氟桂利嗪

【其他名称】　弗瑞林、孚瑞尔、桂克。

【作用与用途】　为新型选择性钙通道阻滞药。用于有先兆或无先兆偏头痛的防治。

【用法用量】　偏头痛的防治：起始剂量每晚10mg（65岁以上5mg），维持治疗时每7d连续给药5d，剂量同上。65岁以上血管性偏头痛患者起始剂量为每日5mg，每晚口服。如在治疗2个月后未见明显改善，应停止用药；维持治疗为每日10mg，每周给药5d。治疗6个月后也应停药，复发时重新使用起始剂量。

【药动学】　口服后由胃肠道吸收，2～4h血药浓度达峰值。连续给药后血药浓度逐渐增加，于5～6周达稳定状态。停药后血药浓度缓慢降低，消除T1／2为19d。可通过血－脑屏障。主要在肝内代谢，以原形及代谢产物形式经胆汁随粪便排出（40%～80%）。

【禁忌证】　对氟桂利嗪或桂利嗪过敏、有抑郁病史者及其他锥体外系疾病患者、孕妇及哺乳期妇女。

【安全用药监护】

1．不良反应　常见一过性嗜睡和疲乏；长期服用可出现抑郁，以女性患者较常见；可见锥体外系症状，多在用药3周后出现，停药后消失。老年人较易发生。少数患者可出现失眠、焦虑、胃肠道反应。部分患者还可出现一过性体重增加或伴有食欲增加。另可见ALT及AST、乳酸脱氢酶（LDH）升高。少数患者可出现皮疹、溢乳、肌酸痛等症状，多为短暂性的。

2．主要相互作用　①在应用抗癫药物治疗的基础上加用该药，可以提高抗癫效果；②与催眠药或镇静药合用，可加强镇静作用；③与胺碘酮合用，可引起心动过缓、房室传导阻滞等病情的加重；④与β－肾上腺素受体阻断药合用，可引起低血压、心动过缓和房室传导阻滞；⑤与苯妥英钠、卡马西平合用，可降低该药的血药浓度，同时增加卡马西平的毒性；⑥与非甾体类抗炎药或口服抗凝血药合用，可增加胃肠道出血的危险；⑦与利福平合用，可能降低该药的疗效。

3．特殊用药人群的监护　肝功能不全者慎用。老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，长期治疗更易发生锥体外系反应，应酌情减量。

4．药品过量处置　用药过量时可见过度镇静和乏力。处理可用药用炭、催吐药、洗胃及支持疗法。

5．实验室检查　监测肝功能。