充体液和供营养之用。由于血管内容量大,大剂量的静脉注射药又称为“输液剂”。一次剂量从几毫升到几千毫升,且多为水溶液。油溶液和一般混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞,故不能做静脉注射。但近年来研究表明,某些营养性药物与药用油类制成的乳浊液,做静脉注射可加速药物的吸收,这些乳浊液的油滴应小于红细胞,其平均直径在1μm以下。由于血液具有缓冲作用,所以小量缓慢注射时对血液的pH与渗透压无多大影响,若注入大量的注射液,则须考虑pH及渗透压。静脉注射较皮下或肌内注射的作用为多,凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液,均不宜静脉给药。故静脉注射药一般不应加入抑菌药。

5.脊髓腔注射剂 将药物注入脊髓四周蛛网膜下腔内,又称鞘内注射。由于神经组织比较敏感,且脊髓液循环较慢。故一次注入该类药物的剂量不得超过10ml,而且要求使用最纯净的水溶液,其pH为5.0~8.0,渗透压亦应与脊髓液相等。否则由于渗透压紊乱或其他作用,很快会引起患者头痛和呕吐等不良反应。总之对脊髓腔注射药的制备与应用应严格要求。

6.其他给药途径的注射剂 动脉内注射药、心内注射药、关节内注射药、皮下输液等。

(三)按分散系统分类

1.溶液型注射剂 对于易溶于水且在水中稳定的药物,可制成水溶液型注射剂,如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等。有些在水溶液中不稳定的药物,若溶于油,可制成油溶液型注射液,如黄体酮注射液。根据分子量的大小又可将其分为低分子溶液型注射剂和高分子溶液型注射剂。

2.混悬型注射剂 水难溶性药物或注射后要求延长药效的药物,可制成水或油混悬液,如醋酸可的松注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。溶剂可以是水,也可以是油或其他非水溶剂。

3.乳剂型注射剂 水不溶性液体药物或油性液体药物,根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂,如静脉注射脂肪乳剂等。

4.注射用无菌粉末 注射用无菌粉末亦称粉针,系将供注射用的无菌粉末状药物装入安瓿或其他适宜容器中,临用前加入适当的溶剂(通常为灭菌注射用水)溶解或混悬而成的制剂。如遇水不稳定的青霉素钠盐和钾盐的无菌粉末。

(四)应用新技术的注射药

脂质体注射药、纳米注射药等。如两性霉素B脂质体目前主要有三种剂型。①两性霉素B脂质复合体,用脂质体与两性霉素B交织而成。②两性霉素B脂质体,用脂质体将两性霉素B包裹而成。③两性霉素B胶质分散体,用硫酸胆固醇与等量的两性霉素B混合包裹而成。这些脂质制剂在体内多分布于单核-巨噬细胞系统(如肝、脾和肺)组织中,减少了药物在肾组织中的分布,从而降低了药物的肾毒性。此外,血肌酐值升高、低钾血症亦少见,与静脉滴注有关的不良反应也明显低于两性霉素B。因此,两性霉素B脂质体既保留了两性霉素B的高度抗菌活性,又降低了其毒性。

纳米炭混悬注射液为淋巴示踪剂,具有淋巴系统趋向性。手术中,在暴露术野后,取本药注射到恶性肿瘤周缘组织中,被巨噬细胞吞噬,迅速进入淋巴管,聚集滞留到淋巴结,使淋巴结染成黑色,实现肿瘤区域引流淋巴结的活体染色,适用于胃癌区域引流淋巴结的示踪。

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