血糖与胰岛素剂量对照表

（一）分类

要设计口服降血糖药物的时辰给药，首先要了解进餐对血糖的影响。人体在生理状况下，进餐后1h左右体内血糖浓度达到高峰，随后逐渐被机体吸收或转化为糖原，储存于肝脏和其他组织中，3h后血糖浓度趋于正常。应用口服降血糖药要控制好餐后高血糖，使血糖尽量符合其生理变化规律。以下依次介绍常见的口服降血糖药物。

1．磺酰脲类　磺酰脲类是一类具中等降糖作用的药物，主要通过与胰岛B细胞膜上磺酰脲类受体结合，抑制ATP敏感的K＋（K＋-ATP）通道，导致细胞膜去极化和Ca2＋进入胞内，从而促使胰岛素的分泌与释放，而不是增加B细胞胰岛素的合成。目前常用的按降糖作用由强到弱的降糖药包括格列本脲（Glibenclamide）、格列波脲（Glibornuride）、格列吡嗪（Glipizide）、格列齐特（Gliclazide）、格列喹酮（Gliquidone）。格列本脲作用强而持久，降低空腹血糖的效果较好；格列吡嗪有短效作用，对降低餐后高血糖效果较好；格列齐特作用温和，降低空腹血糖效果亦较好；格列喹酮虽然作用最弱，但为唯一不主要经肾排泄（仅5%经肾排泄）的二代磺酰脲类药物，肝、肾不良反应低，为糖尿病肾病的首选药物。此外，为使全天保持稳定的血药浓度，从而对血糖有效控制，降低低血糖等不良反应发生率，现已有磺酰脲类品种的缓（控）释剂型面世，如瑞易宁（格列吡嗪控释片）和达美康（格列齐特缓释片），每日餐前服药1次即可达到普通片每日2或3次同样的血糖控制效果，具良好的服药依从性，深受不能规律进食者的欢迎。

磺酰脲类药物起效慢，促使胰岛素的分泌与释放达峰需15h。为使胰岛素的分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，有效降低餐后1h的血糖，一般应在餐前30min服用，应注意该类药作用时间长，对基础血糖也有降低作用，如果下餐未按时进餐易出现低血糖。

2．双胍类　双胍类降糖药包括丁福明（Buformin）、苯乙双胍（Phenformin）、二甲双胍（Metformin）等，其中二甲双胍应用最为广泛。二甲双胍的作用机制可能与下列方面有关：①促进周围组织细胞（肌肉等）对葡萄糖的利用；②抑制肝糖原异生，因此降低肝糖输出；③抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。一般认为二甲双胍没有促进胰岛素分泌的作用，其降糖作用必须有胰岛素存在。近年来随着胰岛素抵抗综合征概念的提出和胰岛素增敏剂的开发，人们逐渐认识到二甲双胍的作用机制不是刺激胰岛B细胞的分泌，其降糖作用与胰岛素增敏有关，改善组织对胰岛素的敏感性，增强胰岛素与外周组织胰岛素受体的亲和力，降低抵抗性，促进葡萄糖的摄取和利用。二甲双胍无促使脂肪合成的作用，对正常人无明显降血糖作用；与磺酰脲类降糖药比较，不刺激胰岛素分泌，甚少引起低血糖症。

二甲双胍主要降低基础血糖，是基础血糖高或基础血糖和餐后血糖都高患者的首选。该类药物应在进餐时或进餐后立即服用，以减少药物对胃肠道的刺激。

3．α葡糖苷酶抑制药　α葡糖苷酶抑制药已经被广泛用来降低餐后高血糖，现已上市的有阿卡波糖（Acarbose）、伏格列波糖（Voglibose）、米格列醇（Miglitol）。α葡糖苷酶主要包括麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶、乳糖酶等酶类，其主要分布在小肠上皮绒毛膜刷状缘上，对糖的分解代谢具有重要作用。在生理状态下，小肠上、中、下三段均存在α葡糖苷酶，但以小肠上段为吸收的主要部位，因此人体对糖的吸收迅速而完全。α葡糖苷酶抑制药通过可逆性抑制或竞争性抑制小肠刷状缘的α葡糖苷酶的活性，从而延迟多糖、双糖转化为可吸收的葡萄糖，减缓餐后血糖的升高。此外，正常情况下低位小肠已无食物成分，服用α葡糖苷酶抑制药类药物后，肠内糖类、脂肪、蛋白质等食糜进入回肠远端；该部位是小肠胰升糖素样肽-1储量最丰富的位置，可以刺激升糖素样肽-1分泌的增加，刺激胰岛素的释放，从而降低餐后血糖浓度。

α葡糖苷酶抑制药已经被广泛用来降低餐后高血糖，是基础血糖正常、只有餐后血糖高者的首选药物。本类药不被吸收，只在肠道发挥作用。α葡糖苷酶抑制药服用方法比较特别，应餐前即刻整片吞服或与第一口饭同时嚼碎服用。

4．胰岛素增敏剂　胰岛素增敏剂不直接降糖，而是改善胰岛素受体的敏感性，增强胰岛素作用的药物。胰岛素抵抗（insulin resistance，IR）是非胰岛素依赖型糖尿病的主要病理生理学特征，胰岛素增敏剂主要针对胰岛素抵抗，通过增加胰岛素刺激的葡萄糖利用，减少脂肪酸氧化代谢，抑制肝糖输出而增加胰岛素的敏感性。噻唑烷二酮类（thiazolidinediones，TZD）药物是高选择性过氧化物酶体增殖激活受体-γ（peroxisome proliferator-activated receptor-γ，PPAR-γ）的强效激动药。TZD激活肝脏、脂肪和肌肉等胰岛素所作用组织的PPAR-γ，PPAR-γ活化后，可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录，从而控制血糖的生成、转运和利用。TZD是一类新型的降糖药物，目前在用的有罗格列酮（文迪雅）与吡格列酮。作为单独治疗和联合用药，TZD通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性、减弱胰岛素抵抗、改善糖代谢而使血糖下降，能够降低膳食前后血糖和循环胰岛素的水平。

罗格列酮与吡格列酮均每日1次，在空腹或进餐时服用均可。食物会将达峰时间推迟，但不改变吸收率。

5．非磺酰脲类促胰岛素分泌剂　又称格列奈类，作用机制类似磺酰脲，但结合位点和作用方式不同于磺酰脲。格列奈类与胰岛B细胞膜外依赖ATP的K＋（K＋-ATP）通道上的36kDa蛋白特异性结合，使钾通道关闭，B细胞去极化，钙通道开放，Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，其作用快于磺酰脲类。瑞格列奈（Repaglinide）是第一个非磺酰脲餐后降糖药物，能促进胰岛B细胞在第一时相分泌胰岛素，从而降低餐时血糖高峰，故又称为“餐时血糖调节剂”。那格列奈（Nateglinide）药理学特征显示其结合到胰腺B细胞磺酰脲受体（SUR1），选择性地抑制SUR1/Kir612，关闭B细胞ATP敏感的K＋-ATP通道，促进胰岛素分泌。本类药物促进胰岛素释放迅速，持续作用时间短，选择性增强早期相胰岛素分泌，低血糖发生率低、安全性高；具有“快进、快效、快出”的特点，餐前服药，刺激胰岛素快速释放，且作用强度与血糖水平正相关，因而可有效地模拟胰岛素生理分泌，从而能更好地控制血糖波动，且很少发生低血糖反应，这一点是磺酰脲类药物不能比拟的；该类药进餐前1～15min服药，不进餐不服药。应当注意的是，格列奈类药物不能降低基础血糖，需在基础血糖正常时才能使用。

（二）常见口服降血糖药

1．甲苯磺丁脲

（1）一般药理学特点：甲苯磺丁脲（Tolbutamide）为第一代磺酰脲类降血糖药。口服吸收快，适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，患者胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

使用中可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适。较少见的有皮疹。少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）等。

下列情况应禁用：胰岛素依赖型糖尿病患者；非胰岛素依赖型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；对磺胺药过敏者；白细胞减少的患者；肝、肾功能不全者。

体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人应慎用。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。孕妇、乳母不宜服用。老年患者及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，用药量应减少，不宜用长效制剂。

（2）时间药理学特点与时辰给药：甲苯磺丁脲的半衰期以08:00给药较长，服药后0.5h的降血糖幅度明显大于18:00给药者。按照惯例若餐前或餐后半小时服药，血糖浓度达到高峰，而甲苯磺丁脲的药效尚未发生作用；当药效达到峰值时，血糖浓度则已趋于最低值。这样不仅不能有效控制血糖，而且还易发生药源性低血糖反应。因此，甲苯磺丁脲最佳给药时间是08:00—09:00与14:00—16:00，这样可使药量与体内血糖浓度变化规律相适应，达到降血糖的最佳效果，而且不易发生低血糖反应。口服，常用量每次0.5g，1～2g/d。一般用量为1.5g/d，最大用量3g/d。

2．格列本脲

（1）一般药理学特点：格列本脲（Glibenclamide）为第二代磺酰脲类口服降血糖药，又名优降糖，是目前治疗非胰岛素依赖型糖尿病最常应用的药物之一。因作用快而强，所以应用后效果较明显，能很好地控制血糖。适用于血糖较高、用其他磺酰脲类降血糖药效果不佳的非胰岛素依赖型糖尿病患者。老年人、肝肾功能不良者慎用。不适宜于糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷的抢救，也不宜用于大手术前后、孕妇等的血糖控制。

使用时注意用药对象的选择。在老年患者不作为首选用药。应用时注意从小剂量开始如1.25mg，每日1或2次。在短期应用效果不佳时，不要急于过度加量，防止低血糖的发生。

格列本脲作用强，对具有一定胰岛功能的患者，有明显的降糖效果，能降低空腹及餐后血糖。但由于其低血糖发生率高，目前一般不作为首选用药。但本品价格便宜，药物作用又强，有很多患者还在使用，尤其是农村及生活水平低的糖尿病患者。应用时注意药物剂量及注意监测血糖，可以避免低血糖等不良反应的发生。

（2）时辰给药：格列本脲在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200～500倍，作用可持续24h。易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。从小剂量开始服用，开始每次1.25～2.5mg，每日2次，餐前0.5h口服。根据病情调整用量，剂量为2.5～15mg。

3．格列吡嗪

（1）一般药理学特点：格列吡嗪剂型较多，有普通片、缓释片和控释片。适用于轻、中度的具有一定胰岛功能的非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。用胰岛素治疗的非胰岛素依赖型糖尿病，每日胰岛素用量在30～40U或以下者也可换此药治疗。也适用于老年患者。不适用于糖尿病急、重症的抢救。有肝、肾功能不良者应慎用。应用小剂量效果不佳时，可以加至每日4～6片，但不宜应用过大剂量。

（2）时辰给药：格列吡嗪起效快，药效持续6～8h，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24h。

普通片，口服，剂量因人而异。一般推荐剂量2.5～20mg/d，早餐前30min服用。剂量超过15mg/d时宜在早、中、晚分3次餐前服用。单用饮食疗法失败者起始剂量为2.5～5mg/d，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5～5.0mg。每天剂量超过15mg应分2或3次餐前服用。已使用其他口服磺脲类降糖药者，停用其他磺脲药3d，复查血糖后开始服用，从5mg起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效，最大日剂量30mg/d。

缓释片，口服，需整片吞服。剂量因人而异，一般推荐起始剂量5mg/d，每日1次，早餐前30min服用。以后根据血糖情况调整剂量及服药时间。

控释片，口服，每日1次。开始5mg/d，早餐时服用（也可在其他认为方便的时候服用）。以后根据每周测定血糖值或每2个月测得糖化血红蛋白值调整剂量。多数患者10mg/d即可，部分患者须服15mg/d，最大剂量20mg/d。

4．格列齐特

（1）一般药理学特点：格列齐特为第二代磺酰脲类药，又名达美康、孚来迪，比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗，尤其是适用于合并微血管病变者。也适用于老年糖尿病、成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症患者。

格列齐特作用时间较长，一般每日应用2次即可。病情重者，可用至320mg/d。餐后血糖仍高者，可与双胍类或葡糖苷酶抑制药等药物联用。格列齐特缓释片能显著减少糖尿病肾脏并发症的微量蛋白尿。患者对格列齐特缓释片的耐受性良好。其有效控制血糖的同时不增加体重、不影响血脂。格列齐特缓释片的主要不良反应为低血糖和胃肠道功能障碍。规律进餐的非胰岛素依赖型糖尿病患者发生低血糖的风险极低。由于格列齐特缓释片的释放不受食物影响，因此早餐时服用可降低胃肠道不良反应的发生率。

（2）时辰给药：①格列齐特片，口服。开始用量40～80mg，每日1或2次，以后根据血糖水平调整至80～240mg/d，分2或3次服用，待血糖控制后，每天改服维持量。老年患者酌减。②格列齐特胶囊，口服。开始80mg，早餐前及午餐前（或晚餐前）各1次，也可40mg（1粒），每日3次，三餐前服。1周后按疗效调整剂量不超过320mg/d。③格列齐特缓释片，口服，仅用于成年人。剂量为1～4片即30～120mg，每日1次。于早餐时服用。如某天忘记服用药物，第二天服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样，应根据患者的代谢反应来调整剂量。

如血糖水平令人满意，可采用此剂量用作维持治疗。如血糖水平不佳，剂量可逐次增至60、90或120mg/d，每次增量间隔至少1个月。如遇到治疗2周后血糖仍无下降时可建议于治疗2周后增加剂量。建议最大剂量不得超过120mg/d。

5．格列喹酮

（1）一般药理学特点：格列喹酮为第二代磺酰脲类口服降血糖药，作用同甲苯磺丁脲。与胰岛B细胞膜上的特异性磺脲类受体结合，抑制ATP依赖型钾通道的活性，防止钾从细胞内逸出，使细胞去极化，从而使跨细胞膜的钙离子流动增加，即开放了钙离子通道，使钙离子内流，促进储存的胰岛素分泌。格列喹酮对尿蛋白和血脂的影响可能与糖代谢的改善有关，但确切机制不明。格列喹酮的剂量与降血糖效应呈正相关关系，绝大多数患者用量在30～180mg/d就能达到满意的血糖控制。

临床适用于中、老年非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。尤其适用于糖尿病肾病的患者，是目前磺酰脲类中唯一的一种从肾脏排泄少的药物。此药半衰期短，起效快，每日3次。因95%的从肝代谢，格列喹酮目前成为治疗非胰岛素依赖型糖尿病合并肾病的首选磺脲类药物，具有较好的降糖作用，低血糖发生率低，使用安全。但应注意糖尿病肾病伴肾功能不全者在肾小球滤过率＜30ml/min时，应避免使用格列喹酮。对磺胺药过敏者避免应用本品。不适用于糖尿病急、重症的治疗。轻症患者可从每次15mg用起，监测餐后血糖，再调整用量。肝脏疾患者慎用或禁用。

对分离的胰岛B细胞研究显示，当格列喹酮从培养液中撤除后，如瀑布般分泌的胰岛素就立即停止释放。由此可见，在格列喹酮刺激后胰岛素易于控制。血浆格列喹酮的水平与其刺激胰岛素分泌、促使血浆胰岛素水平升高的作用呈密切相关关系。静脉给药后药效立即产生。而后，由于血浆格列喹酮半衰期短，仅为1.5h，胰岛素水平很快又下降，不引起过高的胰岛素浓度。

（2）时辰药理学特点与时辰给药：餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为15～180mg。日剂量30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。开始治疗量应从15～30mg开始，根据血糖情况逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺脲类药改用格列喹酮时，可按相同量开始，按上述量逐渐加量调整。最大剂量一般为180mg/d。

6．格列美脲

（1）一般药理学特点：格列美脲（Glimepiride）为第三代磺脲类口服降血糖药，作用强，药物维持时间长，具有持久、平稳的降血糖作用，是临床上选用长效制剂的常用药物。其降血糖作用的主要机制是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，部分提高周围组织对胰岛素的敏感性。格列美脲与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快，较少引起较重低血糖。临床适用于非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。

使用时从每日1mg开始，效果不佳时可加至2mg/d，监测血糖，可用至4mg/d。因格列美脲作用较强，轻症、老年患者应用时要注意应用剂量及监测血糖，防止低血糖的发生。肝、肾功能不全者禁用。

（2）时辰给药：对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。

通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg，每日1次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确地剂量关系。格列美脲最大初始剂量为2mg。

通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg，每日1次，推荐的最大维持量是6mg，每日1次，早餐时或第一次主餐时给药。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。

7．二甲双胍

（1）一般药理学特点：二甲双胍降糖作用较苯乙双胍弱，但引起乳酸性酸中毒的机会较少，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类比较，二甲双胍不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，二甲双胍具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生和发展，是肥胖型非胰岛素依赖型糖尿病的首选药。肾功能损害患者禁用。临床用于非胰岛素依赖型糖尿病中病情较轻者，尤其适用于肥胖型者，可单独应用。对中度糖尿病、血糖波动大者，也可与磺酰脲类、胰岛素合用。对肥胖者利用其抑制食欲、抑制肠道葡萄糖吸收还可减轻体重。胰岛素依赖型糖尿病患者应用胰岛素量较大时，可加用二甲双胍，减少胰岛素用量，有效控制血糖。

二甲双胍具有较好的降糖效果，能控制餐后血糖，与其他类降糖药物联合应用也可获得很好疗效。但此药不良反应多见，部分患者不能长期服用。

常见不良反应为消化道症状如恶心、上腹部不适等，不能耐受者应及时停药。不宜用于糖尿病酮症酸中毒或乳酸性酸中毒患者。不适于糖尿病急、重症的抢救，肝、肾功能不全者禁用。

（2）时辰药理学特点与时辰给药：二甲双胍服药后2h血药浓度达峰值，是目前临床应用较多的口服降糖药。按照传统的用药方法，开始时每次0.25g，每日3次，根据病情调整用量，势必与血糖浓度昼夜节律相悖，降低药效和增加不良反应。由于胃肠道反应大，应于进餐中和餐后服用。根据其降糖作用可持续8h的原理，可将服药时间改为06:00—07:00和14:00—15:00。使药量与体内血糖浓度变化相适应，减少用药量和不良反应。给药剂量为每次0.25～0.5g，以后根据尿糖（或血糖）情况增减。

8．阿卡波糖

（1）一般药理学特点：阿卡波糖为一新型口服降血糖药，又名拜糖平，卡博平，是α葡糖苷酶抑制药。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖，使糖的吸收相应减缓，因此具有降低餐后血糖的作用。长期应用还可降低空腹血糖，并降低异常高的糖化血红蛋白浓度，增加机体对胰岛素的敏感性。临床可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。可单独应用或与降血糖药联用治疗非胰岛素依赖型糖尿病，而与胰岛素联用可有效地治疗胰岛素依赖型糖尿病。但不适于糖尿病急症如糖尿病酮症酸中毒等的治疗。

常见不良反应为胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻，极少见有腹痛。如果不控制饮食，则胃肠道不良反应可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状，应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤变态反应。

阿卡波糖能很好地减少肠道葡萄糖的吸收，降低餐后血糖，尤其是适用于肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病患者，是治疗非胰岛素依赖型糖尿病肥胖患者的首选用药。

（2）时辰给药：用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。一般推荐剂量为起始剂量每次50mg，每日3次，以后逐渐增加至每次0.1g，每日3次。个别情况下，可增至每次0.2g，每日3次。

9．伏格列波糖

（1）一般药理学特点：伏格列波糖在肠道内选择性抑制了将双糖分解为单糖的双糖水解酶，从而延迟了糖的消化和吸收，改善了餐后高血糖。临床应用于糖尿病餐后高血糖者。

服用伏格列波糖期间，应注意β受体拮抗药、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制药、氯贝特类高脂血症治疗剂、华法林等会增强降血糖药物的降糖作用，肾上腺素、肾上腺皮质激素、甲状腺激素等会降低降血糖药物的降糖作用。与胰岛素及磺脲类药物并用发生低血糖时，应给予葡萄糖，而不是蔗糖。与胰岛素及磺脲类药物并用时，应考虑发生低血糖的可能性，慎重地从低剂量开始给药。

服用伏格列波糖期间必须定期监测血糖值并注意观察，充分注意持续用药的必要性。假如用药2～3个月后，控制餐后血糖的效果不满意（餐后2h血糖值不能控制在11.1mmol/L以下），必须考虑换用其他更合适的治疗方法。

（2）时辰给药：通常成人每次0.2mg，每日3次，餐前口服，服药后即刻进餐，如服药4周后疗效不显著，可以将每次用量增至0.3mg。

10．瑞格列奈

（1）一般药理学特点：瑞格列奈又名诺和龙，作用于B细胞膜上的钾离子通道，刺激胰岛素分泌，并不通过其他机制刺激胰岛素分泌，因此不加速B细胞衰竭。瑞格列奈服用方便，能模拟生理性胰岛素分泌，肾功能不全者也可酌情应用。对具有一定胰岛功能的非胰岛素依赖型糖尿病应用瑞格列奈可取得较好疗效。与磺脲类药物相比，瑞格列奈很少出现低血糖反应，不加速胰岛功能的耗竭，是选用促胰岛素分泌剂的首选用药。在血糖较高患者，与双胍类等药物合用也可获得很好疗效。临床适用于非胰岛素依赖型糖尿病患者的治疗，可降低餐后血糖及空腹血糖，降低糖化血红蛋白。不适用于胰岛素依赖型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒、妊娠或哺乳期妇女、12岁以下儿童及严重肝功能不全患者。

根据患者的具体病情选用剂量。轻症患者可从小剂量开始用，体重指数大者应适当加大剂量。注意监测餐后血糖。常见不良反应为低血糖反应，应注意掌握用量，防止用量过大。其次为消化道反应，有的出现轻微恶心、上腹部不适。少数有变态反应。

体外研究结果显示瑞格列奈片主要由CYP3A4诱导剂代谢。所以，CYP3A4抑制药如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟康唑可能升高瑞格列奈片血浆水平。而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血浆水平。与二甲双胍合用，对控制血糖有协同作用，应减少瑞格列奈的剂量。

（2）时辰给药：瑞格列奈应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈30min内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15min内服用该药。服药时间也可掌握在餐前0～30min。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg，以后如需要可每周或每2周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者可直接转用瑞格列奈治疗。其推荐起始剂量为0.5mg，最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量为16mg。