抗血小板聚集药

阿司匹林Aspirin［基］［OTC］

（乙酰水杨酸）

【适应证】　可用于预防心、脑血管疾病的发作及人工心脏瓣膜、动脉造口或其他手术后的血栓形成。

【体内过程】　口服后t1／2约15min，可通过胎盘。水杨酸形式与血浆蛋白结合率高达80%～90%，主要在肝代谢，经肾排泄。

【用法用量】　成人常用量：①抑制血小板聚集应用小剂量，每日75～150mg，每日1次。②急性心肌梗死、不稳定性心绞痛未服用过本药者，起始剂量应为每日150～300mg。③血管内支架置入手术患者建议服用每日150～300mg，至少1个月以后再减少剂量。④预防短暂性脑缺血和中风每日口服量80～325mg。

其余内容参阅解热镇痛抗炎药与抗风湿药节。

【禁忌与慎用】

（1）过敏者禁用。

（2）下列情况禁用：①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血。②血友病或血小板减少症。③哮喘或神经性血管性水肿或休克者。

【药物相互作用】

（1）与其他非甾体抗炎镇痛药同用时胃肠道不良反应增加。

（2）与任何引起低凝血酶原血症，血小板减少，血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，有加重凝血障碍及引起出血的危险。

（3）与抗凝药、溶栓药同用可增加出血的危险。

（4）尿碱化药、抗酸药长期大量应用，可使血药浓度下降。

（5）糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，同用时为维持本品血药浓度，必要时增加本品剂量。

（6）本品加强和加速胰岛素或口服降糖药物的降糖效果。

（7）与甲氨蝶呤同用时，可使甲氨蝶呤血药浓度升高而增加毒性反应。

（8）与丙磺舒或磺吡酮同用时可降低丙磺舒或磺吡酮的排尿作用。

【不良反应】

（1）长期大量应用治疗风湿病，不良反应发生率高。

（2）胃肠道反应：上腹不适、恶心、呕吐，诱发或加重胃溃疡。

（3）长期或大剂量用导致出血。可用维生素K预防。

（4）过敏反应：偶现皮疹，血管神经性水肿，阿司匹林哮喘，甚至过敏性休克。

（5）长期应用或大量误服引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退等中毒症状。

【贮藏】　遮光，密封在干燥处保存。

【制剂】　片剂：每片40mg，50mg，75mg，100mg，325mg。

双嘧达莫Dipyridamole［基］

（潘生丁）

【适应证】　用于血管栓塞性疾病及缺血性心脏病。

【体内过程】　口服后吸收迅速，血浆t1／2为10～12h。

【用法用量】　单独应用疗效不及与阿司匹林合用。单独应用时，每日口服3次，每次25～100mg；与阿司匹林合用时其剂量为每日100～200mg。

【禁忌与慎用】　低血压时慎用，休克时禁用。急性心肌梗死禁用。有出血倾向、主动脉瓣狭窄者慎用。

【注意事项】　除葡萄糖外本品不得与其他药物混合注射。可分泌于乳汁中，哺乳期妇女应用须注意。治疗急性缺血性心脏病，可能发生“冠状动脉窃血”。

【不良反应】　一般可见腹泻、呕吐、额面潮红、瘙痒。

【贮藏】　遮光，密封保存。

【制剂】　片剂：每片25mg。

噻氯匹定Ticlopidine［基］

（抵克立德）

【作用】　抑制血小板聚集，也有一定解聚作用，减少血栓形成。还能降低红细胞在低渗溶液中的溶血倾向，增加红细胞变形性和可滤性。降低血液黏滞度，改善微循环。

【适应证】　用于慢性血栓闭塞性脉管炎及闭塞性动脉硬化患者，可使症状改善；对近期缺血发作的一过性脑缺血发作，效果优于阿司匹林和双嘧达莫；也可用于血管手术和体外循环产生的血栓。

【体内过程】　口服3～5d或以后血药浓度达峰值，吸收率80%～90%，t1／2约19h。随尿、粪排出。

【用法用量】　口服250mg，每日2次，连服21d。

【禁忌与慎用】

（1）近期出血者、近期溃疡病者、出血时间延长者、对本品过敏者禁用。

（2）有白细胞总数减少，血小板减少或有粒细胞减少病史者禁用。

（3）严重肝功能不全者慎用。孕妇慎用。

（4）本品可进入乳汁，哺乳者应避免使用。

【注意事项】

（1）用药最初3个月内，须每周检查白细胞和血小板计数，计数明显减少者应停药。

（2）在任何手术和动脉插管之前（7d）应停止使用本品。使用本品和患者需手术时，应在术前告知医师。

（3）孕妇慎用。

（4）近期出血者，近期溃疡病者，出血时间延长者，对本品过敏者禁用。

【药物相互作用】

（1）噻氯匹定能增强阿司匹林和其他非甾体抗炎药的抗血小板凝聚作用。一般不主张阿司匹林与本品联合应用。

（2）本品与地高辛联合应用能导致地高辛血浆水平轻度降低，但不影响其效能。

（3）西咪替丁：长期应用西咪替丁可使单剂量噻氯匹定的清除率减少50%。

【不良反应】　常见的不良反应为消化道症状（如恶心、腹部不适及腹泻），皮疹的发生率约10%。饭后服用可减少其不良反应。

【贮藏】　置于室温、阴凉干燥处。

【制剂】　片剂：每片250mg。

曲克芦丁Troxerutin

（维脑路通，羟乙基芦丁）

【作用】　抑制血小板凝集，防止血栓形成。对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，降低毛细血管通透性。对急性缺血性脑损伤有显著的保护作用。

【适应证】　适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗死前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等。

【体内过程】　口服300mg后，达峰时间2～9h，与血浆蛋白结合率小于30%。主要由胆汁排出，尿中排泄量仅占3%～6%。

【用法用量】　口服：每次300mg，每日2～3次。肌内注射：每次100～ 200mg，每日2次，20d为1个疗程，可用1～3个疗程，每疗程间隔3～7d。静脉滴注：每次400mg，每日1次，用5%～10%葡萄糖溶液稀释。

【不良反应】　个别病例有过敏反应、胃肠道障碍。

【制剂】　片剂：每片100mg。注射剂：每支100mg（2ml）。

（本章作者：沈阳市第一人民医院　李红纪　临床专家：沈阳市第一人民医院　田国平）