【摘要】：肝内胆固醇减少,也使VLDL减少,血浆VLDL也降低。降低LDL-胆固醇作用以洛伐他汀最强,普伐他汀最弱。他汀类药物对三酰甘油的作用较弱,可轻度升高HDL。降血脂药物必须长期用药,应督促患者坚持服药并定期检查血脂。
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A,HMG-Co A)还原酶抑制药有洛伐他汀(lovastatin)、普伐他汀(pravastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)等,统称为他汀类(vastatins),为新型的治疗高胆固醇血症的药物。
【药理作用】 他汀类药物抑制肝细胞合成胆固醇的限速酶HMG-COA还原酶的活性,使肝内合成胆固醇减少,解除了胆固醇对肝LDL受体基因的抑制,使肝细胞表面合成LDL受体增加,通过受体介导的胞饮作用,更多的LDL、IDL被摄入肝,从而使血浆中的LDL、IDL降低。肝内胆固醇减少,也使VLDL减少,血浆VLDL也降低。降低LDL-胆固醇作用以洛伐他汀最强,普伐他汀最弱。他汀类药物对三酰甘油的作用较弱,可轻度升高HDL。
【临床应用】 适用于高胆固醇血症为主的高脂血症,主要用于高胆固醇血症、Ⅱa型高脂血症,对病情较严重者可与胆汁酸结合树脂合用。
【不良反应】 一般较轻,少数患者有胃肠反应、皮疹、头痛、肌肉触痛,可有血清转氨酶、碱性磷酸酶和肌酸磷酸激酶升高。
【用药护理】 与贝特类和烟酸合用可增加肌病的风险,与香豆素类合用可能使凝血酶原时间延长,应注意检测凝血酶原时间,及时调整抗凝血药的剂量。降血脂药物必须长期用药,应督促患者坚持服药并定期检查血脂。
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