【摘要】：用药期间应多进食富含纤维素的食物,以防止和减轻便秘。
此类药物为碱性阴离子交换树脂,不溶于水,不易被消化酶破坏。常用药物有考来烯胺(cholestyramine,消胆胺)和考来替泊(colestipol,降胆宁)。
【药理作用】
1.促进胆固醇向胆酸转化 本类药物口服不易被吸收,在肠腔内与胆汁酸形成络合物随粪排出,故能阻断胆汁酸的肝肠循环,使胆汁酸重吸收入肝减少而排出增多。由于肝中胆酸减少,使胆固醇向胆酸转化的限速酶7-α羟化酶更多地处于激活状态,促使肝胆固醇向胆汁酸转化加强。
2.减少胆固醇自肠内吸收 胆酸是肠道吸收胆固醇所必需的物质,肠内胆酸减少,也影响食物中的胆固醇自肠道吸收。
以上作用使肝内胆固醇水平下降,肝产生代偿性改变:①肝细胞表面LDL受体数量增多,促使肝从血浆中摄取LDL增多,导致血浆LDL-胆固醇和总胆固醇浓度下降;②HMG-Co A还原酶活性增强,使肝胆固醇合成增多,因此,本类药物与HMG-Co A还原酶抑制药合用,降脂作用增强。
【临床应用】 适用于高胆固醇血症为主的高脂血症,主要用于Ⅱa型高脂蛋白血症的治疗。
【不良反应】 常致恶心、腹胀、消化不良、便秘。长期应用可引起脂溶性维生素缺乏和高氯性酸血症。
【用药护理】 本类药物可影响噻嗪类、香豆素类、强心苷类药物的吸收,应在服用本类药物1h前或4h后服用其他药物。本类药物可干扰脂溶性维生素(维生素A、维生素E、维生素K),以及叶酸、铁、锌等物质的吸收,长期用药使用应注意补充。与饮料混合服用可减轻其异味引起的刺激。用药期间应多进食富含纤维素的食物,以防止和减轻便秘。
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