金属中毒解毒剂

二巯丙醇Dimercaprol［基］

（二巯基丙醇，巴尔，双硫代甘油）

【适应证】

1．主要用于治疗砷、汞、金和锑中毒。

2．肝豆状核变性。

3．其软膏外用可治疗砷、铬所致眼或皮肤损害。

【体内过程】　口服不吸收，肌内注射30min血药达峰值，t1／2短。吸收及解毒于4h内完成，在体内易被氧化，经肾排出。

【用法用量】

（1）治疗砷、汞、锑和金中毒：成人深部肌内注射，第1日和第2日2～3mg／kg，每4h1次，第3日改为每6h1次，第4日后减少到每12h注射1次。

（2）砷、铬所致的眼部或皮肤损害：软膏剂局部外用。

【禁忌与慎用】

（1）过敏者、哺乳者、肝功能不全者禁用。

（2）禁用于铁、镉、硒和铀中毒解毒。

（3）肾功能不全者慎用。

【注意事项】

（1）属竞争性解毒剂，必须尽早给予足量，需要反复用药。

（2）除钋外，对放射性元素中毒无效。

（3）对锑中毒的作用因化合物的不同而异。

（4）能减轻镉对肺的损害，但增加镉对肾的损害。

（5）对体内酶系统的活性有抑制作用，其氧化物还能抑制巯基酶，应注意使用剂量。

（6）具有潜在的肾毒性，应保持尿液碱化，以保护肾脏。

（7）具有G-6-PD缺乏的患者应常查血象，防范溶血性贫血。

（8）使用依地酸钙钠治疗铅中毒时，可用作辅助治疗。

【药物相互作用】　与铁、镉、硒和铀可形成有毒的复合物。

【不良反应】

（1）心血管系统：血压升高，心跳加快。大剂量损伤毛细血管，血压下降。

（2）恶心、呕吐、腹痛、头痛；口唇、口腔、喉、眼及阴茎有烧灼感；喉和胸部有紧缩感；流涎、流泪、流鼻涕；视力模糊、结膜炎；肌痛、震颤、手麻并有刺痛；注射局部可出现疼痛、肿胀和红斑；额部、手和其他部位出汗。上述症状出现时，患者可出现焦虑和不安。

（3）儿童约30%出现发热，停药后消失，亦有一过性多形核白细胞减少。儿童用药量过大，可有血压升高，惊厥和昏迷。

（4）对肝、肾有一定的损害作用。

【贮藏】　密封，避光保存。

【制剂】　注射剂：每支0．1g（1ml），0．2g（2ml）。

二巯丙磺钠SodiumDimercaptoprorane Sulfonate［基］

（二巯基丙醇磺酸钠）

【适应证】　常用于治疗汞中毒、砷中毒，为首选解毒药物。对铬、铋、铜及化合物（包括酒石酸锑钾）均有疗效。

【体内过程】　肌内注射30min达血药峰值，口服2h达血药峰值，可分布各组织器官中，血药浓度降低迅速，24h完全消失。主要经肾脏排泄。

【用法用量】　可供皮下、肌内和静脉注射。

（1）急性中毒：静脉注射每次5mg／kg，每4～5h1次。第2日，每日2～3次，以后每日1～2次，7d为1个疗程。

（2）慢性中毒：每次2．5～5mg／kg，每日1次，用药3d，停4d，为1个疗程，一般3～5个疗程。

【禁忌与慎用】　过敏者、孕妇、哺乳者和肾功能不全者禁用。

【注意事项】　不适用于铅中毒。若出现严重不良反应或过敏反应，应停药并对症治疗。

【不良反应】　比二巯丙醇毒性低。静脉注射速度过快时有恶心、心动过速、头晕及口唇发麻等症状，一般10～15min即可消失。偶有过敏反应，如皮疹、寒战、发热，甚至过敏性休克，剥脱性皮炎等。一旦发生应立即停药，并对症治疗。轻症者可用抗组胺药，反应严重者应用肾上腺素或肾上腺皮质激素。

【贮藏】　避光保存。

【制剂】　注射剂：每支250mg（5ml）。

二巯丁二钠Sodim Dimercaptosuccinate［基］

（二巯琥钠，二巯琥珀酸钠，DMS）

【适应证】

（1）用于治疗锑、铅、汞和砷的中毒。

（2）预防钴、镍中毒。

（3）对肝豆状核变性（Wilson病）有驱铜和改善症状的效果。

【体内过程】　静脉给药时t1／2为4min，经肾脏排泄。进入血液迅速消除，4h排出用量的80%，在体内不代谢，组织内含量很低，重复使用无蓄积作用。

【用法用量】

（1）肌内注射：0．5g／次，每日2次，防治疼痛可加2%普鲁卡因2ml（先作皮试）。

（2）缓慢静脉注射（不宜静脉滴注）：用于急性中毒（如锑剂引起的心律失常），首次2g，以注射用水10～20ml稀释后注射，以后每次1g，每小时1次，共4～5次；用于亚急性中毒，每次1g，每日2～3次，共用3～5d；用于慢性中毒，每次1g，每日1次，1个疗程5～7d，可间断用2～3个疗程。

【禁忌与慎用】　孕妇、哺乳者、严重肝功能不全者禁用。患有肝脏疾病者慎用。

【注意事项】

（1）针剂溶解后立即使用，不可久置、加热。正常为无色或微红色，如呈土黄色或浑浊，不可使用。

（2）应缓慢静注，不宜静脉滴注。

（3）能促进锑的排泄，降低血液内锑的含量，故用酒石酸锑钾治疗血吸虫病而产生中毒时，二巯丁二钠既可解除锑剂的毒性，也可降低锑剂对血吸虫的杀灭作用。

【不良反应】　常见不良反应有口臭、头痛、恶心、乏力、四肢酸痛；少数患者出现皮疹。

【贮藏】　避光保存。

【制剂】　注射剂：每支0．5g，1g。

青霉胺Penicillamine［基］

（二甲基半胱氨酸）

【适应证】　铅、汞等重金属中毒。

【体内过程】　口服易吸收，血液中浓度很快达到高峰，分布各组织，主要经肾排出。

【用法用量】　治疗铅、汞中毒：每日1．0g，分4次口服。5～7d1个疗程，停药2d，开始下1个疗程，一般可用1～3个疗程。

【禁忌与慎用】　肾功能不全、孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血患者禁用。

【注意事项】

（1）青霉素过敏患者，可能有过敏反应，用前应做青霉素皮试。

（2）白细胞计数和分类、血红蛋白、血小板和尿常规等检查应在服药初6个月内每2周检查1次，以后每月1次。

（3）肝功能检查应每6个月1次。

（4）Wilson病患者初次用时应在服药当日留24h尿测尿铜，以后每3个月测定1次。

（5）暂时停药数日，再次用药可发生过敏，要从小剂量开始。长期服用应加用维生素B6，每日25mg。

（6）手术患者在创口未愈合时，每日剂量限制在250mg。

（7）出现不良反应要减少剂量或停药。

（8）有造血系统和肾功能损害视为严重不良反应，应停药。

【不良反应】

（1）引起闭塞性脉管炎。

（2）引起变态反应性支气管痉挛，过敏性肺泡炎，间质性肺炎和肺纤维化。在类风湿关节炎治疗中，可引起阻塞性支气管炎，严重者可导致呼吸衰竭，甚至死亡。

（3）引起厌食、上腹痛、恶心、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡。20%服药者味觉丧失。

（4）个别出现胆汁潴留、重症肌无力和耳鸣。

（5）应用青霉胺治疗的患者可出现蛋白尿（6%）和血尿，并可进一步发展成肾病综合征。

（6）少数服药者发生白细胞减少，其他造血系统损害有粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血和血小板减少性紫癜。

（7）对青霉素有过敏反应的患者在理论上对青霉胺也可能过敏，有皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大等。影响创口愈合。

【贮藏】　密封保存。

【制剂】　片剂：每片0．1g。

依地酸钙钠Cacium Disodium Edetate［基］

（依地钙，乙二腈四乙酸二钠钙）

【适应证】　主要治疗急、慢性铅中毒，也可治疗镉、锰、铬、镍、钴和铜中毒。

【体内过程】　口服不吸收，t1／210～60min，主要分布于细胞外液，少量透过血脑屏障，在体内几乎不被代谢，随尿排出。

【用法用量】　应用以短程间歇疗法为原则，长期连续使用，则排毒率低，不良反应大。

（1）肌内注射：每次0．2～0．5g，每日2次，为避免疼痛，注射液内可加2%普鲁卡因2ml。

（2）静脉滴注：每次0．5～1g，每日2次。总剂量不宜超过50～70mg／kg。

（3）口服：每次1～2g，每日2～4次。

（4）儿童用量按每千克体重每日25mg，用法同上。

一般用药3d，休息4d，为1个疗程，注射一般可连续3～5个疗程，必要时可间隔3～6个月再重复使用。

【禁忌与慎用】　肾脏病患者或老年人慎用；肝肾功能不全者禁用。

【注意事项】

（1）对铅脑病疗效不高。

（2）同时服用多种维生素，尤其是维生素B6。

（3）静注速度不可过快，剂量以每日3g以下为宜。

（4）用药过程中应定期检查尿常规。

【药物相互作用】　能络合锌，干扰精蛋白锌胰岛素的作用时间。

【不良反应】

（1）部分患者可出现头晕、恶心、皮炎、寒战、发热、关节酸痛、腹痛和乏力等。

（2）大剂量损害肾脏，使近曲小管发生严重水肿性退行性病变，尿中出现管型、蛋白和白细胞等。

（3）长时间大剂量用药可发生过络合综合征。

（4）静脉注射过快或用药浓度过高可引起血栓性静脉炎。

【贮藏】　避光保存。

【制剂】　片剂：每片0．5g；注射剂：每支0．2g（2ml），1g（5ml）。