作用于乙酰胆碱受体药物

第十五章　作用于乙酰胆碱受体药物

Ⅰ　本章考试大纲

续表

Ⅱ　考试大纲精解

一、胆碱受体激动药

1.乙酰胆碱（ACh）：表现为全部的M、N受体兴奋的作用。

2.毛果芸香碱（匹鲁卡品）：M受体激动药。

【药理作用】①眼：缩瞳、降低眼内压及调节痉挛。②腺体：激动腺体的M受体，使分泌增加，以汗腺和唾液腺最为明显。③平滑肌：除眼内平滑肌，还可兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱和胆道平滑肌。

【临床应用】①青光眼：开角型和闭角型均有效。②缩瞳：与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。

3.烟碱：N胆碱受体激动药。

二、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

（一）易逆性胆碱酯酶抑制剂

1.新斯的明：①兴奋骨骼肌作用强，主要用于重症肌无力症；②兴奋平滑肌作用强，尤其是胃肠和膀胱平滑肌，用于术后腹气胀和尿潴留；③引起心率减慢，传导减慢，用于阵发性室上性心动过速；④治疗筒箭毒碱中毒。不良反应主要为过量可引起“胆碱能危象”。禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路梗阻等。

2.毒扁豆碱（依色林）：易通过血脑屏障，毒性大；主要用于青光眼，作用比毛果芸香碱强而持久。

（二）难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类

【中毒机制】与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解ACh能力，ACh在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。

【急性中毒症状】①M样作用症状；②N样症状；③中枢神经系统症状：轻度中毒以M样症状为主；中度中毒同时出现M、N样症状；严重中毒除M、N样症状，还有中枢神经系统症状。

【中毒解救】阿托品对抗M受体过度兴奋所产生的症状；不能对抗骨骼肌震颤症状，也不能恢复胆碱酯酶活性。解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿托品合用。

（三）胆碱酯酶复活剂——碘解磷定（PAM-Ⅰ）

溶解度低，含碘，刺激性大，必须静脉注射。可恢复胆碱酯酶活性；直接与体内游离的有机磷酸酯结合，生成无毒的磷酰化解磷定排出体外；对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用；可迅速解除骨骼肌震颤症状。对内吸磷、对硫磷等疗效好，对敌百虫、敌敌畏效果差，对乐果无效。有时引起咽痛及腮腺肿大。

三、抗胆碱药分类

（一）M胆碱受体阻断药

1.阿托品：随剂量增加依次出现腺体分泌减少，瞳孔散大，调节麻痹，解除平滑肌痉挛，心率加快，大剂量中枢兴奋。

【作用与用途】①抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌：用于盗汗、流涎和麻醉前给药。②眼睛：散瞳，用于检查眼底、虹膜炎。不良反应为致眼内压升高；调节麻痹用于验光。③松弛胃肠、膀胱等平滑肌：主要用于内脏绞痛，胆绞痛需配用度冷丁。④心脏：治疗量时可兴奋迷走中枢，使心率减慢；大剂量使心率快，治疗心动过缓和房室传导阻滞。

【临床应用】用于抗休克作用，大剂量扩张血管，改善微循环，治疗感染性休克。解除M样作用症状，治疗有机磷酸酯类引起的中毒。

【不良反应】口干、视近物模糊、瞳孔散大等。治疗休克时要补充血容量；体温在39℃以上，用阿托品前要先降温；前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用。

【中毒解救】对症处理。用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状，同时用毛果芸香碱等对抗其周围作用，毒扁豆碱对抗其中枢症状。

2.东莨菪碱：外周作用与阿托品相似，中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。

3.山莨菪碱（654-2）：作用与阿托品相似，解痉作用选择性高，有较强的改善微循环作用，抑制唾液分泌和扩瞳作用较阿托品弱，中枢兴奋作用很弱。主要用于感染性休克和胃肠绞痛。

4.阿托品的合成代用品：①合成扩瞳药：后马托品。②合成解痉药：丙胺太林（普鲁本辛）、贝那替秦、哌仑西平。

（二）N胆碱受体阻断药

1.神经节阻断药：选择性阻断神经节N1胆碱受体。美加明和咪噻吩等，作为抗高血压药物，用于治疗高血压危象。

2.骨骼肌松弛药：选择性阻断神经肌肉接头处N2受体。

（1）去极化型肌松药——琥珀胆碱（司可林）：作用快而短暂；适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作，也可静滴用作全麻时的辅助药；过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。禁用于青光眼、高血钾病人。

（2）非去极化型肌松药——筒箭毒碱（竞争性肌松药）：阻断N2受体，作用是可逆的，依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌；大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放；用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药；中毒后用新斯的明解救。其他包括泮库溴铵、罗库溴铵、维库溴铵等。

Ⅲ　全真练习

一、A型题（最佳选择题）

1.毛果芸香碱滴眼后会产生（　）

A.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

B.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹

C.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛

D.扩瞳、降低眼内压、调节痉挛

E.缩瞳、升高眼内压、调节麻痹

2.乙酰胆碱有下列说法，其中错误的是（　）

A.无明显中枢作用

B.有M样作用

C.有N样作用

D.对腺体无作用

E.可以使瞳孔括约肌和睫状肌收缩

3.毛果芸香碱缩曈的机制是（　）

A.收缩瞳孔辐射肌

B.收缩瞳孔括约肌

C.舒张瞳孔括约肌

D.作用于脑神经

E.抑制瞳孔括约肌的M受体

4.有关毛果芸香碱的叙述错误的是（　）

A.能直接激动M受体，产生M样作用

B.为叔胺化合物

C.可使眼内压升高

D.对心血管系统作用不明显

E.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加

5.毛果芸香碱临床用于（　）

A.腹气胀

B.尿潴留

C.重症肌无力

D.青光眼

E.心动过缓

6.毛果芸香碱对视力的影响是（　）

A.视近物、远物均清楚

B.视近物、远物均模糊

C.视近物清楚，远物模糊

D.视远物清楚，近物模糊

E.以上均不对

7.毛果芸香碱降低眼内压的原因是（　）

A.瞳孔括约肌收缩

B.睫状肌收缩

C.瞳孔开大肌收缩

D.房水产生减少

E.睫状肌上血管收缩

8.治疗闭角型青光眼应选用（　）

A.新斯的明

B.乙酰胆碱

C.琥珀胆碱

D.毛果芸香碱

E.筒箭毒碱

9.能够直接激动M、N胆碱受体的药物是（　）

A.烟碱

B.卡巴胆碱

C.毛果芸香碱

D.毒扁豆碱

E.加兰他敏

10.关于烟碱的叙述错误的是（　）

A.激动N1受体

B.激动N2受体

C.是烟叶的重要成分

D.无中枢作用

E.无临床实用价值

11.切除支配虹膜的神经后再滴入毛果芸香碱后会产生（　）

A.扩瞳

B.缩瞳

C.先扩瞳后缩瞳

D.先缩瞳后扩瞳

E.无明显影响

12.与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具有下列哪种特点（　）

A.遇光不稳定

B.维持时间长

C.刺激性小

D.作用较弱

E.水溶液稳定

13.新斯的明最强的作用是（　）

A.增加腺体分泌

B.兴奋膀胱平滑肌

C.缩小瞳孔

D.兴奋骨骼肌

E.兴奋胃肠道平滑肌

14.新斯的明过量可导致（　）

A.窦性心动过速

B.中枢抑制

C.胆碱能危象

D.中枢兴奋

E.青光眼加重

15.有机磷农药中毒不会出现下列哪些症状（　）

A.呼吸困难

B.心跳加快

C.恶心呕吐

D.肌束颤动

E.流涎流泪

16.可通过血脑屏障，用作中药麻醉催醒的药物是（　）

A.毛果芸香碱

B.毒扁豆碱

C.新斯的明

D.麻黄碱

E.加兰他敏

17.有机磷农药急性中毒时，可改善瞳孔缩小、呼吸困难、腺体分泌增多等症状的药物是（　）

A.碘解磷

B.哌替啶

C.阿托品

D.氨茶碱

E.呋塞米

18.属于胆碱酯酶复活药的是（　）

A.新斯的明

B.氯磷定

C.阿托品

D.毒扁豆碱

E.麻黄碱

19.碘解磷定对哪一种有机磷农药中毒无效（　）

A.内吸磷

B.对硫磷

C.乐果

D.敌敌畏

E.敌百虫

20.阿托品用作全身麻醉前给药的目的是（　）

A.增强麻醉效果

B.减少呼吸道腺体的分泌

C.预防心动过速

D.中枢镇静作用

E.解除微血管痉挛

21.阿托品抗休克的主要机制是（　）

A.加快心率，增加心输出量

B.解除血管痉挛，改善微循环

C.收缩血管，升高血压

D.兴奋中枢神经，改善呼吸

E.扩张支气管，降低气道阻力

22.术后尿潴留可首选的药物是（　）

A.呋塞米

B.新斯的明

C.毒扁豆碱

D.阿托品

E.琥珀胆碱

23.与新斯的明比较，毒扁豆碱作用的主要不同点是（　）

A.抑制胆碱酯酶活性

B.无缩瞳作用

C.有明显的中枢作用

D.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱

E.直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体

24.有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状，此时应采用（　）

A.山莨菪碱对抗新出现的症状

B.毛果芸香碱对抗新出现的症状

C.东莨菪碱以缓解新出现的症状

D.继续应用阿托品可缓解新出现症状

E.持久抑制胆碱酯酶

25.真性胆碱酯酶存在的主要部位是（　）

A.神经胶质细胞

B.血浆

C.红细胞

D.肝脏

E.胆碱能神经末梢突触部位

26.治疗胆绞痛宜选用（　）

A.阿托品

B.哌替啶

C.阿托品+哌替啶

D.阿司匹林

E.丙胺太林

27.新斯的明禁用于（　）

A.肠麻痹

B.重症肌无力

C.尿潴留

D.支气管哮喘

E.阵发性心动过速

28.阿托品中毒时用哪种药物治疗（　）

A.山莨菪碱

B.东莨菪碱

C.后马托品

D.琥珀胆碱

E.毛果芸香碱

29.东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是（　）

A.抑制腺体分泌

B.松弛胃肠平滑肌

C.松弛支气管平滑肌

D.中枢抑制作用

E.扩瞳、升高眼压

30.琥珀胆碱可引起（　）

A.血钙升高

B.血钾下降

C.血钾升高

D.血钠升高

E.血钠下降

31.关于琥珀胆碱的叙述错误的是（　）

A.属于去极化型肌松药

B.可被新斯的明所拮抗

C.禁用于高血钾患者

D.与吸入麻醉剂合用时，会出现恶性高热

E.大剂量应用可引起呼吸肌麻痹

32.与阿托品比较，后马托品对眼的作用特点是（　）

A.作用强

B.调节麻痹充分

C.调节麻痹高峰出现较慢

D.调节麻痹作用维持时间长

E.扩瞳持久

33.东莨菪碱的作用特点是（　）

A.兴奋中枢，促进腺体分泌

B.兴奋中枢，抑制腺体分泌

C.具有中枢抑制作用，可促进腺体分泌

D.抑制心脏，减慢传导

E.具有中枢抑制作用，抑制腺体分泌

34.阿托品不能用于治疗（　）

A.胃肠道绞痛

B.青光眼

C.有机磷中毒

D.抗感染性休克

E.虹膜睫状体炎

35.下列属于N2受体阻断药的是（　）

A.新斯的明

B.美加明

C.酚苄明

D.酚妥拉明

E.筒箭毒碱

36.属于筒箭毒碱的对抗药的是（　）

A.碘解磷定

B.琥珀胆碱

C.泮库溴铵

D.阿托品

E.新斯的明

37.琥珀胆碱属于（　）

A.除极化型肌松药

B.非除极化型肌松药

C.竞争型肌松药

D.中枢性肌松药

E.N1胆碱受体阻断药

38.个别患者对琥珀胆碱高度敏感而易导致中毒，原因是（　）

A.肝功能不良

B.肾功能不良

C.遗传性血浆胆碱酯酶活性降低

D.血中假性胆碱酯酶活性增加

E.合用氨基糖苷类药物引起

39.阿托品治疗量能引起（　）

A.中枢抑制，出现嗜睡

B.胃肠道平滑肌松弛

C.腺体分泌增加

D.心率加速，血压升高

E.瞳孔扩大，眼内压降低

40.神经节阻断药可引起（　）

A.血压下降、回心血量增加

B.血压下降、心输出量减少

C.血压升高、便秘

D.血压升高、缩瞳

E.血压升高、尿潴留

二、B型题（配伍选择题）

[1～4]

A.直接激动M受体

B.阻断M受体

C.直接激动M、N受体

D.阻断N受体

E.抑制胆碱酯酶

1.毛果芸香碱（　）

2.毒扁豆碱（　）

3.氨甲酰胆碱（　）

4.阿托品（　）

[5～9]

A.用于治疗青光眼和虹膜炎

B.用于治疗术后腹气胀和尿潴留

C.用于解救有机磷农药中毒

D.有毒理学意义，无临床价值

E.作为科研工具药，无临床价值

5.乙酰胆碱（　）

6.氨甲酰甲胆碱（　）

7.毛果芸香碱（　）

8.烟碱（　）

9.阿托品（　）

[10～12]

A.有机磷农药中毒

B.青光眼

C.胃肠平滑肌痉挛

D.脊髓前角灰质炎

E.缓慢型心律失常

10.碘解磷定用于治疗（　）

11.毒扁豆碱用于治疗（　）

12.加兰他敏用于治疗（　）

[13～16]

A.泮库溴铵

B.琥珀胆碱

C.筒箭毒碱

D.美加明

E.托吡卡胺

13.属于非除极化型肌松药，有阻断神经节及释放组胺作用（　）

14.属于非除极化型肌松药，无阻断神经节及释放组胺作用（　）

15.属于神经节阻断药（　）

16.属于除极化型肌松药（　）

[17～18]

A.牛奶

B.生理盐水

C.淀粉

D.碳酸氢钠溶液

E.高锰酸钾溶液

17.对硫磷中毒时，不能用哪种液体洗胃（　）

18.敌百虫中毒时，不能用哪种液体洗胃（　）

[19～23]

A.毛果芸香碱

B.新斯的明

C.毒扁豆碱

D.解磷定

E.有机磷农药

19.过量可产生胆碱能危象（　）

20.缩瞳，降低眼压，调节痉挛（　）

21.可恢复胆碱酯酶活性（　）

22.难逆性胆碱酯酶抑制剂（　）

23.治疗青光眼作用强而持久（　）

[24～28]

A.东莨菪碱

B.山莨菪碱

C.琥珀胆碱

D.阿托品

E.乙酰胆碱

24.可用于震颤麻痹症（　）

25.用于晕车晕船（　）

26.不易通过血脑屏障，对平滑肌解痉作用的选择性相对较高（　）

27.治疗盗汗和流涎症（　）

28.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作宜选用（　）

[29～33]

A.检查眼底

B.肠痉挛

C.青光眼

D.晕动症

E.遗尿症

29.毛果芸香碱用于（　）

30.毒扁豆碱用于（　）

31.后马托品用于（　）

32.东莨菪碱用于（　）

33.丙胺太林用于（　）

[34～36]

A.琥珀胆碱

B.有机磷酸酯类

C.毛果芸香碱

D.毒扁豆碱

E.新斯的明

34.直接激动M受体的药物是（　）

35.难逆性胆碱酯酶抑制药是（　）

36.具有直接激动N2受体和胆碱酯酶抑制作用的药物是（　）

三、X型题（多项选择题）

1.毛果芸香碱可用于治疗青光眼的原因是（　）

A.减少房水的形成

B.缩瞳，使前房角间隙扩大

C.促进房水回流

D.收缩睫状肌，使小梁网通畅

E.抑制碳酸酐酶

2.有关毒扁豆碱的叙述正确的是（　）

A.属叔胺类化合物

B.直接激动M胆碱受体

C.可治疗青光眼

D.吸收后作用的选择性低

E.易通过血脑屏障

3.毛果芸香碱可用于治疗（　）

A.尿潴留

B.青光眼

C.虹膜睫状体炎

D.阿托品中毒

E.重症肌无力

4.可用于治疗青光眼的药物包括（　）

A.氨甲酰胆碱

B.毛果芸香碱

C.后马托品

D.毒扁豆碱

E.氯磷定

5.解救有机磷农药中毒正确的是（　）

A.立即将患者移出有毒场所

B.用温水清洗染毒皮肤

C.1%盐水反复洗胃

D.及早、足量、反复注射阿托品

E.肌注氯解磷定

6.新斯的明用于（　）

A.肠麻痹

B.重症肌无力

C.尿潴留

D.支气管哮喘

E.阵发性心动过速

7.下列关于碘解磷定对抗有机磷农药中毒临床应用的叙述正确的是（　）

A.对马拉硫磷中毒疗效好

B.对乐果中毒可首选

C.对敌百虫中毒疗效差

D.对敌敌畏中毒疗效差

E.对对硫磷中毒疗效好

8.属于胆碱酯酶抑制药的有（　）

A.氨甲酰胆碱

B.毒扁豆碱

C.安贝氯铵

D.加兰他敏

E.新斯的明

9.阻断N1受体的药物是（　）

A.美加明

B.樟磺咪芬

C.咪噻芬

D.筒箭毒碱

E.琥珀胆碱

10.下列属于胆碱酯酶抑制药的是（　）

A.有机磷酸酯类

B.毒蕈碱

C.烟碱

D.毒扁豆碱

E.新斯的明

11.胆碱酯酶复活药用于解救有机磷农药中毒时有哪些特点（　）

A.能使被抑制的胆碱酯酶复活

B.直接对抗蓄积的乙酰胆碱

C.作用迅速而持久，一般用药一次即可

D.缓解N样症状最为迅速

E.能与游离的有机磷酸酯类结合使其失去毒性

12.新斯的明对骨骼肌作用特别强是因为（　）

A.直接兴奋M受体

B.抑制胆碱酯酶，增强ACh作用

C.对运动终板的N2受体有直接兴奋作用

D.促进运动神经末梢释放ACh

E.促进ACh的合成

13.阿托品的不良反应包括（　）

A.视近物模糊

B.口干

C.恶心、呕吐

D.皮肤潮红

E.心跳过速

14.与阿托品相比，东莨菪碱有如下特点（　）

A.抑制中枢

B.扩瞳、调节麻痹作用较弱

C.抑制腺体分泌作用较强

D.对心血管系统作用较强

E.抑制前庭神经内耳功能

15.对后马托品描述正确的是（　）

A.扩瞳作用较阿托品长

B.调节麻痹作用较阿托品短

C.调节麻痹作用高峰出现较阿托品早

D.调节麻痹作用较阿托品完全，故可替代阿托品

E.适用于一般眼科检查

16.下列对溴化丙胺太林的叙述正确的是（　）

A.又名普鲁本辛

B.不易透过血脑屏障

C.无口干、视力模糊等副作用

D.适用于治疗胃及十二指肠溃疡

E.抑制胃肠道平滑肌作用较强

17.下列对N1胆碱受体阻断药叙述正确的是（　）

A.又称为神经节阻断药

B.使小静脉收缩

C.常使血压显著下降

D.引起扩瞳，禁用于青光眼

E.抑制唾液腺分泌，引起口干

18.具有中枢作用的抗胆碱药是（　）

A.阿托品

B.山莨菪碱

C.苯海索

D.丙胺太林

E.胃复康

19.阿托品过量中毒可引起（　）

A.心悸

B.视力模糊

C.体温升高

D.中枢兴奋

E.口干、皮肤干燥

20.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的原则是（　）

A.必须尽早用药

B.足量和反复持续用药，直至“阿托品化”

C.一旦出现“阿托品化”应立即停药，以防阿托品中毒

D.“阿托品化”的表现为面部潮红、皮肤干燥、针尖样瞳孔

E.重症患者应与胆碱酯酶复活药合用

21.可用于眼底检查的药物有（　）

A.阿托品

B.后马托品

C.托吡卡胺

D.尤卡托品

E.山莨菪碱

22.琥珀胆碱不适用于治疗（　）

A.青光眼

B.烧伤

C.广泛软组织损伤

D.气管插管

E.食道镜检查

23.关于筒箭毒碱的叙述正确的有（　）

A.口服难吸收

B.过量中毒可用新斯的明解救

C.有神经节阻断和释放组胺作用

D.可使血压下降和支气管痉挛

E.链霉素能增强和延长其肌松作用

24.防治晕动病应选用（　）

A.山莨菪碱

B.东莨菪碱

C.苯巴比妥

D.苯海拉明

E.阿托品

Ⅳ　答案与解析

一、A型题

1.A　2.D　3.B　4.C　5.D　6.C　7.A　8.D　9.B　10.D

11.B　12.A　13.D　14.C　15.B　16.B　17.C　18.B　19.C　20.B

21.B　22.B　23.C　24.B　25.E　26.C　27.D　28.E　29.D　30.C

31.B　32.D　33.E　34.B　35.E　36.E　37.A　38.C　39.B　40.B

解析：16.小剂量毒扁豆碱可兴奋中枢。

39.阿托品作用广泛，对各器官敏感性不同。随着剂量增加可依次出现腺体分泌增加可出现腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，胃肠道及膀胱平滑肌抑制，心率加快；大剂量才出现中枢症状。答案只有B叙述正确。

二、B型题

1.A　2.E　3.C　4.B　5.E　6.B　7.A　8.D　9.C　10.A

11.B　12.D　13.C　14.A　15.D　16.B　17.E　18.D　19.B　20.A

21.D　22.E　23.C　24.A　25.A　26.B　27.D　28.C　29.C　30.C

31.A　32.D　33.B　34.C　35.B　36.E

三、X型题

1.BCD　2.ACDE　3.BCD　4.ABD　5.ABCDE　6.ABC

7.ACDE　8.BCDE　9.ABC　10.ADE　11.ADE　12.BCD

13.ABDE　14.ACE　15.BCE　16.ABDE　17.ACDE　18.ABCE

19.ABCDE20.ABE　21.ABCD　22.ABC　23.ABCDE24.BD