【摘要】：但是该药被认为可以诱发HBVYMDD变异,产生临床耐药,以及停药后有可能加重病情,迄今无法确定疗程等缺陷。停药后大部分病人在4周内乙型肝炎病毒DNA恢复至治疗前水平,但再次给药仍然有效。拉米夫定对HBeAg阳性的代偿性肝病是安全的,但病人长期用药易发生耐药突变,而一旦发生突变,部分病人出现肝病恶化。拉米夫定使乙型肝炎治疗有了一个新的突破,如能配合其他免疫调节药物,一定能取得更好的疗效。
(1)拉米夫定(3TC,TM)是一种很强的反转录酶抑制药,它还可以抑制HBV多聚酶(对人细胞多聚酶也有轻度抑制作用),成为抗HBV研究的重点药物。成为继干扰素之后的第1个全新的抗乙型肝炎病毒药物。它是第1个被我国食品药品监督管理局批准的口服抗HBV治疗药物。
(2)主要通过抑制乙型肝炎病毒DNA反转录酶的活性及抑制DNA的合成而抑制乙型肝炎病毒DNA的合成。可迅速降低病人的血清病毒水平,但不易彻底清除肝内病毒的共价闭合环状DNA。它不抑制线粒体DNA和骨髓,无直接调节免疫作用,因而基本上无不良反应。
(3)抑制HBV复制的能力强、完全应答率比较高,为口服药物,病人的依从性好、不良反应较少和较轻等。但是该药被认为可以诱发HBVYMDD变异,产生临床耐药,以及停药后有可能加重病情,迄今无法确定疗程等缺陷。
(4)口服拉米夫定100mg/d,约2周内平均血清乙型肝炎病毒DNA水平下降90%以上。服药12周后血清乙型肝炎病毒DNA阴转率可达85%～100%。长期(6个月以上)用药可使乙型肝炎病毒DNA发生变异而产生耐药性,出现乙型肝炎病毒DNA反跳。治疗1年后亚洲病人的变异率为14%～32%,2年后为42%,随着时间的延长还会增加。停药后大部分病人在4周内乙型肝炎病毒DNA恢复至治疗前水平,但再次给药仍然有效。拉米夫定对HBeAg阳性的代偿性肝病是安全的,但病人长期用药易发生耐药突变,而一旦发生突变,部分病人出现肝病恶化(特别是失代偿肝病病人)。拉米夫定使乙型肝炎治疗有了一个新的突破,如能配合其他免疫调节药物,一定能取得更好的疗效。
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